Мефенаминовая кислота

Показания к применению

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

Болевой синдром: оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства), в ортопедической хирургии, при онкологических заболеваниях, альгодисменорея (может применяться в качестве препарата выбора для лечения умеренной боли в случае необходимости применения НПВП более 1 нед).

Лихорадочный синдром при “простудных” и инфекционных заболеваниях.

Для местного применения Мефенаминовой кислоты – пародонтоз (дистрофически-воспалительные формы), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Мефенаминовой кислоты, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ, ХПН, лейкопения, беременность, период лактации.

C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, взрослым – по 250-500 мг Мефенаминовой кислоты 3-4 раза в день. При необходимости и хорошей переносимости суточную дозу увеличивают до 3 г, а после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1 г/сут. Детям в возрасте от 5 до 10 лет – по 250 мг 3-4 раза в день, старше 10 лет – по 300 мг 3-4 раза в сутки. Таблетки рекомендуется запивать молоком. Курс лечения – 20-45 дней (при необходимости – 2 мес и более).

Пасту и растворы готовят непосредственно перед употреблением, т.к. их можно хранить только в течение нескольких дней.

Местно применяется в виде 0.1-0.2% водного раствора или 1% пасты. Пасту вводят в зубодесневые карманы. Курс лечения Мефенаминовой кислотой состоит из 6-8 сеансов (через 1-2 дня). При язвенных поражениях слизистой оболочки полости рта применяют аппликации водного раствора 1-2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

НПВП, обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Механизм действия связан с блокадой ЦОГ и угнетением синтеза Pg. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида.

Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран.

В анальгезирующем эффекте Мефенаминовой кислоты, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин).

Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза Pg и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.

При местном применении Мефенаминовой кислоты оказывает анестезирующее и антитрихомонадное действие, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога, снижение аппетита, метеоризм, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, запоры.

Со стороны нервной системы: астения, сонливость, нервозность, бессонница, нарушение зрения, при концентрации в крови 100-200 мкг/л и выше – мышечные подергивания, судороги, рвота.

Со стороны органов кроветворения: при длительном применении (12 мес и более) – гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения.

Аллергические реакции на компоненты Мефенаминовой кислоты: зуд, кожная сыпь.

Особые указания

Не рекомендуется применять Мефенаминовую кислоту при беременности, т.к. достаточно вероятно влияние на кардиоваскулярную систему плода. Может проникать в грудное молоко, что ограничивает применение кормящими женщинами. Для профилактики осложнений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать после еды и запивать молоком. Следует иметь в виду, что не исключается перекрестная сенсибилизация с др. НПВС. При развитии диареи необходимо снизить дозу мефенамовой кислоты или временно ее отменить.

Взаимодействие

Др. НПВП усиливают противовоспалительный эффект Мефенаминовой кислоты.

Тиамин, пирилоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин и дифенгидрамин усиливают анальгезию.

Удлиняет протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности Мефенаминовой кислоты.

Мефенаминовая кислота

Состав лекарственного средства

действующее вещество: mefenamic acid;

1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки серовато-белого цвета со слегка желтоватым или зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, допускается мраморность.

Название и местонахождение производителя

ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ». Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А G01.

Мефенаминовая кислота – НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), Снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное воздействие на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг / мл) определяется на второй день применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 2-4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы), с фекалиями (20-25%).

Показания

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Боль низкой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматический, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационный и послеродовой боль.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма, крапивница в анамнезе, которые возникли после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, имеется в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств.

Надлежащие меры безопасности при применении

С осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца.

С осторожностью назначают больным эпилепсией.

При умеренных нарушениях функции печени или почек специальных рекомендаций по применению препарата нет.

НПВС следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания.

Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому начинать лечение нужно с самого дозирования.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск возникновения асептического менингита.

Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат применяют женщинам в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку иногда применение препарата может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

Способ применения и дозы

Применять препарат следует под наблюдением врача, определяет дозу и продолжительность лечения. Применяют внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая молоком.

Взрослым и детям старше 12 лет по 250-500 мг 3-4 раза в день. По показаниям и при хорошей переносимости дозу повышают до максимальной – 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг / сут.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет – по 250 мг 3-4 раза в день.

Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2-х месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения продолжается до 7 дней.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях – желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома.

Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка взвесью активированного угля. Ощелачивания мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, язва с / или без кровотечения. Желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, запор, диарея. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, редко – застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, обмороки, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Со стороны крови: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга.

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, оталгия, нарушения зрения, оборотная потеря способности различать цвета, раздражение глаз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, отек гортани, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, крапивница, буллезный пемфигус, светочувствительность, астма, анафилактический шок.

Читайте также:  Лечение плоскостопия у взрослых в домашних условиях. Можно ли вылечить плоскостопие у взрослых без операции

Другие: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, асептический менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект препарата.

При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II) : снижение антигипертензивного эффекта.

Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВП.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.

Мефипристон: НПВС не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мефипристону, НПВС могут снижать действие мефипристону.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролимус: возможно повышение риска развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.

Препараты лития снижение выведения лития и повышения риска развития литиевой токсичности.

Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

МЕФЕНАМИНОВАЯ КИСЛОТА

Мефенаминовая кислота – НПВП. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), Снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.
Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.
В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное воздействие на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

Фармакокинетика

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 – 4:00 после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг / мл) определяется на второй день применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90% с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 2 – 4:00. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67% дозы), с фекалиями (20 – 25%).

Показания к применению

Показаниями к применению таблеток Мефенаминовая кислота являются:
– Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.
– Боль низкой и средней интенсивности: мышечный, суставной, травматический, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационный и послеродовой боль.
– Первичная дисменорея.
– Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.
– Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Способ применения

Применять препарат Мефенаминовая кислота следует под наблюдением врача, определяет дозу и продолжительность лечения. Применяют внутрь. Лекарственное средство следует принимать после еды, запивая молоком.
Взрослым и детям старше 12 лет по 250 – 500 мг 3 – 4 раза в день. По показаниям и при хорошей переносимости дозу повышают до максимальной – 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг / сут.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет – по 250 мг 3 – 4 раза в день.
Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2-х месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.
Дети. Лекарственный препарат противопоказан детям до 5 лет.

Побочные действия

Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.
Другие: асептический менингит, потливость, повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Мефенаминовая кислота являются:
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
– Бронхоспазм, отек Квинке, ринит, бронхиальная астма, крапивница в анамнезе, которые возникли после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
– Одновременный прием специфических ингибиторов ЦОГ-2.
– Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств.

Беременность

Препарат Мефенаминовая кислота не применяют женщинам в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиамин, пиридоксина гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол повышают анальгетический эффект препарата.
При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II) : снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и при сопутствующей терапии.
Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПВП.
Сердечные гликозиды: НПВП могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.
Мифепристон: НПВС не следует принимать в течение 8 – 12 дней после приема мифепристона – НПВП могут снижать действие мефипристону.
Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.
Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.
Такролимус: возможно повышение риска развития нефротоксического эффекта.
Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.
Препараты лития снижение выведения лития и повышения риска развития литиевой токсичности.
Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Следует с осторожностью принимать НПВС с варфарином или гепарином – необходимый медицинский контроль.
Одновременное применение с другими НПВП повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Передозировка

Симптомы передозировки таблетками Мефенаминовая кислота: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях – желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома.
Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка взвесью активированного угля. Ощелачивания мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мефенаминовой кислоты с белками крови.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска

Мефенаминовая кислота – таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.

Состав

1 таблетка Мефенаминовая кислота содержит мефенаминовой кислоты 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, магния стеарат.

Мефенаминовая кислота

Кислота мефенамовая (Acidum mephenamicum) — N-(2,3-Диметилфенил)-антраниловая кислота.

Применяется в медицине, как лекарственное средство — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС). Аналогично используется и её натриевая соль.

Содержание

Синонимы

Мефенаминовая кислота, Acidum mefenamicum, Coslan, Lysalgo, Mefenamic acid, Parkemed, Ponstan, Ponstel, Ponstyl, Pontal, Tanston и др.

Общая информация

Мефенамовая кислота является производным антраниловой кислоты, имеющей элементы структурного сходства с салициловой кислотой и её производными, применяемыми в качестве противовоспалительных средств. Она обладает аналгезирующей, жаропонижающей и противовоспалительной активностью, причём как противовоспалительное средство превосходит по активности салицилаты. По аналгезирующей активности мефенамовая кислота равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.

По механизму действия мефенамовая кислота близка к другим нестероидным противовоспалительным веществам. По способности угнетать биосинтез простагландинов занимает промежуточное место между бутадионом и индометацином.

Применяют мефенамовую кислоту при ревматизме, неспецифическом инфекционном полиартрите, артралгиях и мышечных болях, невралгиях, при головной и зубной боли и т. д. и как жаропонижающее при различных лихорадочных состояниях.

Назначают внутрь (после еды) взрослым по 0,5 г 3-4 раза в день. При необходимости и хорошей переносимости увеличивают суточную дозу максимально до 3 г, а после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1 г в сутки. Детям в возрасте от 5 до 10 лет назначают по 0,25 г 3-4 раза в день, старше 10 лет — по 0,3 г 3-4 раза в день.

Длительность лечения зависит от особенностей случая и переносимости препарата; обычно курс лечения продолжается 20-45 дней (при необходимости до 2 мес).

Препарат обычно хорошо переносится (иногда его назначают при плохой переносимости салицилатов), однако он может вызывать тошноту, боли в брюшной полости, понос. Для предупреждения этих явлений препарат принимают после еды. Рекомендуется запивать таблетки молоком. В отдельных случаях возможны аллергические явления (кожный зуд, сыпь).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с заболеваниями кроветворных органов и почек.

За рубежом (Индия) выпускается комбинированный препарат — таблетки «Ланагесик» (Lanagesic), содержащие 0,25 г мефенамовой кислоты и 0,5 г парацетамола.

Противопоказания

Мефенамовая кислота противопоказана при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и при воспалительных заболеваниях желудочнокишечного тракта.

Физические свойства

Кристаллический порошок серовато-белого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Форма выпуска

Таблетки серовато-белого цвета по 0,25; 0,35 и 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Список В в сухом, защищённом от света месте.

Производные

Мефенамина натриевая соль (Mefenaminum natrium). N-(2,3-Диметилфенил) -антранилат натрия. Лекарственное средство, очень близко по действию к мефенамовой кислоте.

Оказывает местное противовоспалительное и анестезирующее действие, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки. Обладает также антитрихомонадной активностью.

Применяют в виде 0,1 — 0,2% водного раствора или 1% пасты при дистрофически-воспалительной форме пародонтоза и язвенных поражениях слизистой оболочки полости рта. Пасту вводят в десневые карманы. Курс лечения состоит из 6 — 8 сеансов (через 1 — 2 дня). При язвенных поражениях слизистой оболочки полости рта применяют аппликации водного раствора 1 — 2 раза в сутки.

Читайте также:  Доброкачественное пароксизмальное головокружение - Причины и патогенез

Мелкокристаллический порошок серовато-белого цвета. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Форма выпуска

Хранение

список Б в сухом, защищенном от света месте.

См. также

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое “Мефенаминовая кислота” в других словарях:

Мефенаминовая кислота — Действующее вещество ›› Мефенамовая кислота* (Mefenamic acid*) Латинское название Acidum mephenaminicum Фармакологическая группа: НПВС — Фенаматы Состав и форма выпуска Субстанция для приготовления лекарственных форм; в двухслойных бумажных … Словарь медицинских препаратов

Кислота мефенамовая — (Acidum mephenamicum) N (2,3 Диметилфенил) антраниловая кислота. Применяется в медицине, как лекарственное средство нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС). Аналогично используется и её натриевая соль. Содержание 1 Синонимы 2 Общая… … Википедия

Кислота Мефенаминовая (Mefenamic Acid) — противовоспалительное лекарственное вещество (см. Вещество лекарственное нестероидное противовоспалительное); применяется для лечения головной, зубной, ревматической боли и аналогичных состояний. Назначается внутрь; возможные побочные эффекты:… … Медицинские термины

КИСЛОТА МЕФЕНАМИНОВАЯ — (mefenamic acid) противовоспалительное лекарственное вещество (см. Вещество лекарственное нестероидное противовоспалительное); применяется для лечения головной, зубной, ревматической боли и аналогичных состояний. Назначается внутрь; возможные… … Толковый словарь по медицине

Мефенамина натриевая соль — Кислота мефенамовая (Acidum mephenamicum) N (2,3 Диметилфенил) антраниловая кислота. Применяется в медицине, как лекарственное средство нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС). Аналогично используется и её натриевая соль. Содержание 1… … Википедия

анальгин — представитель большой группы препаратов, обладающих жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами в разной степени. Применяется при головной, зубной, невралгической, мышечной и суставной болях, лихорадке. По силе обезболивающей … Аналоги дорогих лекарств

Как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа: отвечаем на вопросы пациентов

Written by Alla on 22 декабря, 2016 . Posted in Сахарный диабет

Метформин – лекарственный препарат группы бигуанидов. В данном обзоре остановимся на вопросе как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа.

Метформин является лекарственным препаратом, принадлежащим к группе бигуанидов, используется в лечении в основном пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Другие препараты этой группы (фенформин, буформин) были изъяты из продажи и в настоящее время не используются в терапии.

Кроме терапевтического лечения при диабете II типа, метформин назначается пациентам, находящимся под риском преддиабета, то есть которые подвержены к группе риска по развитию инсулинонезависимого сахарного диабета (имеют нарушение толерантности к глюкозе или нарушения гликемии натощак), а также заболеваний, где существует проблема резистентности к инсулину, которая определяется в синдроме поликистоза яичников.

Как работает метформин?

Основными положительными моментами препарата метформин являются:

В таблице представлены торговые наименования метформина, метформина с замедленным высвобождением и комбинированных препаратов.

Примеры торговых названийДоступная доза
МетформинMetformax
Сиофор
Avamina
Glucophage
Formetic
500/850/1000 мг
500/850/1000 мг
500/850/1000 мг
500/850/1000 мг
500/850/1000 мг
Метформин с пролонгированным высвобождениемMetformax SR
Glucophage XR
500 мг
500/750/1000 мг
Saxagliptin + метформин
Метформин + ситаглиптин
Метформин + вилдаглиптин
Komboglyze
Janumet, Ristfor
Eucreas
850/1000 мг метформина + Saxagliptin 2,5 мг + метформин 1000 мг 50 мг ситаглиптином
850/1000 мг метформина + 50 мг вилдаглиптина

Для кого метформин рекомендуется?

Метформин рекомендуется в первую очередь в качестве препарата для больных с сахарным диабетом 2 типа. В дополнение к этому, он улучшает метаболизм глюкозы и оказывает благотворное влияние на уровень холестерина. В обязательном порядке вы должны проконсультироваться со своим лечащим врачем как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа.

Если вы заболели сахарным диабетом 2 типа, и у вас имеют место быть избыточный вес / ожирение и плохие результаты показания холестерина – именно Метформин является препаратом для вас.

Применение Метформина у больных сахарным диабетом 1-го типа

В последнее время все больше и больше есть доказательств того, что метформин может также быть полезным при диабете 1-го типа. Конечно, препарат применяют в комбинации с инсулином. В настоящее время считается, что также при диабете типа 1 происходит тканевая резистентность к инсулину, которой может помочь именно метформин.

Плюсы от применения этого препарата включают:

Когда нельзя употреблять метформин?

Метформин не следует использовать, в случае:

Как принимать метформин?

Дозировка метформина определяется только лечащим врачом.

Препарат можно принимать 1-3 раза в день. Лучше всего принимать его во время еды, потому как это уменьшает риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос). Препараты с замедленным высвобождением следует принимать один раз в день в вечернее время.

Эффективное действие препарата начинается спустя 2-3 недели его применения. Для результативного лечения вы не должны игнорировать ежедневные дозы препарата. В отличие от инсулина, метформин не работает сразу. То есть высокий уровень сахара не получиться снизить в течение нескольких минут.

типы метформина

Препарат метформин используется в виде пероральных таблеток. Существуют составы с различными количествами активного вещества от 500 до 1000 мг. Все препараты доступны только по рецепту врача.

Что такое SR и метформина XR?

В дополнение к обычному метформину, метформин также доступен составом с замедленным высвобождением. Такие препараты имеют название или аббревиатуру SR XR – как Metformax SR 500 или композиции, содержащей в своем составе 500 мг метформина с пролонгированным высвобождением

Прием с пролонгированным высвобождением включает в себя значительно более низкий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Метформин не без оснований признается на сегодняшний день в качестве препарата первого выбора у больных сахарным диабетом 2-го типа, его применение включает ряд положительных моментов:

Снижение частоты осложнений диабета. Было показано, что метформин замедляет микро- и макроангиопатии.

Снижение риска смерти, связанной с диабетом на 42%, риск сердечного приступа уменьшается на 39% и инсульта на 41%. Стоит отметить, что такие положительные эффекты не наблюдаются у пациентов с использованием только инсулина или сульфонилмочевины, даже когда полностью контролируется сахар в крови.

Нет побочных явлений гипогликемии (что возможно в случаях приема инсулина или препаратов сульфонилмочевины). Метформин не вызывает гипогликемию, так как она не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой.

Нет увеличения веса, а в некоторых случаях – даже при постоянном приеме происходит уменьшение лишнего веса;

Может использоваться с другими противодиабетическими препаратами и инсулином;

Редкое возникновение серьезных побочных реакций;

Положительное влияние доказано результатами анализов крови (снижение уровня триглицеридов, снижение уровня «плохого» холестерина ЛПНП, повышение “хорошего” холестерин HDL).

побочные эффекты

Наиболее распространенными побочными реакциями являются нарушения желудочно-кишечного тракта. К ним относятся тошнота, боли в животе, диарея, ощущение переполнения желудка / вздутие живота. Если эти симптомы очень частые, вам следует обратиться к врачу, потому как есть несколько способов их устранения, не прерывая лечения метформином.

К их числу относятся снижение дозы, переход на метформин другого производителя или применение метформина с замедленным высвобождением.

Стоит помнить, что побочные эффекты, которые возникают в начале терапии часто можно решить самостоятельно и преимущества метформина обычно перевешивают эти незначительные неудобства.

Менее часто встречающиеся побочные эффекты среди которых отмечается анемия. Это обусловлено тем фактом, что ухудшается всасывание метформина витаминов группы В (включая витамин В12, необходимого для образования красных кровяных телец – эритроцитов).

Тем не менее, даже с этим побочным эффектом можно легко справиться – назначается прием витамина B12.

Единственно опасный побочный эффект лактоцидоз, но бывает очень редко (замечено 4,3 / 100 000 пациентов в год). В данном случае концентрация лактоцидоза молочной кислоты превышает нормальные значения и вызывает симптомы заболевания. Научные исследования показывают, что риск этого осложнения схож с применением других противодиабетических средств, при условии, что нет никаких противопоказаний к применению метформина.

Нами было рассмотрено, как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа, однако в обязательном порядке каждому пациенту необходима первичная консультация лечащего врача.

Зачем выписывают Метформин: действие, применение, побочные эффекты, противопоказания

Метформин – это лекарство, используемое для лечения диабета 2 типа и его профилактики, если существует высокий риск развития болезни. Средство также используется при лечении синдрома поликистозных яичников, хотя во многих странах препарат для этих целей официально не одобрен.

Получая рецепт у эндокринолога, пациенты, часто интересуются, как работает метформин и какие у него побочные эффекты.

Метформин – действие при диабете 2 типа

Метформин – широко используемый препарат, который имеет явные преимущества с точки зрения влияния на метаболизм глюкозы и минимизации осложнений, связанных с диабетом. Механизм действия этого лекарства разнонаправлен, и если быть честными, до сих пор до конца не изучен. Но количество доказанных эффектов уже говорит о высокой ценности этого средства.

Ключевым органом-мишенью для этого препарата является печень. Улучшение гликемической ценности происходит благодаря влиянию действующего вещества на процесс глюконеогенеза, который состоит в превращении аминокислот и других соединений в глюкозу. С другой стороны, ингибируется поглощение сахара в тонкой кишке. Дополняет гипогликемическую активность увеличение периферического поглощения глюкозы.

Также доказан ряд других преимуществ использования этого гипогликемического препарата. Метформин уменьшает адгезию клеток крови к стенке кровеносных сосудов и секрецию эндотелиальных факторов активации, предотвращая развитие атеросклероза.

Уменьшение концентрации провоспалительных цитокинов и количества свободных кислородных радикалов вызывает противовоспалительный эффект.

Метформин известен своим благоприятным воздействием на продолжительность жизни и на нарушения, вызванные повышенной резистентностью к инсулину. По этой причине его классифицируют как препарат первой линии в группе эффективных препаратов для лечения диабета 2 типа.

Читайте также:  Дизайн комнаты для двух разнополых детей - 75 фото для создания интерьера

Метформин – показания

Метформин имеет множество терапевтических применений. Согласно последним рекомендациям, он должен назначаться на каждом этапе лечения диабета 2 типа. Его можно использовать как отдельно, так и в сочетании с другими оральными гипогликемическими средствами или инсулином.

Метформин назначается в качестве препарата первой линии, особенно для пациентов с ожирением, кому в достижении адекватного контроля гликемии не помогло соблюдение диеты и физических упражнений.

Препарат также может быть назначен пациентам с диабетом в сочетании с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием или хроническим заболеванием почек. Метформин и его аналоги отлично сочетаются с другими лекарственными препаратами в тройном режиме комбинированной терапии без инсулина.

Вещество также используется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ), так как доказано, что в число причин этого заболевания является резистентность к инсулину с вторичной гиперинсулинемией. Кроме того, терапия снижает избыточный вес и ожирение, что очень часто встречается у женщин с СПКЯ.

Препарат метформин также включен в список фармакологических средств, способствующих снижению веса у людей с диабетическими расстройствами. Во многих исследованиях наблюдается снижение веса после первого года лечения на 2 кг. Но лекарство нельзя использовать как единственное средство для похудения.

Метформин – препараты и дозировка (страны Европы)

Метформин выпускается в таблетках, содержащих 500 мг, 850 мг и 1000 мг активного вещества. Все лекарства отпускаются по рецепту, который можно получить у эндокринолога.

Существует два типа таблеток:

Стандартные препараты действуют быстро. В зависимости от дозы может потребоваться принимать их несколько раз в день. Обычно терапия начинается с наименьшей дозировки, которая модифицируется эндокринологом на основании полученных измерений уровня сахара через 10-15 дней. Максимальные суточные дозы составляют 2000-3000 мг в 2-4 приема.

Таблетки медленного высвобождения растворяются медленно, поэтому их не нужно принимать часто. Обычно одной порции препарата достаточно для приема во время ужина.

Для препаратов стандартного выпуска рекомендуется медленное увеличение дозы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов. Но увлекаться большой дозировкой бессмысленно: исследования показывают, что увеличение дозы от 2000 до 3000 мг улучшает контроль диабета незначительно.

Метформин – эффекты и клиническая эффективность

В последние годы диабет 2 типа все чаще признается одним из основных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Наиболее распространенное осложнение этого заболевания среди европейцев – атеросклероз, встречающийся в 2-5 раз чаще у людей с диабетом, чем у здоровых людей.

Эти наблюдения показывают, что лечение диабета требует мер, которые не только снижают уровень глюкозы в крови, но и оказывают гипогликемическое и улучшающее воздействие на:

Прием метформина в правильных дозах может принести наибольшую пользу в этом направлении. Было показано, что он снижает уровень глюкозы, триглицеридов и помогает снизить вес.

Согласно исследованиям, основным метаболическим расстройством при ожирении и диабете типа 2 является резистентность к инсулину. Таким образом, хорошо известное влияние метформина на снижение резистентности к инсулину делает этот препарат отличным средством для предотвращения прогрессирования нарушения толерантности к глюкозе и снижения смертности от сердечно-сосудистых патологий.

Метформин – побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты приема метформина чаще всего возникают только в начале терапии и в большинстве случаев через некоторое время проходят самостоятельно, после того как организм привыкнет к лекарству.

В начале лечения пациенты часто жалуются на:

Использование препарата в нормах, выписанных эндокринологом, не несет риска гипогликемии. Но нужно быть осторожнее при одновременном приеме нескольких противодиабетических средств. Комбинация метформина с другими сахароснижающими препаратами или инсулином может привести к падению уровня глюкозы до опасного для жизни уровня.

Также опасен одновременный прием метформина с алкоголем – может развиться лактоацидоз.

Противопоказания к применению этого препарата: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность и кормление грудью.

Метформин при сахарном диабете 2 и 1 типа

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Одним из часто назначаемых средств является метформин при диабете. Это препарат, который может приниматься как самостоятельно, так и в составе комплексного лечения. Препарат направлен преимущественно на нормализацию обменных процессов, стабилизацию и гармонизацию гормонального фона. В связи с учащением случаев назначения данного препарата, возникает все больше вопросов, касающихся специфики его применения, механизма действия, показаний и противопоказаний. Рассмотрим подробнее основные вопросы, касающиеся данного лекарственного средства.

Метформин был впервые синтезирован в 1920-х годах и было обнаружено, что он снижает уровень глюкозы в крови, однако, он не использовался в течение длительного времени. Применение метформина было возобновлено в 1957 году, когда были опубликованы результаты клинических испытаний, подтверждающих его влияние на диабет. Метформин в настоящее время широко назначается в качестве антидиабетического препарата; однако были серьезные опасения по поводу его побочных эффектов, особенно кетоацидоза. [1]

Можно ли принимать метформин если нет диабета?

Традиционно принято считать, что метформин назначают для лечения диабета. Однако, если прочитать инструкцию, можно заметить довольно обширный механизм действия препарата. В связи с этим, возникает довольно закономерный вопрос: «Можно ли принимать метформин, если нет диабета?». Итак, для того чтобы ответить на этот вопрос, нужно рассмотреть специфику его фармакологического воздействия на организм. В первую очередь, обращает на себя внимание способность препарата к подавлению процессов глюконеогенеза. При приеме данного препарата отмечается задержка процессов всасывания глюкозы в ЖКТ.

Препарат способствует стабилизации, либо умеренному снижению массы тела за счет приведения в норму обмена веществ, в том числе, углеводного обмена. Отмечается снижение уровня триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Также обращает на себя внимание способность к улучшению фибринолитических свойств крови, чего удается достичь благодаря подавлению ингибитора активатора плазминогена.

Согласно проведенному в 2012 году рандомизированному двойному слепому клиническому исследованию переносимости, анализом побочных эффектов и влияния приверженности приема Метформина на изменение веса и окружности талии по сравнению с плацебо, оказалось, что Метформин, используемый для профилактики диабета, безопасен и хорошо переносится. [2]

Таким образом, все вышеизложенное позволяет нам сделать вывод о том, что препарат не только нормализует уровень глюкозы, контролирует процессы глюконеогенеза, но и выполняет ряд других важных функций. В частности, способность к контролю массы тела и нормализации углеводного обмена, позволяет использовать данный препарат для лечения избыточной массы тела, ожирения на фоне нарушенного обмена веществ, для стабилизации гормонального фона и биохимических показателей. Также препарат является прекрасным средством профилактики атеросклероза, [3], [4] ИБС, тромбоэмболической болезни, варикозного расширения вен, и других сосудистых заболеваний.

Он также используется у женщин с синдромом поликистозных яичников. Метформин может сделать менструальные циклы более регулярными и увеличить фертильность. [5] Национальный институт здравоохранения США рекомендовал назначать метформин для женщин с синдромом поликистоза яичников и мндекс массы тела выше 25 для лечение ановуляции и бесплодия, когда другие методы лечения не дали приемлемых результатов. [6]

Обладает нейропротекторным эффектом по сравнению с плацебо, снижает риск развития деменции у пациентов с диабетом. [7]

В одном исследовании применение метформина снижало риск рака поджелудочной железы на 62%, по сравнению с группой плацебо, которая не использовала метформин. У участников, принимавших сульфонилмочевину или инсулин был выявлен риск развития рака поджелудочной железы в 2,5 и 5 раз соответственно по сравнению с группой, получавшей плацебо. [8] Метформин показал сильное антипролиферативное действие на клетки рака толстой кишки, поджелудочной железы, молочной железы, яичников, простаты и легких. [9] Обладает антиоксидантной активностью. [10]

Метформин – лекарство от старости

Часто говорят, что метформин – лекарство от старости. Однако, на самом деле это далеко не так. Напротив, препарат не рекомендуется принимать пациентам в возрасте старше 60 лет, поскольку он плохо усваивается организмом, и может стать причиной серьезного нарушения функции почек. В остальном, препарат способствует нормализации углеводного и жирового обмена, стабилизирует вес, улучшает самочувствие, нормализует состояние сердца и сосудов, является профилактикой многих сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений, связанных с обменом веществ. Однако нужно учитывать, что препарат может стать причиной развития побочных эффектов, поэтому принимать его при отсутствии на то адекватных показаний, крайне не рекомендуется. Также нужно понимать, что панацеей от всех заболеваний, и старости не станет ни один препарат, в том числе, метформин. Как минимум потому, что метформин оказывает воздействие на процессы тканевого обмена, а старение происходит на клеточном уровне.

Метформин, по-видимому, снижает заболеваемость раком и улучшает прогноз выживаемости у пациентов с диабетом. Данные in vitro и исследования на животных подтверждают эти результаты эпидемиологических исследований на людях. Метформин имеет несколько потенциальных механизмов, с помощью которых он ингибирует развитие и рост рака. Например, метаформин ингибирует печеночный глюконеогенез, тем самым снижая уровни циркулирующей глюкозы, и повышает чувствительность к инсулину, тем самым снижая уровни циркулирующего инсулина. Внутриклеточно, метформин активирует AMPK, который уменьшает синтез белка и пролиферацию клеток. Метаформин также снижает активность ароматазы в клетках стромы молочной железы. Наконец, метформин снижает риск рецидивов и агрессивность опухолей за счет сокращения популяции стволовых клеток и ингибирования перехода от эпителиального к мезенхимальному типу. [11] Однако, научные доказательства его потенциального благотворного влияния на рак должны быть критически пересмотрены, прежде чем начинать дальнейшие длительные и дорогостоящие испытания. [12]

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *