Апровель – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Апровель (Aprovel)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

– нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Форма выпуска

таблетки 150 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 1;

таблетки 300 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 1;

таблетки 300 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 2;

таблетки 300 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 4;

таблетки 150 мг; блистер 14, коробка (коробочка) 2;

Фармакодинамика

Ирбесартан дозозависимо (при применении до 300 мг/сут) снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 60–70% по сравнению с максимальным ответом дАД и сАД. При приеме один раз в сутки в дозе 150–300 мг степень снижения АД в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении больного «лежа» или «сидя» в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст. (сАД/дАД) больше, по сравнению с плацебо.

Степень снижения АД в дозе 150 мг/сут одинаковая как при однократном приеме, так и при разделении этой дозы на 2 приема.

Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1–2 нед, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4–6 нед после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Эффективность Апровеля не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию Апровелем (как и всеми другими ЛС, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови, или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 53–93 л.

После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана, 80–85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан окисляется главным образом, с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 оказывает незначительный эффект.

В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной и дозопропорциональной фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг (доза, в 2 раза превышает рекомендованную дозу препарата); при дозах свыше 600 мг кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшается абсорбция). Сmax в плазме крови достигаются через 1,5–2 ч после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана для конечной фазы составляет 11–15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме 1 раз в день. При повторных приемах по схеме 1 раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20%). Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают и у пациентов женского пола. Однако различий и периоде полувыведения и кумуляции ирбесартана не было. Не было необходимости в корректировке дозы у женщин. Значения AUC и Сmax ирбесартана были несколько выше у пожилых больных (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18–40 лет), конечные периоды полувыведения достоверно не различались. Не было необходимости в изменения дозы для пожилых пациентов.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана, 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Использование во время беременности

Беременность. Препарат противопоказан в течение всех периодов беременности как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на систему ренин-ангиотензин-альдостерон.

Переход на соответствующую альтернативную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности.

При наступлении беременности в ходе лечения Апровелем, его следует отменить как можно быстрее.

Период лактации. Прием Апровеля противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в материнское молоко.

Использование при нарушением функции почек

Противопоказания к применению

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
– беременность;
– период лактации;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы.

С осторожностью при таких состояниях, как:
– стеноз аортального или митрального клапана;
– обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
– дегидратация;
– гипонатриемия;
– диарея;
– рвота;
– соблюдение малосолевой диеты;
– лечение диуретиками;
– двусторонний стеноз почечных артерий;
– односторонний стеноз артерии единственной функционирующей почки;
– хроническая сердечная недостаточность III–IV стадии (по классификации NYHA);
– ИБС и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга;
– гиперкалиемия;
– почечная недостаточность;
– гемодиализ;
– недавняя трансплантация почки (отсутствие опыта клинического применения);
– тяжелая почечная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения).

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 5,5% ммоль/л) встречалась у 29,4% больных, принимающих ирбесартан по 300 мг и у 22% больных в группе плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, гиперкалиемия (>5,5% ммоль/л) встречалась у 46,3% больных в группе ирбесартана и у 26,3% больных в группе плацебо.

Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1,7% больных с повышенным АД и с диабетической нефропатией, получавших ирбесартан.

В. Кроме того, с момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II, отмечались редкие случаи таких аллергических реакций, как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения метаболизма и питания: очень редко — гиперкалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Нарушения слуха и вестибулярного аппарата: очень редко — звон в ушах.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко — дисгевзия.

Нарушения функции печени: очень редко — нарушения функции печени, гепатит.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), судороги.

Нарушения функции почек и мочевыводящей системы: очень редко — нарушение почечной функции, в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у больных повышенного риска.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Обычно начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Апровель в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно лучше обеспечивает 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг. Однако может быть предложена начальная терапия в дозе 75 мг, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пожилых пациентов (старше 75 лет). У пациентов, у которых терапевтический эффект при приеме Апровеля в дозе 150 мг 1 раз в сутки недостаточен, доза Апровеля может быть повышена до 300 мг, или возможно назначение другого антигипертензивного средства. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид усиливало действие Апровеля (см. «Взаимодействие»).

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 лечение должно начинаться с дозы 150 мг/сут, которая должна постепенно увеличиваться до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия Апровеля на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 получены в исследованиях, в которых он использовался в сочетании с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня АД

Нарушение функции почек. У больных с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Более низкая начальная доза (75 мг) может быть предложена для пациентов, находящихся на гемодиализе.

Нарушение водно-электролитного баланса. ОЦК и/или дефицит натрия должен быть скорректирован до начала применения Апровеля.

Нарушение функции печени. Не требуется корректировки дозы у больных с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести. Нет клинических данных для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пожилые больные. Хотя необходимо соблюдать осторожность в начале терапии и назначать лечение в дозе 75 мг для пациентов старше 75 лет, обычно для пожилых больных корректировки дозы не требуется.

Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата Апровель у больных детского возраста не установлена.

Передозировка

Опыт применения препарата у взрослых людей в дозах до 900 мг/сут на протяжении 8 нед не выявил какой-либо токсичности.

Симптомы: наиболее вероятные проявления — снижение АД и тахикардия; брадикардия также может быть проявлением передозировки.

Лечение: отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Апровель. За больным следует установить тщательное наблюдение, лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер; индукция рвоты и/или промывание желудка; назначение активированного угля. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Особые указания при приеме

Нарушение водно-солевого баланса. У обезвоженных больных и/или больных с дефицитом ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель.

Реноваскулярная гипертензия. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата Апровель не описаны, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек. При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, перенесших пересадку почек.

Больные артериальной гипертензией с сахарным диабетом типа 2 и заболеваниями почек. Влияние ирбесартана на почечные и сердечно-сосудистые проявления в различных подгруппах при анализе, проведенном в ходе исследования препарата с участием больных с выраженной нефропатией были неодинаковы. В особенности, оно было менее значимым у женщин и у лиц, не относящихся к белой расе.

Гиперкалиемия: как и для других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, гиперкалиемия может развиваться в период лечения Апровелем, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. Для пациентов группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: как в случае других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности при лечении пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм: пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие ренин-ангиотензиновую систему. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не рекомендуется.

Прочее: В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например у больных с хронической сердечной недостаточностью III и IV стадии — по классификации NYHA или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии). Лечение другими ЛС, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях с острой почечной недостаточностью. Как и для других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга или ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или инсульту. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

Влияние на способность управлять транспортом

Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания не изучалось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Инструкция по применению АПРОВЕЛЬ (APROVEL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или серо-белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2872” – на другой.

1 таб.
ирбесартан150 мг

14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой 300 мг: 14 шт.
Рег. №: 9975/12 от 26.06.2012 – Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или серо-белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и числа “2873” – на другой.

1 таб.
ирбесартан300 мг

14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

При приёме внутрь ирбесартан является активным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет кининазу II. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан дозозависимо (при применении до 900 мг/сут) снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 50-70% по сравнению с максимальным ответом диастолического и систолического АД. При использовании препарата в суточной дозе 150-300 мг через 24 ч после однократного приема среднее снижение АД (в положении лежа или сидя) составиляет 8-13/5-8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое АД) по сравнению с плацебо.

Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4-6 неделям после начала речения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается ,к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного типа носят аддитивный характер. У больных, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг) приводит к дополнительному снижению АД.

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови, или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Дети и подростки

Снижение АД с помощью запланированных оттитрованных доз ирбесартана, равных 0.5 мг/кг (низкая), 1.5 мг/кг (средняя) и 4.5 мг/кг (высокая), изучали на протяжении 3 недель на 318 больных детского и подросткового возраста (от 6 до 16 лет) с гипертензией или риском её развития (диабет, гипертония в семейном анамнезе). По истечении 3-недельного периода среднее снижение переменной первичной эффективности по отношению к исходному уровню – низшее установившееся систолическое давление крови (УСДК) – составляло 11.7 мм рт.ст. (низкая доза), 9.3 мм рт.ст (средняя доза) и 13.2 мм рт.ст. (высокая доза). Существенной разницы между дозами не замечено. Скорректированное среднее изменение низшего установившегося диастолического давления крови (УДДК) было следующим:

Гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеванием почек

Клиническое исследование IDNT(«Ирбесартан при диабетической нефропатии») показало, что ирбесартан замедляет прогрессирование поражения почек у больных с хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией. IDNTявляется двойным слепым контролированным клиническим исследованием заболеваемости и смертности, в котором действие Апровеля сравнивается с действием амлодипина и плацебо. У 1715 больных сахарным диабетом 2 типа с гипертензией, протеинурией ≥900 мг/сут и уровнем креатинина в сыворотке от 1.0 до 3.0 мг/дл, изучали длительное (в среднем 2.6 года) влияние Апровеля на прогрессирование болезни почек и смертность. Дозы титровали от 75 мг до поддерживающей дозы 300 мг, дозы амлодипина – от 2.5 мг до 10 мг и плацебо – в зависимости от индивидуальной переносимости. Во всех группах больные получали по 2-4 антигипертензивных препарата (например, диуретики, бета-блокаторы, альфа-блокаторы) для достижения предварительно оговорённого, желательного АД ≥135/85 мм рт.ст. или снижения систолического давления на 10 мм рт.ст., если исходное давление было выше 160 мм рт.ст. В группе плацебо шестьдесят процентов (60%) больных достигли требуемого уровня давления, а в группах ирбесартана и амлодипина – 76% и 78% больных, соответственно. Апровель существенно снижал относительный риск двукратного повышения уровня креатинина в сыворотке, развития терминальной стадии почечной недостаточности или смертности по любым причинам. Только около 33% больных из группы Апровеля достигли комбинированного почечного первичного конечного показателя, по сравнению с 39% и 41% в группах плацебо и амлодипина [20% относительное снижение риска против плацебо (р=0.024) и 23% – против амлодипина (р=0.006)].

При анализе отдельных компонентов первичной конечной точки не было замечено влияния на смертность по любым причинам, тогда как отмечались положительная тенденция в сторону уменьшения терминальной почечной недостаточности и существенное снижение удвоения уровня креатинина в сыворотке.

Читайте также:  Лордестин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Терапевтический эффект оценивали по подгруппам, выделенным по половой, расовой, возрастной принадлежности, продолжительности диабета, исходному АД, уровню креатинина в сыворотке и скорости выведения альбумина. В подгруппах больных женского пола и негроидной расы, представлявших 32% и 26% общей, исследуемой популяции, ренопротективное действие не было очевидным, хотя, судя по доверительным интервалам, оно не исключено. Что касается вторичной конечной точки (летальных и нелетальных сердечно-сосудистых изменений) различий между тремя группами в общей популяции не было, хотя в группе ирбесартана у женщин наблюдали учащение нелетального инфаркта миокарда, а у мужчин снижение частоты нелетального инфаркта миокарда, по сравнению с терапевтическим режимом, основанном на плацебо. Учащение случаев нелетального инфаркта миокарда и инсульта наблюдали у женщин, принимавших ирбесартан, при сравнении с режимом, включавшим амлодипин, тогда как частота госпитализации по поводу сердечной недостаточности снизилась в общей популяции. Однако, должного объяснения этим явлениям, наблюдавшимся у женщин, найдено не было.

Испытание IRMA 2 («Влияние ирбесартана на микроальбуминурию у больных гипертензией, страдавших сахарным диабетом 2 типа») показало, что у больных с микроальбуминурией прием Апровеля в суточной дозе 300 мг замедляет переход микроальбуминурии в выраженную протеинурию. IRMA 2 являлось двойным слепым, плацебо контролированным клиническим исследованием, проведенным с участием 590 больных сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией (30-300 мг/сут) и нормальной почечной функцией (уровень креатинина в сыворотке ≤1.5 мг/дл у мужчин и 300 мг/сут и увеличения СВАМ не менее чем на 30% по сравнению с исходным). Желательное артериальное давление равнялось ≥135/85 мм рт.ст. Для достижения желательного АД, в случае необходимости применяли дополнительные антигипертензивные препараты (за исключением ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов). Несмотря на то, что во всех терапевтических группах было достигнуто схожее АД, в группе 300 мг Апровеля выраженная протеинурия развилась у меньшего количества больных (5.2%), нежели в группе плацебо (14.9%) и в группе Апровеля 150 мг (9.7%), демонстрируя 70% снижение относительного риска (при применении более высокой (300 мг) суточной дозы) в сравнении с плацебо (р=0.0004). В течение первых трёх месяцев лечения одновременного улучшения гломерулярной фильтрации (СГФ) не наблюдалось. Замедление прогрессирования клинической протеинурии было очевидным уже через три месяца, оно сохранялось в течение 2 лет. Восстановление функции почек до уровня нормоальбуминурии ( Данные преклинических испытаний безопасности

Признаков системной или органной токсичности при применении клинически значимых доз не было. В преклинических исследованиях безопасности высокие дозы ирбесартана (≥250 мг/кг/сут для крыс и ≥100 мг/кг/сут для макак) привели к ухудшению параметров эритроцитов (число, гемоглобин, гематокрит).

При очень высоких дозах (≥500 мг/кг/сут) ирбесартан вызывал дегенеративные изменения в почках крыс и макак (такие как интерстициальный нефрит, тубулярная дистензия, базофильные почечные канальцы, повышение концентрации. мочевины и креатинина в плазме), они считаются вторичным (после гипотензивного) эффектом лекарственного средства, ведущим к снижению почечной перфузии. Более того, ирбесартан индуцировал гиперплазию либо гипертрофию юкстагломерулярных клеток (у крыс при дозе ≥90 мг/кг/сут, у макак ≥10 мг/кг/сут). Все эти изменения считались следствием фармакологического действия ирбесартана. При терапевтических дозах ирбесартана гиперплазия и гипертрофия почечных юкстагломерулярных клеток человека не имеет какого-либо значения.

Признаков мутагенности, кластогенности или канцерогенное не наблюдалось.

Исследования действия ирбесартана на животных выявили временные токсические эффекты на плод крыс (увеличение полости почечной лоханки, гидроуретер и подкожный отек), разрешившиеся после рождения. У кроликов отмечались выкидыши или ранняя резорбция при дозах, вызывающих значительную токсичность у матери, включая смертность. Тератогенного эффекта у крыс и кроликов не наблюдалось.

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. V d составляет 53-93 л;

После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности В циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем конъюгации с образованием глюкуроновой кислоты и окисления. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Исследования in vitro показывают, что ирбесартан окисляется главным образом, с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим. CYP3A4 оказывает незначительный эффект.

В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной и дозо-пропорциональной фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг. C max в плазме крови достигаются через 1.5-2 ч после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3.5 мл/мин, соответственно. T 1/2 ирбесартана для конечной фазы составляет 11-15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме 1 раз/сут. При повторных приемах по схеме 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20%). Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают и у пациентов женского пола. Однако различия в периоде полувыведения и аккумуляции ирбесартана не было. Не было необходимости в корректировке дозы у женщин. Значения AUC и C max ирбесартана были несколько выше у пожилых больных (≥65 лет), чем у молодых пациентов (18-40 лет), конечные периоды полувыведения достоверно не различались. Не было необходимости в изменении дозы для пожилых пациентов.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть – в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Фармакокинетику ирбесартана изучали на 23 детях, страдавшем гипертензией, после введения на протяжении 4 недель одной или многократных суточных доз ирбесартана (2 мг/кг), вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг. Из 23 детей 21 были пригодны для сравнения фармакокинетики со взрослыми (12 детей были старше 12 лет, 9 детей – в возрасте от 6 до 12 лет). Результаты показали, что C max , AUC и клиренс были сопоставимы с таковыми, наблюдавшимися у взрослых больных, получавших ежедневно по 150 гм ирбесартана. Небольшое кумулирование ирбесартана (18%) в плазме наблюдали при приемах повторных однократных суточных доз.

Нарушение функции почек:

Нарушение функции печени:

Для пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.

Апровель

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А

Инструкция по применению

Немного фактов

Повышенное кровяное давление относится к типу одних из самых распространенных заболеваний, которое встречается практически у каждого второго жителя планеты. Для того, чтобы не столкнуться с осложнениями из-за повышенного давления, а также другими неприятными последствиями этого заболевания, необходимо наблюдаться у лечащего врача, а также прибегнуть к эффективной терапии при помощи действенных лекарственных препаратов. Одним из таких медикаментов является Апровель.

Фармакологические свойства

Препарат назначается лечащими врачами для лечения ряда заболеваний, связанных с повышенным кровяным давлением. Действие Апровеля направлено на достижение нормального артериального давления, сужение сосудов, регулировку работы сердечной мышцы, понижение сосредоточения гормона коры надпочечников в плазме. Медикамент Апровель начинает работать уже по истечении первого использования, а максимальное терапевтическое воздействие проявляется по истечении 4-6 недель. Действие препарата сохраняется в течение года после проведения курса. При суточной норме приема, составляющей 150-300 мг., у больного существенно понижается кровяное давление и улучшается общее состояние. Апровель является очень эффективным лекарственным препаратом, который не вызывает привыкания и не требует синдрома отмены.

Состав и форма выпуска

Препарат является рецепторным антагонистом олигопептидного гормона, он оказывает сосудосуживающий эффект, повышает артериальное давление и высвобождает другой гормон из коры надпочечников в систему кровообращения. Медикаментозное средство производится в виде таблеток, доза которых составляет 150 или 300 мг., поэтому каждый пациент может подобрать нужное ему количество действующего вещества для достижения максимального нужного терапевтического эффекта. Лекарственное средство отпускается в аптеках без рецепта лечащего врача. В состав медикамента входят:

  • ирбесартан;
  • лактолин с присоединенной молекулой воды;
  • оксид кремния;
  • соль магния и стеариновой кислоты. Перед использованием препарата следует посоветоваться с лечащим врачом и ознакомиться с наличием показаний и противопоказаний, прописанными в инструкции по применению, во избежание проявления побочных эффектов и других неприятных симптомов.

    Показания к применению

    В качестве рекомендаций для использования считается проявление следующих болезненных факторов:

  • гипертоническая болезнь;
  • поражение клубочкового аппарата при гипертонии и проблемах с усвоением глюкозы.

    Побочные эффекты

    При использовании медикамента у больных наблюдались побочные эффекты с разной частотой проявления. Часто:

  • вестибулярные расстройства;
  • болезненные ощущения в области головы;
  • тошнотворные и рвотные позывы;
  • переутомляемость. Нечасто:
  • головокружение при вставании с постели;
  • болезненное учащенное сердцебиение;
  • приток крови к лицу;
  • отечность;
  • кашель;
  • жидкий стул;
  • затрудненное и болезненное пищеварение;
  • чувство жжения в пищеводе;
  • проблемы с эрекцией;
  • болезненные ощущения в груди. Редко:
  • аллергические проявления;
  • отек Квинке;
  • крапивная сыпь. Частота неизвестна:
  • воспалительные заболевания печени;
  • пожелтение кожи;
  • аномально высокое содержание в крови калия;
  • головокружение;
  • боль в области мышц;
  • нарушения правильной работы почек;
  • общая слабость.

    Противопоказания

    Есть ряд ограничений, которые не позволяют использовать для лечения медикамент:

  • проблемы с работой печени в тяжелой форме;
  • при приеме медикамента совместно с другими антигипертензивными лекарствами при диабете или почечных проблемах ярко выраженного характера;
  • при употреблении Апровеля с веществами, замедляющими протекание ферментативной реакции при поражении артерий и артериол из-за диабета;
  • при вынашивании ребенка;
  • в период вскармливания ребенка грудью;
  • пациентам, не достигшим 18-летнего возраста;
  • непереносимость галактогексозы;
  • недостаточное количество лактазы;
  • при синдроме недостаточного всасывания декстрозы;
  • повышенная восприимчивость к компонентам, присутствующим в составе Апровеля. Медикаментозное средство рекомендуется применять крайне осторожно при:
  • стенозе устья аорты;
  • гипертрофии стенки левого или правого желудочка;
  • уменьшении объёма циркулирующей крови;
  • падении количества натрий ионов в крови ниже нормы;
  • нарушении работоспособности почек совместно с выраженной гипертонической болезнью;
  • хроническом нарушении работы сердца;
  • ИБС;
  • заболевании, обусловленном формированием атеросклеротических бляшек в сосудах мозга головы;
  • после пересадки почек.

    Использование при беременности

    Нет клинических показателей и результатов исследований о влиянии Апровеля на кормящую мать и ребенка. Следует все же отказаться от употребления медикамента в период вынашивания ребенка, так как на поздних сроках это может стать причиной гибели плода или его неправильного развития. Компоненты препарата могут оказать токсическое воздействие на нерождённого ребенка, у которого наблюдается повышенная восприимчивость ко всем поступающим в организм элементам. Если медикамент необходимо применять для снижения кровяного давления в период лактации, то кормящей матери следует на это время отказаться от вскармливания грудью.

    Способ и особенности применения

    Медикамент применяется вне зависимости от времени употребления пищи, внутрь, с небольшим количеством воды при дозировке, составляющей 150 мг. в день. Если порция медикамента оказалась недостаточной, то можно повысить ее до 300 мг. в день после консультации с лечащим врачом. Продолжительность терапии назначается лечащим врачом после сбора всех анализов и лабораторных показателей, средняя продолжительность терапии составляет от шести до восьми недель. Для установления правильной дозировки следует пройти обследование в больнице, чтобы установить уровень тяжести заболевания, выявления индивидуальных особенностей пациента и восприимчивости к компонентам медикамента, и после этого только начать использование Апровеля.

    Совместимость с алкоголем

    Медикамент запрещено применять совместно с алкогольными напитками, так как это может стать причиной проявления обратного эффекта или сведет терапевтическое воздействие к нулю.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Медикаментозное средство не оказывает воздействия на фармакологические свойства:

  • препаратов, снижающих свертываемость крови;
  • сердечных гликозидов;
  • гиполипидемических препаратов;
  • тиазидных диуретиков средней силы;
  • гипотензивных препаратов. Медикамент не следует применят совместно с:
  • препаратами, содержащими алискирен;
  • ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
  • калийсодержащими средствами;
  • мочегонными препаратами, не выводящими калий;
  • кислыми серосодержащими гликозаминогликанами;
  • нестероидными препаратами против различного рода воспалений;
  • литийсодержащими медикаментами;
  • мочегонными лекарствами;
  • лекарственными препаратами, понижающими кровяное давление.

    Передозировка

    Чрезмерное применение Апровеля очень редко приводит к проявлению каких-либо симптоматических признаков, в основном медикамент не несет токсичности и отравления организму. При появлении побочных эффектов или неприятных симптоматических признаков, пациенту необходимо сделать промывание желудка или спровоцировать рвоту. Пациент должен находится под наблюдением лечащего врача для того, чтобы вовремя получить необходимую терапевтическую помощь. Особой информации по передозировке и способах ее устранения нет.

    Аналоги

    У медикамента есть ряд аналогов, которые оказывают схожее терапевтическое воздействие и могут использоваться в качестве замены для терапии проблем с кровяным давлением:

  • Ibertan;
  • Irbesartanum;
  • Firmasta;
  • Irsar. Перед принятием решения о замене препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом о целесообразности и результативности.

    Условия продажи

    Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах при наличии рецептурного листа от лечащего врача.

    Условия хранения

    Медикамент следует хранить в защищённом от проникновения детей и прямых солнечных лучей сухом месте при температуре не более 30 °С. Срок хранения медикамента в закрытом виде равен трем годам с момента изготовления. Инструкция содержит подробную информацию о способах и нормах хранения.

    Апровель

    Апровель: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Aprovel

    Код ATX: C09CA04

    Действующее вещество: ирбесартан (irbesartan)

    Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

    Актуализация описания и фото: 26.11.2018

    Цены в аптеках: от 386 руб.

    Апровель – гипотензивное средство.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма Апровеля – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с одной стороны гравировка изображения сердца, с другой – числа 2872 (таблетки по 150 мг) или 2873 (таблетки по 300 мг).

    • активное вещество: ирбесартан – 150 или 300 мг;
    • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
    • пленочная оболочка: воск карнаубский, Opadry белый (макрогол-3000, гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171).

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Действующим веществом Апровеля является ирбесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1), для приобретения фармакологической активности которого не требуется метаболическая активация.

    Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Он вовлечен в патогенез артериальной гипертензии и в гомеостаз натрия.

    Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути или источника его синтеза, включая выраженные альдостероносекретирующий и сосудосуживающий эффекты, реализующиеся посредством рецепторов типа AT1, расположенных в коре надпочечников и на поверхности гладкомышечных клеток сосудов.

    Ирбесартан не обладает агонистической активностью к AT1-рецепторам, но имеет значительно большее (> чем в 8500 раз) сродство к ним по сравнению с AT2-рецепторами, которые не связаны с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы.

    Препарат не ингибирует такие ферменты РААС, как ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и ренин. Кроме того, он не оказывает воздействия на рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые принимают участие в регуляции гомеостаза натрия и артериального давления.

    Благодаря тому, что ирбесартан блокирует AT1-рецепторы, прерывается цепь обратной связи в системе «ренин – ангиотензин», вследствие чего увеличиваются плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При приеме в терапевтических дозах препарат способствует снижению концентрацию альдостерона, при этом не оказывает существенного влияния на уровень калия в сыворотке крови (этот показатель увеличивается в среднем не более чем на 0,1 мЭкв/л). Также препарат не оказывает значимого влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, глюкозы и холестерина, концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и скорость экскреции мочевой кислоты почками.

    Гипотензивное действие Апровеля проявляется уже после приема первой дозы, значимым становится в течение 1–2 недель, максимального эффекта достигает через 4–6 недель. В долгосрочных клинических исследованиях отмечалось сохранение антигипертензивного действия в течение периода более 1 года.

    При приеме препарата раз в сутки в дозах до 900 мг гипотензивный эффект носит дозозависимый эффект. Если назначается доза в диапазоне от 150 до 300 мг, ирбесартан снижает артериальное давление (АД), измеряемое в положении лежа и сидя в конце междозового интервала (то есть перед приемом очередной дозы, через 24 часа) по сравнению с плацебо: систолическое артериальное давление (сАД) – в среднем на 8–13 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (дАД) – на 5–8 мм рт. cт. В конце междозового интервала антигипертензивный эффект выражается на 60–70% от максимальных значений снижения сАД и дАД. Оптимальное уменьшение артериального давления в течение 24 часов достигается приемом Апровеля 1 раз в сутки.

    Снижение АД в положениях лежа и стоя отмечается примерно в равной степени.

    Ортостатические эффекты развиваются редко. Однако у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией возможно чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями.

    Взаимное усиление антигипертензивного эффекта наблюдается при приеме ирбесартана в сочетании с тиазидными диуретиками. Поэтому в случае недостаточного снижения АД у пациентов, получающих монотерапию ирбесартаном, в дополнение назначают гидрохлоротиазид в низких дозах (12,5 мг) 1 раз в сутки. При приеме такой комбинации отмечается дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7–10 и 3–6 мм рт. ст. соответственно по сравнению с пациентами, которым к ирбесартану был добавлен плацебо.

    Пол и возраст пациента не влияют на выраженность действия Апровеля. Его эффект заметно снижается у пациентов негроидной расы. Однако при добавлении к ирбесартану низких доз гидрохлоротиазида антигипертензивный ответ у представителей этой расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

    После прекращения терапии АД постепенно возвращается к исходному уровню. Препарат не вызывает развития синдрома отмены.

    В многоцентровом рандомизированном контролируемом двойном слепом клиническом исследовании IDNT, в котором приняло участие 1715 пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (сывороточная концентрация креатинина составляет 1–3 мг/дл, протеинурия – ≥ 900 мг/сутки), было отмечено снижение на 20% (p = 0,024) по сравнению с плацебо и на 23% (p = 0,006) по сравнению с амлодипином относительного риска развития впервые любого из следующих состояний: повышение сывороточной концентрации креатинина в 2 раза, развитие терминальной стадии почечной недостаточности, смерть по любой причине (учитывается достижение сопоставимого снижения АД у пациентов, получавших ирбесартан, и пациентов, принимавших амлодипин).

    Читайте также:  Дюфалак при грудном вскармливании: можно ли принимать слабительное кормящей маме после родов, аналоги, отзывы

    Также проводилось многоцентровое рандомизированное плацебоконтролируемое двойное слепое клиническое исследование, в котором изучались эффекты ирбесартана на микроальбуминурию (20–200 мкг/минуту, 30–300 мг/сутки) у больных с артериальной гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом 2-го типа (IRMA 2). В исследовании приняло участие 590 пациентов с указанными заболеваниями и нормальной функцией почек (сывороточная концентрация креатинина у мужчин – 9 баллов по шкале Чайлд – Пью);

  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • необходимость одновременного назначения ингибиторов АПФ пациентам с диабетической нефропатией;
  • сочетанное назначение лекарственных средств, содержащих алискирен, пациентам с сахарным диабетом, умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 поверхности тела);
  • повышенная чувствительность к компонентам Апровеля.
  • Инструкция по применению Апровеля: способ и дозировка

    Апровель следует принимать внутрь, проглатывая таблетки целиком, с достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

    В начале терапии обычно назначают по 150 мг 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, увеличивают дозу до 300 мг либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг) или другое гипотензивное средство (например, блокатор медленных кальциевых каналов длительного действия или бета-адреноблокатор).

    При нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа обычно требуется поддерживающая доза в размере 300 мг 1 раз в сутки.

    Пациентам с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией до назначения Апровеля следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.

    Побочные действия

    Побочные эффекты по частоте развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до 9 баллов по шкале Чайлд – Пью).

    Применение в пожилом возрасте

    Не требуется коррекция дозы Апровеля для пациентов пожилого возраста.

    Лекарственное взаимодействие

    Сочетание Апровеля с алискиреном или ингибиторами АПФ приводит к двойной блокаде РААС. Применение подобных комбинаций не рекомендуется, поскольку повышается риск резкого снижения АД, нарушения функции почек и развития гиперкалиемии. Применение Апровеля одновременно с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2 поверхности тела). Применение Апровеля в комбинации с ингибиторами АПФ строго противопоказано больным с диабетической нефропатией, всем другим пациентам – не рекомендуется.

    Ирбесартан может повышать концентрацию лития в сыворотке крови и усиливать его токсичность.

    У пациентов, которые до Апровеля получали высокие дозы диуретиков, возможно развитие гиповолемии, повышается риск чрезмерного снижения АД в начале приема ирбесартана.

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут ослаблять гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, к которым относится и ирбесартан. У пожилых людей, пациентов с гиповолемией и больных с нарушением функции почек НПВС могут вызвать ухудшение почечной функции, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Обычно данные явления обратимы. В связи с этим при применении подобной комбинации требуется тщательный контроль функции почек.

    Имеется опыт применения других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, препаратами калия и другими средствами, которые могут повышать плазменный уровень калия (например, гепарином). Имеются отдельные сообщения о повышении сывороточной концентрации калия. С учетом влияния ирбесартана на РААС при применении Апровеля рекомендуется контролировать показатели калия в сыворотке крови.

    При одновременном применении других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия.

    Аналоги

    Аналогами Апровеля являются Фирмаста, Ирбесартан, Ибертан, Ирсар.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до 30 °С в недоступном для детей месте.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Апровеле

    Отзывы об Апровеле преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата, дозозависимое снижение артериального давления и удобство приема – 1 раз в сутки, поскольку гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов. Побочные эффекты, по отзывам, носят преходящий характер. К дополнительному преимуществу препарата относят отсутствие нежелательных реакций, свойственных ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (включая кашель). Основным недостатком Апровеля считают довольно высокую стоимость.

    Цена на Апровель в аптеках

    Примерные цены Апровеля: 14 таблеток по 150 мг – 335–360 руб., 28 таблеток по 150 мг – 570–650 руб., 14 таблеток по 300 мг – 380–470 руб., 28 таблеток по 300 мг – 620–870 руб.

    Инструкция по применению АПРОВЕЛЬ (APROVEL)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой сердца на одной стороне и числа “2772” – на другой.

    1 таб.
    ирбесартан150 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный модифицированный, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, силикагель, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

    14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

    таб. 300 мг: 14 шт.
    Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016612 от 31.08.2010 – Действующее

    Таблетки овальные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой сердца на одной стороне и числа “2773” – на другой.

    1 таб.
    ирбесартан300 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный модифицированный, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, силикагель, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

    14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
    14 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
    14 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Апровель – сильный, активный при приёме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II (типа AT 1 ). Он блокирует все эффекты ангиотензина-II, реализующиеся посредством рецепторов AT 1 , независимо от происхождения и пути синтеза ангиотензина-II. Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина-II (AT 1 ) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина-II и к снижению плазменной концентрации альдостерона. Концентрация калия в сыворотке существенно не изменяется под воздействием ирбесартана, применяемого в монотерапии и в рекомендуемых дозах. Апровель не подавляет ангиопревращающий фермент (АПФ) (кининаза-II) – энзим, который вызывает образование ангиотензина-II, а также вызвает метаболическое преобразование брадикинина в неактивные метаболиты. Для проявления своего эффекта Апровелю не требуется метаболическая активация.

    Апровель снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. При однократных суточных дозах снижение АД носит дозозависимый характер с тенденцией к формированию плато при дозах свыше 300 мг. Дозы 150-300 мг при приёме 1 раз/сут на минимуме своей активности (через 24 ч после приёма) вызывают снижение АД в положении лёжа и сидя, в среднем, на 8-13 и 5-8 мм рт ст (систолическое и диастолическое давление, соотвественно) больше, чем те, которые связаны с плацебо.

    Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приёма препарата, гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приёма рекомендованных доз снижение АД составляет 50-70% от соответствующего максимума ответной реакции со стороны диастолического и систолического давлений. Принимаемая один раз в день 150 мг доза вызывает такой же максимальный и средний 24-часовой эффект, что и такая же суммарная доза, распределённая на 2 приёма в сутки.

    Гипотензивное действие Апровеля очевидно через 1-2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После отмены лечения давление крови постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены (гипертензия) не наблюдается.

    Гипотензивные эффекты Апровеля и диуретиков тиазидного ряда носят аддитивный характер.

    Эффективность Апровеля не зависит от возраста и пола пациентов. Как и в случае других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензина, чернокожие больные с гипертензией реагируют на монотерапию ирбесартаном в значительно меньшей степени.

    Апровель не оказывает какого-либо заметного эффекта на содержание мочевой кислоты в сыворотке и на её выведение с мочой.

    Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеванием почек

    Апровель замедляет прогрессирование болезни почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, замедляет прогрессию в явную протеинурию у больных с микроальбуминурией.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. V d составляет 53-93 л. После приёма внутрь 14С-ирбесартана 80-85% в циркулирующей плазме приходится на неизменённый ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путём глюкуронидной конъюгации и окисления. Основным метаболитом в кровотоке является глюкуронид ирбесартана (6%). Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью CYP2C9 цитохрома Р450; изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.

    В интервале доз от 10 до 600 мг ирбесартан обладает линейной и дозо-зависимой фармакокинетикой. При дозах свыше 600 мг (двойная максимальная рекомендованная доза) наблюдается менее, чем пропорциональное повышение перорального всасывания; механизм этого явления неизвестен. C max в плазме крови достигаются через 1.5-2 ч после приёма внутрь. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3.5 мл/мин, соответственно. T 1/2 конечного полувыведения ирбесартана составляет 11-15 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме крови достигается в пределах 3 дней при приёме по одной дозе в день. При повторных приёмах по одной дозе в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме ( 1/2 и в накоплении ирбесартана нет. Поэтому необходимости в корректировке дозы для женщин, страдающих гипертензией, нет. Показатели АUС и C max ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) также несколько выше, чем у молодых пациентов (18-40 лет), но конечный T 1/2 существенно не изменяется. Поэтому необходимости в корректировании дозы для пациентов пожилого возраста нет.

    Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как с желчью, так и с мочой. После приёма внутрь ирбесартана около 20% обнаруживается в моче, а остальная часть – в каловых массах. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

    Показатели C max , АUС и клиренса у детей идентичны таким же показателям у взрослых пациентов, получавших ежедневно по 150 мг ирбесартана. Небольшое кумулирование ирбесартана (18%) в плазме крови наблюдается у детей при повторном дозировании один раз в сутки.

    У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

    Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у пациентов с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести.

    Исследования на пациентах с тяжёлой формой недостаточности функции печени не проводились.

    Показания к применению

    Режим дозирования

    Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут, с пищей или без неё.

    В дозе 150 мг 1 раз/сут Апровель обеспечивает 24-часовой контроль АД.

    Для больных, давление которых недостаточно регулируется дозой 150 мг 1 раз/сут, дозу Апровеля можно повысить до 300 мг или добавить другое антигипертензивное средство. Добавление к Апровелю такого диуретика как гидрохлоротиазид усиливает гипотензивный эффект.

    Больным сахарным диабетом 2 типа, страдающим гипертензией , лечение следует начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз/сут и довести её до 300 мг 1 раз/сут, поскольку для лечения заболевания почек она предпочтительнее в качестве поддерживающей дозы.

    Больным с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется. Коррекция дозы для больных с нарушениями функции печени лёгкой или умеренной степени тяжести не требуется. Клинического опыта с больными, страдающими тяжёлым нарушением печёночной функции , нет.

    Апровель не рекомендован для применения детьми и подростками до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

    Побочные действия

    Головная боль, звон в ушах, изменение вкуса, нарушение почечной функции, в том числе случаи почечной недостаточности у больных группы риска, лейкоцитокластический васкулит, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, гепатит, нарушение функции печени, мышечные спазмы.

    Очень часто:

    Часто:

    Иногда:

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при нарушениях функции печени

    Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у пациентов с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести.

    Исследования на пациентах с тяжёлой формой недостаточности функции печени не проводились.

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

    Применение у детей

    Особые указания

    Уменьшение внутрисосудистого объёма:

    Реноваскулярная гипертензия:

    Почечная недостаточность и трансплантация почек:

    Больные сахарным диабетом 2 типа с гипертензией и болезнью почек:

    Гиперкалиемия:

    Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия:

    Первичный альдостеронизм:

    Общие положения:

    Лактоза:

    Беременность и период лактации

    Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина-II (АРАII). Если беспрерывная терапия АРАII не считается необходимой, то больных, планирующих беременность, нужно перевести на альтернативное антигипертензивное лечение с установленным при беременности профилем безопасности. При постановке диагноза беременности лечение АРАII необходимо незамедлительно прекратить и, если уместно, то начать альтернативную терапию.

    Ввиду отсутсвия информации, касающейся применения Апровеля в период лактации, в период лактации применение Апровеля не рекомендуется, предпочтительна альтернативая терапия с более полно устрановленным профилем безопасности, особенно во время вскармливания новорожденных и недоношенных детей.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    При управлении автомобилем и рабочими машинами необходимо учитывать, что во время лечения Апровелем возможны головокружение и усталость.

    Передозировка

    Симптомы:

    Лечение:

    Лекарственное взаимодействие

    Комбинации, которые следует учитывать

    Читайте также:  Лечение геморроя при обострении в домашних условиях, что делать?

    Комбинации, применение которых не рекомендуется

  • калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или солезаменители, содержащие калий, и другие препараты, способные повышать уровень калия в сыворотке (например, гепарин)при одновременном использовании с Апровелем могут привести к увеличению содержания калия в сыворотке;
  • литий при одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может привести к обратимому повышению содержания лития в сыворотке и токсичности. Если такая комбинация окажется необходимой, то рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

    Комбинации, требующие осторожности

    нестероидные противовоспалительные средства (например, селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)) при одновременном введении с антагонистами ангиотензина II могут привести к ослаблению антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина-II и НПВС может увеличивать риск снижения почечной функции, с вероятностью острой почечной недостаточности, и увеличением концентрации калия в сыворотке, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. При применении этой комбинации следует соблюдать осторожность, особенно, в случае больных пожилого возраста. Необходимо проводить соответствующую гидратацию больных, может потребоваться контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии, который в последующем следует периодически повторять.

    Дополнительная информация о лекарственных взаимодействиях Апровеля:

  • варфарин, препарат, подвергающийся метаболизму с помощью CYP2C9: ирбесартан метаболизирует, главным образом, за счет CYP2C9 и в меньшей степени – глюкуронидации, при одновременном его применении с Апровелем существенных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось;
  • рифампицин, действие индукторов CYP2C9, таких как рифампицин на фармакокинетику Апровеля не изучалось;
  • дигоксин, его фармакокинетика не изменялась при одновременном применении с Апровелем.
  • Инструкция по применению лекарства Апровель — при каком давлении и как принимать?

    Апровель — препарат от давления, характеризующийся ярко выраженными гипотензивными свойствами. В медицинской сфере лекарственное средство применяется для лечения гипертонической болезни и нефропатии.

    Краткая информация о препарате

    Лекарство от давления Апровель принадлежит к фармакологической группе препаратов — антагонистов ангиотензиновых рецепторов.

    Форма выпуска

    На современном фармацевтическом рынке препарат от давления Апровель представлен в таблетированной форме. На каждой таблетке указана доза основного действующего вещества, что очень удобно для лечения гипертонии в домашних условиях.

    Состав

    В качестве основного активно действующего вещества препарата выступает ирбесартан, представленный в дозировках, составляющих 150 мг или же 300 мг.

    В состав таблеток входят также такие вспомогательные ингредиенты, как кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния.

    Фармакологическое действие

    Медикаментозное средство Апровель имеет выраженное антигипертензивное действие, направленное на понижение показателей артериального давления.

    Производитель

    Таблетки производятся французской фармацевтической компанией «Санофи-Винтроп Индастри».

    Условия и сроки хранения

    Сберегать лекарство рекомендуется в месте, недоступном для малышей и домашних питомцев. Оптимальный температурный режим хранения +30°С. Максимально допустимый срок годности препарата составляет 3 года.

    Условия отпуска из аптеки

    Приобрести медикамент в аптечных сетях возможно только по факту предъявления фармацевту соответствующего врачебного рецепта.

    Стоимость

    На стоимость препарата влияет количество таблеток в упаковке и дозировка основного активно действующего компонента. Усредненная цена таблеток Апровель варьируется промежутке от 335 до 870 рублей за пачку.

    Фармакодинамика: действие на давление

    Таблетки от давления Апровель подавляют действие специфического фермента ангиотензина, препятствуя сужению кровеносных сосудов, усиленному продуцированию альдостерона.

    Благодаря этим свойствам, Апровель снижает давление, не оказывая воздействия на ионные каналы и другие виды гормональных рецепторов.

    Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

    Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

    Лекарство оказывает одинаковое влияние на артериальное давление независимо от возрастной категории и половой принадлежности пациента. Гипотензивный эффект препарата проявляется достаточно быстро. Лекарство понижает давление через 1,5−2 часа после приема таблеток.

    При этом для Апровеля характерно накопительное действие. По этой причине максимально выраженные положительные терапевтические результаты отмечаются по истечении 1-1,5 месяцев лечебного курса. При продолжительном применении препарат помогает стабилизировать показатели артериального давления, удерживая их в пределах нормы на протяжении года и даже более.

    Для данного медикамента не характерно проявление синдрома отмены. После прекращения употребления таблеток кровяное давление пациента плавно и постепенно, без резких скачков возвращается к исходным показателям.

    Фармакокинетика лекарственного средства

    Апровель при высоком давлении быстро всасывается организмом, попадая в область желудочно-кишечного трата. Показатели биологической доступности препарата составляют около 60-80% и не зависят от графика приема пищи.

    Из организма больного лекарственное средство выводится при помощи кишечника (с желчью) и посредством почечного аппарата вместе с мочой. Период полувыведения препарата занимает в среднем от 11 до 15 часов.

    От чего назначают Апровель

    Медицинские специалист рекомендуют пить Апровель при давлении, пациентам, имеющим следующие клинические показания к применению данного препарата:

    Препарат может использоваться как самостоятельное лекарственное средство, а также в качестве одного из составляющих элементов комплексного терапевтического курса в комбинации с мочегонными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами каналов кальция, другими медикаментами гипотензивного действия.

    Когда прием противопоказан

    Принимать Апровель при давлении, доктора категорически запрещают больным, имеющим следующие клинические противопоказания:

    Данные противопоказания являются абсолютными и полностью исключают лечение Апровелем. К числу относительных ограничений к применению данного препарата относят следующее:

    Терапия данной группы пациентов требует индивидуального подбора дозы и строго наблюдения со стороны медицинских специалистов. С большой осторожностью таблетки Апровель назначают больным, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты в связи с повышенными рисками нарушения функций почечного аппарата.

    Применение в детском возрасте

    Препарат не используется для лечения маленьких пациентов, не достигших совершеннолетнего возраста, в связи с недостаточным количеством достоверной информации, о его влиянии на детский организм.

    В пожилом возрасте

    Пожилые люди, при отсутствии каких-либо противопоказаний, могут принимать препарат Апровель в стандартных дозировках, без дополнительной коррекции.

    При беременности и кормлении грудью

    Лекарство не назначают будущим мамам в связи с отсутствием достаточного количества информации о его влиянии на течение беременности. Особенно при учете, что препараты данной фармакологической группы могут провоцировать пороки развития и внутриутробную гибель младенца.

    Если факт беременности выявляется уже во время терапевтического курса, то пациентке необходимо как можно скорее прекратить принимать таблетки и пройти медицинское обследование.

    Также отсутствуют достоверные данные о способности действующих веществ медикамента проникать в грудное молоко, поэтому в период лактации женщинам следует либо отказаться от приема таблеток либо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

    Инструкция по применению и дозировки

    Инструкция по применению Апровеля рекомендует пить таблетки в целом виде, без предварительного разжевывания или же измельчения.

    Оптимальная стартовая дозировка препарата составляет 150 мг в день. Если не удается нормализовать показатели артериального давления, то суточная доза лекарственного средства может быть увеличена до 300 мг. В некоторых случаях врачи рекомендуют дополнительное применение препаратов мочегонного действия или же комбинацию с другими антигипертензивными медикаментами.

    Лицам с диагностированной гипонатриемией или же гиповолемией перед началом терапевтического курса следует провести ряд мероприятий, направленных на восстановление водно-электролитного баланса в организме.

    Пациентам, страдающим нефропатией, возникшей на фоне гипертонической болезни или же сахарного диабета, рекомендуется принимать таблетки Апровель в дозировке, составляющей 300 мг на протяжении суток.

    Особые указания

    Лечение препаратом Апровель больных с диагностированным атеросклерозом мозговых сосудов, ишемической болезнью сердца, должно проводиться под строгим контролем со стороны медицинских специалистов в связи с повышенными рисками развития инсульта или же инфаркта.

    Больным, страдающим заболеваниями кардиологического характера или же дисфункцией почечного аппарата, во время терапевтического курса необходимо регулярно отслеживать показатели калия в крови в силу высокой вероятности развития гиперкалиемии.

    Управление автотранспортом и сложными механизмами

    В большинстве случаев, препарат не оказывает влияния на центральную нервную систему и когнитивные способности человека.

    Однако у некоторых пациентов таблетки могут вызывать сонливость, снижение концентрации внимания, приступы головокружения. При подобной симптоматике рекомендуется временно воздержаться от управления сложными механизмами, транспортными средствами и дополнительно проконсультироваться у квалифицированного специалиста.

    Нарушения работы печени

    Пациенты с диагностированными печеночными патологиями, протекающими в легкой или же средней форме, могут принимать лекарство в стандартных дозировках без индивидуальной коррекции.

    Печеночная же дисфункция является противопоказанием к применению препарата Апровель в связи с недостаточным количеством сведений о влиянии медикамента на состояние данной группы больных.

    Нарушения работы почек

    Повышенной осторожности и тщательного врачебного контроля требует терапия таблетками Апровель пациентов, имеющих следующие проблемы с почечным аппаратом:

    Повышенные риски ухудшения почечной функции отмечаются у пациентов с диагностированным стенозом почечных артерией на фоне гипертонической болезни, хронической сердечной недостаточности, протекающей в тяжелой форме.

    Побочные эффекты

    Принимая лекарство Апровель при давлении, необходимо владеть информацией про следующие побочные действия, которые может вызывать данный препарат:

    В некоторых случаях препарат может провоцировать развитие таких патологических состояний, как гепатит, нарушение почечных функций, миалгию.

    Передозировка лекарства

    Проведенные клинические исследования показали, что применение препарата Апровель в дозировке, составляющей до 900 мг на протяжении 2 месяцев, не вызывает ярко выраженных проявлений интоксикации.

    При передозировке необходимо вызвать бригаду «Неотложки», а до прибытия докторов сделать пострадавшему промывание желудка, спровоцировав искусственную рвоту. Дальнейшая терапия носит симптоматический характер и назначается врачами в индивидуальном порядке.

    Больным требуется тщательное наблюдение со стороны медицинских специалистов, проведение поддерживающего лечения.

    Фармакологические взаимодействия

    Одновременное употребление медикамента с другими гипотензивными препаратами может в значительной степени усиливать общий антигипертензивный эффект, что грозит больному резким, чрезмерным снижением показателей кровяного давления вплоть до развития гипотонического криза.

    Наиболее оптимальной и безопасной считается комбинация таблеток Апровель с блокаторами медленных кальциевых каналов пролонгированного действия, мочегонными средствами тиазидного характера, бета-адреноблокаторами.

    Аналоги и заменители

    На прилавках аптечных сетей можно найти и приобрести следующие заменители, аналоги Апровеля:

    Очень важно учитывать, что каждый заменитель имеет свои специфические особенности, касающиеся дозирования и схемы приема, побочные действия, противопоказания и ограничения применению. По этой причине врачи настоятельно не рекомендуют заниматься самолечением, заменяя по собственному усмотрению прописанные доктором таблетки Апровель одним из перечисленных выше аналогов. Ели возникает потребность в замене медикамента, то следует проконсультироваться на эту тему с квалифицированным специалистом! Врач поможет подобрать наиболее эффективный и безопасный в конкретном клиническом случае аналог, объяснит, как правильно принимать лекарство!

    Медикамент Апровель при повышенном давлении представляет собой эффективный препарат гипотензивного действия, позволяющий не только устранить симптомы, характерные для гипертонической болезни, но и стабилизировать показатели тонометра на долгое время, улучшить общее состояние пациента. Однако, как и другие сильнодействующие антигипертензивные средства, принимать таблетки допускается только по назначению лечащего врача! При этом важно соблюдать рекомендованную дозировку, продолжительность терапевтического курса и другие указания медицинского специалиста! Особенно важно соблюдение этого правила для людей преклонного возраста, пациентов, имеющих относительные противопоказания к применению данного лекарственного средства.

    Апровель

    Цены в интернет-аптеках:

    Апровель – антигипертензивный препарат, являющийся антагонистом рецепторов ангиотензина II.

    Фармакологическое действие Апровеля

    Согласно инструкции Апровель способствует снижению артериального давления, не влияя на частоту сердечных сокращений. Через 3-6 часов после приема препарата Апровель наблюдается максимальное снижение артериального давления. Действие лекарственного препарата продолжается около суток. Если пить таблетку Апровеля в дозе 150 мг, то лечебный эффект будет тот же, что и прием препарата по 75 мг два раза. По инструкции Апровель оказывает гипотензивное действие, которое развивается в течение одной-двух недель от начала приема лекарственного средства. Максимально терапия с применением Апровеля достигает хороших результатов через 4-6 недель от начала приема лекарственного средства. Отзывы об Апровеле говорят, что при отмене приема препарата гипотензивный эффект сохраняется еще некоторое время. Синдром отмены у препарата Апровель отсутствует. Выводится препарат Апровель из организма с желчью и мочой.

    Формы выпуска и состав Апровеля

    Фармацевтическая промышленность выпускает Апровель в виде таблеток по 150 мг и 300 мг. Таблетки Апровеля имеют двояковыпуклую форму, они овальные, белого цвета. В блистере находится по 14 таблеток. В картонной упаковке препарата Апровель бывает по одному, двум или четырем блистерам.

    Активное вещество, входящее в состав препарата – ирбесартан.

    Показания к применению Апровеля

    По инструкции Апровель назначается, в основном, для лечения гипертонической болезни. Также препарат используют для применения во время лечения нефропатии при артериальной гипертензии и сахарном диабете второго типа. Отзывы об Апровеле подтверждают его эффективное применение в комбинированной терапии артериальной гипертензии у пациентов, имеющих сахарный диабет.

    Противопоказания

    Противопоказанием к применению Апровеля является гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного препарата. По инструкции Апровель нельзя принимать во время беременности и в период лактации. Если по необходимости женщине назначается препарат Апровель во время кормления грудью, то на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. С осторожностью Апровель используется у пациентов в возрасте до 18 лет, так как исследования безопасности по приему препарата этой группой пациентов не проводились.

    Способ применения и дозировка

    По инструкции Апровель принимается внутрь. Его пьют независимо от приема пищи, один раз в сутки. Начальная доза приема Апровеля составляет 150 мг – если необходимо, то можно увеличить ее до 300 мг препарата в сутки. У пациентов, имеющих нарушения почек, начальная доза должна составлять 75 мг в сутки. Пациенты возрастом старше 75 лет также должны принимать начальную дозу Апровеля в размере 75 мг. Для лечения пациентов, имеющих гипертензию и сахарный диабет второго типа, начальная доза Апровеля составляет 150 мг в сутки. Потом ее можно постепенно увеличивать до 300 мг. Отзывы об Апровеле подтверждают хороший гипотензивный эффект у пациентов, имеющих тяжелую форму гипертензии.

    Побочные действия

    Отзывы об Апровеле говорят, что обычно данный лекарственный препарат при правильном применении хорошо переносится. Но иногда средство может вызывать и побочные явления разного характера. По инструкции Апровель может дать головную боль, головокружение, очень редко появляется состояние тревожности у пациентов. Также прием Апровеля может вызвать тахикардию и нарушения желудочно-кишечного тракта.

    Передозировка

    Если произошла передозировка Апровеля, у пациента будет отмечаться артериальная гипотония – сильное снижение артериального давления. Возможны проявления тахикардии и брадикардии. В случае передозировки Апровелем необходимо промыть желудок, можно выпить активированный уголь. Гемодиализ в этом случае не делают, он в данной ситуации не эффективен.

    Особые указания

    По инструкции Апровель нужно осторожно принимать, если у пациента возникла рвота, диарея. Также это касается, если больной принимает одновременно мочегонные средства.

    Препарат Апровель можно приобрести из аптек по рецепту врача.

    Условия и сроки хранения Апровеля

    Апровель хранят в темном месте, не доступном для детей.

    Препарат Апровель годен три года с даты изготовления, указанной на коробке.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *