Метилурацил таблетки, мазь, свечи: инструкция по применению

Метилурацил : инструкция по применению

Состав

Один суппозиторий содержит: действующее вещество – диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил) – 500 мг; основа для суппозиториев: жир твердый (Витепсол (марки Н 15, W 35) или Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) – до получения суппозитория массой 2,3 г.

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, торпедообразной формы. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анаболические средства.

Код ATX: А14В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает анаболической активностью. Оказывает гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее, противовоспалительное действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т. ч. в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета.

Фармакокинетика

Показания к применению

Эрозивно-язвенные колиты, проктосигмоидиты, трещины заднего прохода.

Способ применения и дозы

После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы суппозиторий вводят глубоко в задний проход, предварительно освободив от контурной упаковки.

Взрослым и детям старше 14 лет – по 1 суппозиторию 1–4 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность курса лечения от 7 дней до 4 месяцев. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции (зуд, жжение) в месте введения суппозитория; головная боль, головокружение, кожные реакции.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острые и хронические лейкозы, лимфогранулематоз, миелолейкоз, злокачественные заболевания костного мозга, детский возраст до 14 лет.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

При правильном применении препарата передозировка невозможна.

Меры предосторожности

Метилурацил можно назначать только при легких формах лейкопении.

При лейкопении средней тяжести препарат применяют только после восстановления нарушенной регенерации клеток крови.

При тяжелых формах поражения системы кроветворения метилурацил не назначают.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей до 14 лет.

Применение в период беременности и лактации

Суппозитории ректальные Метилурацил не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

В случаях, когда во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 500 мг. Суппозитории по 5 штук в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:

Метилурацил (Methyluracil) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метилурацил

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “R” или без нее – на другой.

1 таб.
диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил)500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 130 мг, повидон К30 – 49 мг, тальк – 14 мг, кальция стеарат – 7 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (20) – пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы

  • Препарат, активизирующий обмен веществ в тканях, улучшающий трофику и стимулирующий процесс регенерации
  • Стимулятор лейкопоэза

Фармакологическое действие

Обладает анаболической активностью. Оказывает гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее, противовоспалительное действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в том числе в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета.

Показания препарата Метилурацил

Лейкопения (легкие формы, в том числе возникшие в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии), вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
D70Агранулоцитоз
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K86.1Другие хронические панкреатиты
T14.0Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.1Открытая рана неуточненной области тела
T30Термические и химические ожоги неуточненной локализации

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды.

Взрослым – по 500 мг 4 раза в сут. (при необходимости – до 6 раз в сут., максимальная суточная доза – 3 г);

Детям от 3 до 8 лет – по 250 мг 3 раза в сут. (максимальная суточная доза – 750 мг);

Детям от 8 лет до 14 лет – по 250-500 мг 3 раза в сут. (максимальная суточная доза – 1.5 г).

Курс при заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта – 30-40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным.

Побочное действие

Аллергические реакции, головная боль, головокружение, изжога.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные новообразования костного мозга, детский возраст – до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и в период лактации следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение у детей

Передозировка

При клиническом применении случаев передозировки до этого времени не зарегистрировано.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает противолучевое действие цистамина.

Условия хранения препарата Метилурацил

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Метилурацил свечи : инструкция по применению

  • Состав •
  • Лекарственная форма •
  • Фармакологическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания •
  • Противопоказания •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий •
  • Особенности применения •
  • Применение в период беременности или кормления грудью •
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами •
  • Способ применения и дозы •
  • Дети •
  • Передозировка •
  • Побочные реакции •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Упаковка •
  • Категория отпуска •
  • Производитель •

Состав

действующее вещество: метилурацил;

1 суппозиторий содержит 6-метилурацила 0,5 г (500 мг)

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 1500.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого цвета, шарообразной формы.

Фармакологическая группа

Нестероидные анаболические средства. Код АТХ А14В.

Фармакологические свойства

Препарат обладает анаболическим и антикатаболическое действие. Ускоряет регенерацию, заживление ран, стимулирует клеточные и гуморальные звенья иммунитета, оказывает противовоспалительное действие. Характерной специфическим свойством препарата является стимулирующее влияние на эритро- и особенно лейкопоэз.

При введении суппозитория в прямую кишку препарат хорошо и почти полностью всасывается через слизистую и обнаруживается в крови через 20-30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов и конъюгатов и частично с калом в неизмененном виде.

Показания

Воспалительно-язвенные заболевания нижних отделов толстого кишечника: эрозивно-язвенные колиты, проктосигмоидиты, трещины заднего прохода.

Противопоказания

Повышенной чувствительности к метилурацила или другим компонентам препарата. Препарат противопоказан при острых и хронических (обычно миелоидных) формах лейкоза, лимфогранулематозе, злокачественных заболеваниях костного мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метилурацил усиливает действие строфантина, повышает эффективность действия антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Особенности применения

Метилурацил целесообразно назначать при легких формах лейкопении. При заболевании средней степени тяжести препарат принимать только после восстановления нарушений регенерации клеток крови. При тяжелых формах поражения кроветворения метилурацил не назначать.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения метилурацилом возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение.

Способ применения и дозы

Перед применением суппозитория необходимо:

  • по линии перфорации блистерной упаковки оторвать один суппозиторий в первичной упаковке;
  • потянуть за края пленки, разрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Препарат предназначен для ректального применения.

Перед введением суппозиторий смочить водой.

Взрослым и детям старше 14 лет по 1 свече 1-4 раза в сутки.

Курс лечения – от 7 дней до 4 месяцев в зависимости от характера заболевания.

Препарат не применять для лечения детей в возрасте до 14 лет.

Метилурацил

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Метилурацил – лекарственное средство, активизирующее обмен веществ в тканях и стимулирующее процесс регенерации.

Форма выпуска и состав

Метилурацил выпускается в трех лекарственных формах:

  • Таблетки: белые, плоскоцилиндрические, круглые, с риской и фаской (в контурных безъячейковых и ячейковых упаковках по 10 шт., по 5 упаковок в картонной пачке);
  • Мазь для местного и наружного применения 10% (по 25, 30 г в алюминиевых тубах, по 1 тубе в картонной пачке; по 15, 25, 30, 50, 75 г в банках, по 1 банке в картонной пачке);
  • Суппозитории для ректального применения (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: метилурацил (в форме диоксометилтетрагидропиримидина) – 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал – 130 мг, повидон К30 – 49 мг, стеарат кальция – 7 мг, тальк – 14 мг.

В состав 100 мг мази для местного и наружного применения входит:

  • Действующее вещество: метилурацил – 10 мг;
  • Вспомогательный компонент: мазевая основа (водный ланолин, медицинский вазелин) – до 100 мг.

В состав 1 ректального суппозитория входит:

  • Действующее вещество: метилурацил – 500 мг;
  • Вспомогательный компонент: основа для суппозиториев – количество, достаточное для получения суппозитория массой 2190-2410 мг.

Показания к применению

Таблетки:

  • Лейкопения (при легком течении, включая случаи, когда болезнь развилась из-за химиотерапии злокачественных новообразований, проведения рентгено- и лучевой терапии);
  • Лучевая болезнь;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (одновременно с другими препаратами);
  • Агранулоцитарная ангина;
  • Алиментарно-токсическая алейкия;
  • Тромбоцитопения;
  • Анемия;
  • Интоксикация бензолом;
  • Панкреатит;
  • Гепатит;
  • Переломы костей;
  • Ожоги, вялозаживающие раны;
  • Реконвалесценция (после перенесенных тяжелых инфекций).

Мазь для местного и наружного применения:
Метилурацил назначают как эпителизирующее средство при лечении ран, ожогов, фотодерматозов, дерматитов, пролежней, опрелостей, абсцессов, фурункулов.

Суппозитории для ректального применения:

  • Проктосигмоидит, эрозивно-язвенные колиты, трещины заднего прохода;
  • Местные повреждения женских половых органов, а также лучевые повреждения толстой и сигмовидной кишки, лучевой цистит и кольпит (лечение и профилактика).

Противопоказания

Таблетки:

  • Злокачественные новообразования костного мозга;
  • Лейкоз (лейкемические формы, в особенности миелоидные);
  • Гемобластозы;
  • Лимфогранулематоз;
  • Возраст до 3 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным и кормящим женщинам принимать Метилурацил можно только после оценки врачом соотношения пользы для здоровья матери с возможным риском для плода и ребенка.

Мазь для местного и наружного применения:
Противопоказанием к применению Метилурацила является гиперчувствительность к компонентам препарата.

Суппозитории для ректального применения:

  • Лейкемические формы лейкоза (острые и хронические);
  • Злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта;
  • Лимфогранулематоз;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки:
Метилурацил принимают внутрь, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Читайте также:  Лучшие препараты кальция при остеопорозе список, составы, рекомендации по применению

Препарат назначают в зависимости от возраста:

  • Взрослые: 4 раза в день по 500 мг (возможно увеличение кратности применения до 6 раз в день), максимальная доза – 3000 мг в день;
  • Дети 8-14 лет: 3 раза в день по 250-500 мг, максимальная доза – 1500 мг в день;
  • Дети 3-8 лет: 3 раза в день по 250 мг, максимальная доза – 750 мг в день.

Продолжительность курса при лечении заболеваний органов желудочно-кишечного тракта – от 30 до 40 дней, при других показаниях возможна менее длительная терапия.

Мазь для местного и наружного применения:
Метилурацил наносят на поврежденные участки тонким слоем, разовая доза – 5-20 г. Препарат применяют ежедневно курсом 15-30 дней. В рыхлых тампонах препарат применяют при радиоэпителиите и поздних лучевых поражениях влагалища.

При лечении острых буллезных лучевых дерматитов, ожогов, язв и ран Метилурацил применяют местно, возможно одновременное применение с наружными аппликациями сульфаниламидов, антибиотических и антисептических препаратов.

Суппозитории для ректального применения:
Препарат назначают в зависимости от возраста:

  • Взрослые: 1-4 раза в день по 1-2 суппозитория;
  • Дети 8-15 лет: 1 суппозиторий в день;
  • Дети 3-8 лет: 1/2 суппозитория в день.

В зависимости от показаний длительность применения лекарственного средства может варьироваться от 1 недели до 4 месяцев.

Побочные действия

При приеме Метилурацила внутрь могут возникать: головная боль, аллергические реакции, изжога, головокружение.

При местном и наружном применении препарата в крайне редких случаях возможно развитие гиперемии и зуда.

Вероятные побочные действия при ректальном применении Метилурацила в инструкции не описаны.

Особые указания

Метилурацил, как правило, эффективен при лечении только легкой формы лейкопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с цистамином Метилурацил усиливает его противолучевое действие.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

  • Таблетки – 5 лет при температуре до 25°C;
  • Мазь для местного и наружного применения – 3 года и 6 месяцев при температуре до 20°C;
  • Суппозитории для ректального применения – 2 года при температуре до 25°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Метилурацил: цены в интернет-аптеках

МЕТИЛУРАЦИЛ 10% 25г мазь для местного и наружного применения

МЕТИЛУРАЦИЛ 10% 25г мазь для наружного применения и местного

МЕТИЛУРАЦИЛ 10% 25г мазь для местного и наружного применения

МЕТИЛУРАЦИЛ 10% 25г мазь для местного и наружного применения

МЕТИЛУРАЦИЛ 500мг 10 шт. суппозитории Дальхимфарм

МЕТИЛУРАЦИЛ 500мг 10 шт. суппозитории ректальные

МЕТИЛУРАЦИЛ 10% 25г мазь

МЕТИЛУРАЦИЛ 500мг 10 шт. суппозитории Биосинтез

Метилурацил суппозитории ректальные 500мг 10шт

Метилурацил суппозитории ректальные 500мг 10 шт.

МЕТИЛУРАЦИЛ 500мг 10 шт. суппозитории

МЕТИЛУРАЦИЛ 500мг 10 шт. суппозитории

Метилурацил супп. рект 500мг 10 шт.

МЕТИЛУРАЦИЛ таблетки 500 мг 50 шт.

Метилурацил суппозитории ректал. 500мг 10 шт.

МЕТИЛУРАЦИЛ таблетки 500 мг 50 шт.

МЕТИЛУРАЦИЛ таблетки 500 мг 50 шт.

Метилурацил таблетки 500мг 50шт

Метилурацил таб. 500мг №50 Renewal

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Восстановительный период после любого хирургического вмешательства требует от пациента крайне бережного отношения к своему здоровью. Но что делать, если нужно с.

Метилдопа (Methyldopa)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Метилдопа
  • Фармакологическая группа вещества Метилдопа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Метилдопа
  • Фармакология
  • Применение вещества Метилдопа
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метилдопа
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Метилдопа
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метилдопа

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метилдопа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метилдопа

Гипотензивное средство. Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Растворим в воде.

Фармакология

Влияет на центральные механизмы регуляции АД . Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам.

После приема внутрь биодоступность варьирует, но в среднем составляет около 50%. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Tmax — 2–6 ч. Проникает в ЦНС , где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в альфа-метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связывание с белками плазмы крови — менее 20% (метилдопа), 30–40% — у конъюгатов. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Выводится почками (примерно 70%), преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов, почечный клиренс составляет около 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у людей с нормальной функцией почек составляет 100–120 мин (в этот период экскретируется 90%), 2-я фаза при приеме внутрь — около 2 ч. T1/2 альфа-метилнорадреналина — 1,7 ч. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч. При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени — биотрансформация. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Снижает ОПСС , вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1–1,5 мес) лечении. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2–3 нед после начала лечения. Максимальное снижение АД наступает через 4–6 ч и продолжается 1–2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2–3 ч, пик эффекта — через 3–5 ч, продолжительность — 6–10 ч.

Применение вещества Метилдопа

Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС , аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм, порфирия, одновременное применение ингибиторов МАО , леводопы.

Ограничения к применению

Гепатит (в анамнезе), острая недостаточность левого желудочка, диэнцефальный синдром.

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на кроликах, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг/кг/сут (в 16,6 раза превышающие МРДЧ), неблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту. Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности неблагоприятных эффектов не обнаружено. Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метилдопа

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), заторможенность, беспокойство, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезия, пошатывание при ходьбе, ухудшение сообразительности, симптомы цереброваскулярной недостаточности, изменения психического состояния (включая ночные кошмары или необычно яркие сновидения, депрессия или состояние тревоги).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности; редко — миокардит, перикардит, обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея, глоссалгия, воспаление слюнных желез, стоматит, панкреатит, колит (тяжелая или продолжительная диарея или спазмы в желудке), нарушение функции печени с развитием холестаза, желтуха, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, повышение мочевинного азота крови, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: экзантема, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, заложенность носа, волчаночноподобный синдром.

Взаимодействие

Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС . При совместном применении с галоперидолом возможно нежелательное влияние на психичеcкую деятельность, в частности возникновение дезориентации и замедление/затруднение процессов мышления. Повышает риск развития токсических эффектов солей лития (даже при сохранении концентраций лития в сыворотке крови на рекомендуемом терапевтическом уровне).

Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин и селегилин), т.к., во-первых, метилдопа может вызывать гипервозбудимость у больных, получающих ингибиторы МАО и, во-вторых, имеются сообщения о возникновении головной боли, тяжелой гипертензии и галлюцинаций. При совместном назначении с трициклическими антидепрессантами возможно снижение антигипертензивного действия метилдопы (необходимо тщательное наблюдение за больными). При сочетанном применении с леводопой может изменяться антипаркинсонический эффект леводопы, а также возможно аддитивное токсическое действие на ЦНС , в частности развитие психоза. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно применение одновременно с гидралазином, диуретиками и нифедипином. Возможно также применение с верапамилом, каптоприлом.

Комбинация с анксиолитиками усиливает гипотензивное действие. При повышении pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу ЛС , действие метилдопы усиливается, т.к. концентрация в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах. При закислении мочи действие метилдопы уменьшается.

Читайте также:  Какие грудные сборы подойдут для лечения кашля у детей и взрослых

С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (галотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан. У больных, получающих метилдопу, во время общей анестезии возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7–10 дней до общей анестезии).

Передозировка

Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, заторможенность, головокружение, тремор, сонливость, тошнота, рвота, запор/диарея, метеоризм, атония кишечника.

Лечение: рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты, форсированный диурез, назначение адреномиметиков (норэпинефрин, эпинефрин). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК , электролитным балансом, функцией почек и ЦНС .

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычно начальная доза для взрослых — 250 мг/сут (первый прием — вечером, перед сном), затем каждые 2 дня дозу увеличивают на 250 мг в зависимости от выраженности терапевтического эффекта, максимальная суточная доза — 3 г. При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта дозу снижают до поддерживающей минимальной эффективной на 250 мг каждые 2 дня. Для пожилых людей начальная доза — 125 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 2 г в 2 приема.

Меры предосторожности вещества Метилдопа

Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6–10 нед лечения, а затем через каждые 6–12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов. В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.

Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.

В начале лечения не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными и требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС . На время лечения исключается прием алкоголя.

Метилдопа

Химическое название

Химические свойства

Лекарственное средство понижает артериальное давление. Синтезируют в виде белого или желтоватого мелкодисперсного порошка без запаха. Хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса соединения = 221,2 грамма на моль.

Метилдопа относится к классу фенилэтиламинов. Лекарство выпускают в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.

Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина, серотонина и эпинефрина. Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.

Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефрактерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.

Лекарство оказывает седативное действие, которое уменьшается через 14-21 день, после начала терапии. Артериальное давление снижается через 5 часов после перорального приема и эффект от приема таблеток сохраняется в течение одних-двух суток. Внутривенное введение обеспечивает стойкое снижение АД через 3 часа, максимальный эффект – через 4 часа, продолжительность действия – до десяти часов.

Попадая в организм, начинает свою биотрансформацию на слизистой оболочке пищеварительного тракта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.

Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрансформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Показания к применению

Лекарство назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой степени тяжести.

Противопоказания

Метилдопа противопоказана к приему:

  • при острых заболеваниях печени;
  • пациентам с печеночной недостаточностью;
  • при заболеваниях почек;
  • больным аллергическими и коллагеновыми заболеваниями;
  • при паркинсонизме;
  • больным депрессией, церебральным атеросклерозом;
  • при выраженном коронарном склерозе;
  • в сочетании с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС;
  • при аллергии на данное вещество.

Побочные действия

На ранних этапах лечения средством могут возникнуть: головокружение, общая слабость, сонливость, астения, головные боли. Такие побочные реакции проходят самостоятельно и не требуют лечения.

Также могут наблюдаться:

  • беспокойство, заторможенность, паралич лицевого нерва, паркинсонизм, парестезии;
  • нестойкость походки, проблемы с сообразительностью, симптомы, как при цереброваскулярной недостаточности;
  • изменение психического состояния, депрессия, яркие сны, бессонница, тревожность;
  • снижение АД, брадикардия, отечность по периферии, гиперемия лица, стенокардия;
  • сердечная недостаточность, тошнота, глоссалгия, гинекомастия;
  • рвота, сухость слизистой ротовой полости, стоматиты, колиты, панкреатит, гепатит, желтуха;
  • галакторея, отсутствие сексуального влечения, гиперпролактинемия, болезненные менструации;
  • рост уровня азота в крови, импотенция, артралгия;
  • токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, экзантема, заложенность носа.

Редко проявляются: перикардит, тромбоцитопения, миокардия, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Метилдопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированную форму лекарства принимают внутрь. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.

Начинают лечение с 250 мг в день. Первый раз таблетки принимают на ночь. Потом дозировку можно постепенно увеличивать на 0,25 г каждые двое суток. Максимальная доза составляет 3 грамма в сутки, лекарство принимают несколько раз в день.

Как только был достигнуть стабильный и стойкий гипотензивный эффект, дозировку рекомендуется постепенно снизить до поддерживающей, по 0,25 г, раз в 2 дня.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 0,125 г, один раз в 1-2 суток. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 грамма, за 2 приема.

Лечение в детском возрасте начинают с 10 мг на кг веса ребенка в день. Суточную дозировку принимают за 2-4 приема. Максимальное количество Метилдопы, которое можно дать ребенку за один раз составляет 65 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке Метилдопой наблюдаются: брадикардия, головокружение, сонливость и тремор, рвота, острая гипотензия, понос и запор, атония кишечника и повышенное газообразование.

В качестве терапии пациенту промывают желудок или вызывают рвоту. Показан форсированный диурез, норэпинефрин и эпинефрин. Необходимо следить за работой сердца, объемом циркулирующей крови и электролитным балансом, контролировать работу почек и состояние центральной нервной системы.

Взаимодействие

При сочетанном приеме вещества с В-адреноблокаторами может развиться ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение ПНВС, индометацина, анорексигенных препаратов (кроме фенфлурамина), симпатомиметиков уменьшает эффект Метилдопы.

Сочетанный прием вещества с оральными гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности средства.

Во время лечения может возникнуть повышение артериального давления, вызванное метаболитом альфа-метилнорадреналином.

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО приводит к развитию артериальной гипотензии или гипертензии, сопровождающейся психомоторным возбуждением.

Одновременный прием средства с препаратами для наркоза (эфиром, фторотаном, тиопенталом натрия) может привести к коллапсу сосудов.

Сочетанный прием вещества и транквилизаторов усиливает его Антигипертензивное действие.

Трициклические антидепрессанты уменьшают гипотензивный эффект, вызывают тахикардию, головные боли и возбуждение.

Сочетание средства с галоперидолом приводит к развитию депрессии, деменции, головокружения, спутанности сознания, седации.

Не рекомендуется сочетать лекарство с дигоксином (риск брадикардии), с сульфатом железа и глюконатом железа.

Сочетание Метилдопы с Леводопой усиливает противопаркинсоническое действие и гипотензивный эффект.

С осторожностью сочетать с препаратами лития, трифлуоперазином, фенфлурамином, хлорпромазином.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Раствор для инъекций содержат при температуре не ниже 15 и не выше 25 градусов.

Срок годности

Таблетки хранят в течение трех лет, раствор для инъекций хранится 5 лет.

Особые указания

При почечной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозировку Метилдопы. Коррекция дозировки также проводится в пожилом и старческом возрасте.

После прекращение приема препарата через 2 суток происходит повышение артериального давления.

Во время прохождения терапии Метилдопой рекомендуется контролировать работу печени и картину крови. Возможно потемнение мочи при отстаивании.

Если лечение средством происходит более полугода, то у пациента может быть положительная реакция на прямой тест Кумбса. Необходимо выяснить, возникла ли у больного гемолитическая анемия.

Не рекомендуется выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, скорости реакции.

Детям

Для лечения детей проводится коррекция дозировки.

Пожилым

У пожилых пациентов дозировку корректируют.

С алкоголем

Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.

Метилдопа при беременности и лактации

Данные об использовании вещества при беременности ограничены. Средство преодолевает плацентарный барьер, однако его приемлемо использовать у беременных женщин.

Лекарство выделяется с молоком, кормление грудью прекращают.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия Метилдопы: Альдомет, Допегит, Метилдопа, Допанол, Альдомин, Допамет, Медомет, Модепрес.

Отзывы

Метилдопа – хорошее средство от давления, его часто назначают беременным женщинам в связи с относительной безвредностью. Особенно на поздних сроках, когда артериальная гипертензия – не редкость. Существует много хороших отзывов о применении лекарства. Побочные реакции возникают, но не чаще, чем это указано в инструкции. Обычно это головокружение и головная боль. Препарат доступный и проверенный временем.

Цена Метилдопы, где купить

Цена на препарат Метилдопы Допегит, дозировкой 250 мг составляет приблизительно 220 рублей за 50 штук.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Метилдопа – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: метилдопы сесквигидрат – 282,00 мг в пересчете на метилдопу – 250,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 40,00 мг, коповидон – 10,50 мг, повидон К- 5,25 мг, тальк – 5,25 мг, стеариновая кислота – 3,50 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) – 1,75 мг, магния стеарат – 1,75 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого до серовато-белого цвета. Допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метилдопа является антигипертензивным средством центрального действия.

Препарат оказывает гипотензивный эффект посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:

– снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов:

Читайте также:  Жидкий стул у взрослого – причины, как избавиться, лечение

– замещение эндогенного дофамина на дофаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора;

– снижение активности ренина плазмы крови и периферического сосудистого сопротивления;

– подавление фермента ДОФА-декарбоксилазы при котором снижается синтез норадреналина дофамина серотонина и концентрация норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца не снижает сердечный выброс не вызывает рефлекторную тахикардию а также не снижает скорость клубочковой фильтрации (СКФ) почечный кровоток фильтрационную фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений.

Снижает артериальное давление (АД) как в положении лежа так и стоя лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Максимальное снижение АД наступает через 4-6 часов после приема внутрь и продолжается 12-24 часов. После многократного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней.

После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика:

Степень абсорбции метилдопы при пероральном приеме вариабельна биодоступность в среднем составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через два-три часа после приема препарата. Препарат незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы – печень. Активный метаболит – альфа-метилнорадреналин – происходит из центральных адренергических нейронов.

Примерно 70% метилдопы выводится с мочой в неизмененном виде а остальное количество выводится с калом в неизмененном виде. При нормальной функции почек период полувыведения равен 17 часов. Действующее вещество препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Метилдопа выводится при гемодиализе 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы перитонеальный диализ – примерно 22-39% за 22-39 ч.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Показания:

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к препарату;

– острый гепатит цирроз печени;

– заболевания печени в анамнезе на фоне приема метилдопы;

– сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

– острый инфаркт миокарда;

– детский возраст до трех лет;

С осторожностью:

Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы) пожилой и детский возраст (старше трех лет) диэнцефальный синдром; с особой осторожностью – печеночная порфирия у ближайших родственников пациента.

Беременность и лактация:

Беременные женщины получающие Метилдопу для лечения артериальной гипертензии должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Данные клинических исследований свидетельствуют что после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Но поскольку адекватные надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности не проведены применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и пользы от приема.

Исследование детей рожденных матерями принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности не выявило нежелательных эффектов препарат. У беременных принимавших препарат в третьем триместре состояние плода было лучше чем у женщин не принимающих препарат.

Категория В по влиянию на беременность.

Период кормления грудью

Метилдопа выделяется с грудным молоком поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется после тщательного сопоставления риска и пользы.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Дозировку следует подбирать для каждого пациента индивидуально.

Начальная доза метилдопы для взрослых – 250 мг 2-3 раза в день в течение первых 2-х дней. После этого суточная доза может быть повышена или снижена в зависимости от степени снижения АД ступенчато по 250 мг с 2-х дневными интервалами.

Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу.

Обычная поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки за 2-4 приема. Если не наблюдается эффективное снижение АД рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами (например с тиазидными диуретиками).

Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (12 таб.). Недопустимо превышать максимальную суточную дозу (12 таб.).

Через 48 часов после отмены препарата артериальное давление возвращается к исходному. При отмене препарата не наблюдается феномен “отдачи”.

После 1-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

У пациентов пожилого возраста начинать терапию метилдопой следует с использованием как можно более низкой дозы препарата так как часто отмечаются обмороки. Для профилактики обмороков начальная суточная доза не должна превышать 250 мг обычно в 2 приема с медленным повышением дозы каждые 2 дня при необходимости. Максимальная доза не должна превышать 2000 мг (8 таб.) в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек: следует использовать сниженные дозы. При легкой почечной недостаточности – скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60-89 мл/мин/173 м 2 следует выдерживать интервал между приемами 8 часов при умеренной недостаточности (СКФ – 30-59 мл/мин/173 м 2 ) интервал должен быть 8-12 часов а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин/173 м 2 ) 12-24 часа.

Метилдопа удаляется при гемодиализе после этой процедуры пациенту следует дать дополнительную дозу препарата 250 мг во избежание повышения АД.

Дети старше трех лет: рекомендуемая начальная доза метилдопы составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать с интервалами не менее двух дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг (12 таб.).

Побочные эффекты:

В начале терапии препаратом а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты головная боль общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10) часто (от ≥ 1/100 до Влияние на результаты лабораторных методов

Поскольку метилдопа флуоресцирует на той же длине волны что и катехоламины в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов (метанефринов) что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

Терапия препаратом метилдопа может оказывать влияние на определение мочевой кислоты в крови и моче фосфорновольфрамовым методом креатинина в сыворотке крови методом Поппера (реакция с пикриновой кислотой в щелочной среде) и ACT (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации ACT не сообщалось.

Особые указания:

В связи с тем что при приеме препарата наблюдались случаи гемолитической анемии и тяжелых поражений печени а также положительные тесты Кумбса в процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Перед началом курса лечения метилдопой следует исследовать количество форменных элементов крови гемоглобин гематокрит с их последующим мониторингом во время терапии.

На протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может выявляться у 10-20% больных получающих этот препарат особенно после приема более 1 г метилдопы ежедневно в течение полугода или одного года. Менее чем у 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия должна разрешиться. Если это не произойдет требуется применение кортикостероидов или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата. Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии метилдопой. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения метилдопой следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Например кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту получающему метилдопу следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

В течение первых 6-12 недель лечения а также в любое время при возникновении необъяснимой лихорадки необходимо определить активность “печеночных” трансаминаз и лейкоцитарную формулу. При изменении активности “печеночных” трансаминаз или наличии желтухи следует предположить реакцию повышенной чувствительности при которой наблюдается холестаз повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности “печеночных” трансаминаз или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения следует немедленно прекратить. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу. Если это состояние вызвано реакцией повышенной чувствительности то повышение температуры и нарушения функции печени проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Во время лечения возможны очень редкие случаи лейкопении гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены метилдопы.

У некоторых пациентов во время приема метилдопы могут развиться видимые отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение метилдопой нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе поэтому после этой процедуры АД может повышаться (см. “Способ применения и дозы”).

Пациентам получающим метилдопу следует снижать дозы общих анестетиков. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при приеме метилдопы.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетоидные движения. Прекратить применение препарата при возникновении хореоатетоидных движений у пациентов с церебральным атеросклерозом.

При наличии печеночной порфирии у ближайших родственников пациента метилдопу следует применять с особой осторожностью.

При применении препарата возможно изменение цвета (потемнение) мочи.

Во время приема метилдопы следует избегать приема алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начальном периоде (длительность которого определяется индивидуально) длительного курса лечения запрещено вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев. В последующих периодах степень ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 50 таблеток в банку (флакон) полимерную (из полиэтилена или полипропилена) для лекарственных средств укупоренную навинчиваемой крышкой полимерной (из полиэтилена или полипропилена).

Свободное пространство в банке (флаконе) заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку (флакон) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Технология лекарств” (ООО “Технология лекарств”), 141400, Московская область, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп. 1, Россия

Оцените статью
Добавить комментарий