Лортенза

Лортенза (форма — таблетки) (фармакологическая группа — препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему). В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

Упаковка

Лортенза – комбинированный гипотензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Лортензы – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

В упаковках ячейковых контурных по 7 или 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 8 или 12 упаковок по 7 шт. либо 1, 3, 6 или 9 упаковок по 10 шт.

Активные вещества в составе 1 таблетки (по 0,005 г + 0,05 г, 0,01 г + 0,05 г, 0,005 г + 0,1 г, 0,01 г + 0,1 г соответственно):

Вспомогательные компоненты Лортензы: целлактоза 80 (лактозы моногидрат – 75%, целлюлоза – 25%) – 0,036 45/0,036 45/0,072 9/0,072 9 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,212 96/0,206 02/0,212 96/0,206 02 г; крахмал прежелатинизированный – 0,054/0,054/0,054/0,054 г; карбоксиметилкрахмал натрия – 0,022/0,022/0,022/0,022 г; краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,000 4/0,000 4/0,000 4/0,000 4 г; кремния диоксид коллоидный – 0,001 6/0,001 6/0,002 1/0,002 1 г; магния стеарат – 0,005 1/0,005 1/0,006 6/0,006 6 г.

Оболочка: опадрай II белый (тальк – 14,8%, макрогол – 20,2%, титана диоксид Е171 – 25%, поливиниловый спирт – 40%) – 0,025 71/0,024 4/0,029 75/0,029 г; по 0,005 г + 0,05 г – краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,001 03 г; краситель железа оксид красный (Е172) – 0,000 26 г; по 0,01 г + 0,05г и 0,005 г + 0,1 г соответственно – краситель железа оксид красный (Е172) – 0,002 6/0,000 25 г; по 0,01 г + 0,1 г – краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,001 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственное средство Лортенза является сочетанием двух активных веществ с взаимно дополняющим антигипертензивным действием: блокатора медленных кальциевых каналов – амлодипина и антагониста рецепторов ангиотензина II – лозартана.

Амлодипин (производное дигидропиридина) и лозартан (синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II) обладают разным механизмом антигипертензивного действия: первый расширяет сосуды, тем самым снижая общее периферическое сосудистое сопротивление; второй оказывает воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС); ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению артериального давления по сравнению с таковым при монотерапии каждым из средств.

Его влияние после однократного приема внутрь начинается по прошествии 2–4 ч и сохраняется на протяжении 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается не ранее, чем через 28 суток от начала лечения. При долгосрочном применении его гемодинамические эффекты остаются неизменными.

Лозартан является важным определяющим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии, основным активным гормоном РААС, мощным вазоконстриктором.

Фармакокинетика

При нарушениях функции печени отмечается удлинение Т½ (опыт применения Лортензы у этой категории больных ограничен).

Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови при пероральном приеме полиэкспоненциально снижаются с конечным Т½ примерно за 2 ч и 6–9 ч соответственно. При приеме 1 раз в день, лозартан и его активный метаболит (в дозе 0,1 г) не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся посредством кишечника с желчью и почек. После внутривенного введения и перорального приема меченого радиоактивным углеродом лозартана калия, примерно 35/43% радиоактивности лозартана и его активного метаболита соответственно выводилось почками и 58/50% посредством кишечника.

Особые группы пациентов:

Показания к применению

Согласно инструкции, Лортензу назначают для терапии больных с артериальной гипертензией, которым показано сочетанное лечение амлодипином и лозартаном.

Противопоказания

«Лортенза»: отзывы, состав, показания, инструкция по применению, побочные действия, противопоказания, аналоги

Высокое кровяное давление — это последствия склероза артерий и причина серьезных поражений сердца. Лицам, у которых повышены эти показатели, ставят диагноз «Гипертония». Из-за стеноза одних капилляров, которые потеряли эластичность, происходит увеличение давления в других. Это притормаживает микроциркуляцию и повышает нагрузку на сердце.

«Лортенза» – комплексный антигипертензивный медикамент. Производится препарат в таблетированном виде, который сочетает в себе два действующих компонента: амлодипина и лозартана. Какова цена «Лортензы»? Об этом далее.

Состав

В структуру препарата входят следующие действующие компоненты:

  • амлодипина безилат;
  • лозартан А субстанция гранулы.
  • Согласно инструкции по применению «Лортензы», известно, что дополнительными веществами выступают:

  • целлактоза 80;
  • целлюлоза;
  • крахмал;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • кремния диоксид;
  • железа оксид желтый;
  • магния стеарат.
  • Таблетки «Лортенза»: показания и противопоказания

    Согласно аннотации, препарат рекомендуют к употреблению при лечении пациентов с артериальной гипертонией.

    Запретами к применению служат:

    1. Снижение кровяного давления.
    2. Тяжелая печеночная недостаточность.
    3. Порок сердца, при котором происходит сужение аортального отверстия, что создает препятствие для изгнания крови в аорту при сокращении левого желудочка.
    4. Беременность.
    5. Нарушения функции почек.
    6. Шок кардиогенный (левожелудочковая недостаточность, которая характеризуется быстрым уменьшением сократительной способности мышц сердца).
    7. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, спровоцированный неполноценным всасыванием моносахаридов в ЖКТ.
    8. Дефицит лактазы (наследственная или приобретенная патология, которая характеризуется отсутствием или пониженным содержанием фермента лактазы).
    9. Возраст до восемнадцати лет.
    10. Грудное вскармливание.
    11. Индивидуальная непереносимость.
    12. Низкий уровень объема циркулирующей крови.
    13. Тяжелые заболевания сердца.
    14. Цереброваскулярные заболевания (поражение головного мозга, обусловленное постепенным прогрессирующим поражением тканей мозга на фоне хронического нарушения мозгового кровообращения).
    15. Ангионевротический отек (острое состояние, для которого характерно быстрое развитие локального отека слизистой оболочки, подкожной клетчатки и самой кожи).
    16. Первичный гиперальдостеронизм (эндокринная патология, которая характеризуется повышенной секрецией альдостерона).
    17. Стеноз артерии единственной почки (сужение просвета сосуда, вызванное врожденными причинами, атеросклерозом, воспалительными изменениями).
    18. Нестабильная стенокардия (заболевание, возникающее при нарушении кровообращения миокарда вследствие сужения коронарной артерии).
    19. Ишемия сердца (поражение мышц сердца, которое спровоцировано дефицитом либо прекращением микроциркуляции сердечной мышцы).
    20. Острый инфаркт миокарда (ишемическое заболевание сердца, которое протекает с отмиранием мышц сердца, обусловленного абсолютного либо относительного дефицита его микроциркуляции).
    21. Гиперкалиемия (заболевание, которое провоцирует аномально повышенное содержание в крови калия).
    22. Артериальная гипотензия (распространенное патологическое состояние, которое проявляется регулярным, стойким показателем тонометра ниже нормы).
    23. Печеночная недостаточность.
    24. Тахикардия (резкое учащение сердцебиения, признак серьезных расстройств).
    25. Выраженная брадикардия (разновидность нарушений синусового ритма, который контролируется синусовым узлом).
    26. Аутосомное и доминантное поражение, которое характеризуется увеличение стенки левого и изредка правого желудочка.
    27. Пожилой возраст.

    Способ применения

    Согласно аннотации, препарат употребляют перорально, вне зависимости от употребления пищи, запивая водой. Дозирование составляет 1 таблетка в сутки. «Лортенза» (5+50 миллиграмм) используют, когда монолечение «Амлодипином» и «Лозартаном» не приводит к стабильному контролю артериального давления.

    Дозирование определяют титрованием дозировок действующего вещества лекарства. При необходимости корректировки концентрации одного из активных компонентов в составе фиксированного комбинированного медикамента.

    Побочные реакции

    Согласно инструкции по применению и отзывам о «Лортензе», известно, что действующее вещество (амлодипин) провоцирует определенные негативные эффекты:

    1. Тромбоцитопения (заболевание, которое характеризуется снижением количества тромбоцитов, циркулирующих в периферической крови).
    2. Лейкопения (снижение белых кровных клеток в плазме).
    3. Реакции гиперчувствительности.
    4. Гипергликемия (избыточное содержание в сыворотке крови сахара).
    5. Смена настроения.
    6. Тревожность.
    7. Бессонница.
    8. Депрессивные расстройства.
    9. Дисгевзия (разновидность патологий вкусовой сенсорной системы, характеризующаяся нарушением активности луковичных нервных окончаний, расположенных в полости рта).
    10. Тремор.
    11. Гипестезия (патологический процесс, при котором происходит нарушение чувствительности в нижних и верхних конечностях, отдельных частях тела).
    12. Парестезия (один из видов расстройства чувствительности, характеризующийся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек).
    13. Периферическая нейропатия (заболевание, при котором происходит повреждение периферических нервов).
    14. Мышечный гипертонус (нарушение обычного состояния, грозящее многими неблагоприятными последствиями).
    15. Нарушение зрения.
    16. Шум в ушах.
    17. Ощущение сердцебиения.
    18. Мерцательная аритмия (нарушение функционирования сердца, которое сопровождается регулярными, фибрилляцией отдельных групп предсердных мышечных волокон).
    19. Желудочковая тахикардия (резкое увеличение частоты сердечных сокращений более 180 ударов в минуту).
    20. Аритмия (патологическое состояние, приводящее к нарушению частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца).
    21. Ощущение прилива крови к кожному покрову лица.
    22. Выраженное снижение кровяного давления.
    23. Ринит (синдром воспаления слизистой оболочки носа).
    24. Одышка.
    25. Кашель.
    26. Тошнота.
    27. Болевые ощущения в животе.

    Другие побочные действия от «Лортензы 5+50»

    Медикамент провоцирует следующие негативные реакции:

    1. Диарея.
    2. Кишечная непроходимость.
    3. Диспепсия (нарушение нормального функционирования желудочно-кишечного тракта, а также затрудненное и болезненное пищеварение).
    4. Рвотные позывы.
    5. Панкреатит (воспалительное заболевание поджелудочной железы).
    6. Гиперплазия десен (заболевание десенной ткани, которое в большинстве можно встретить у взрослых людей).
    7. Сухость слизистой полости рта.
    8. Гастрит (воспалительные или воспалительно-дистрофические изменения слизистой полости желудочно-кишечного тракта).
    9. Желтуха (желтушное окрашивание кожи и видимых слизистых оболочек, обусловленное повышенным содержанием в крови и тканях билирубина).
    10. Гепатит (воспалительные заболевания печени, как правило вирусного происхождения).
    11. Пурпура (патологические изменения в организме в организме, характеризующиеся появлением на коже мелких капиллярных кровоизлияний).
    12. Алопеция (выпадение волос, которое приводит к их исчезновению в определенных областях головы либо туловища).
    13. Синдром Стивенса-Джонсона (острое токсико-аллергическое заболевание, основной характеристикой которого выступают высыпания на коже и слизистых оболочках).
    14. Эксфолиативный дерматит (тяжелая болезнь, которая может спровоцировать серьезные осложнения и даже гибель человека).
    15. Многоформная экссудативная эритема (острый воспалительный процесс, затрагивающий кожу и слизистые).
    16. Фоточувствительность (реакция кожи на солнечный свет с участием иммунной системы).
    17. Болезненные позывы на процесс опорожнения мочевого пузыря.
    18. Крапивная сыпь.
    19. Никтурия (симптом различных заболеваний, при котором ночной диурез преобладает над дневным).
    20. Отеки лодыжек.
    21. Артралгия (боли в суставах, имеющие летучий характер, при отсутствии объективных симптомов поражения суставов).
    22. Миалгия (болевые ощущения в мышцах).
    23. Судороги в мышцах.
    24. Учащенное мочеиспускание.
    25. Гинекомастия (увеличение грудной железы с гипертрофией желез и жировой ткани).
    26. Импотенция.
    27. Эректильная дисфункция (заболевание, при котором в пещеристых, или кавернозных телах полового члена появляется недостаточное давление).
    28. Периферические отеки (состояние конечностей, для которого характерно накопление жидкости в мягких тканях).
    29. Повышенная утомляемость.
    30. Болевые ощущения.
    31. Недомогание.
    32. Астения (нервно-психическая слабость, синдром хронической усталости).
    Читайте также:  Гастал: инструкция по применению, цена и отзывы. Показания к применению

    Побочные реакции, обусловленные (активным компонентом) лозартаном:

    1. Инфекция мочевых путей.
    2. Малокровие (патологическое состояние, характеризующееся уменьшением концентрации гемоглобина и в подавляющем большинстве случаев числа эритроцитов в единице объема крови).
    3. Головокружение.
    4. Расстройства сна.
    5. Сонливость.
    6. Мигрень.
    7. Расстройства вкуса.
    8. Вертиго (это такие неврологические симптомы, как головокружение, потеря равновесия, шаткая походка, неясная картина зрения).
    9. Шум в ушах.
    10. Гиперкалиемия (патологическое состояние, которое вызывает аномально высокая концентрация в крови калия).
    11. Гипонатриемия (состояние, при котором концентрация ионов натрия в плазме крови падает ниже нормы).

    Какие побочные эффекты наблюдаются со стороны сердца

    Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать следующие отрицательные реакции при приеме препарата «Лортензы»:

    1. Стенокардия (приступы резко появляющейся боли в груди, которые развиваются в результате острого дефицита кровоснабжения миокарда).
    2. Ортостатическая гипотензия (клинический синдром, который характеризуется нарушением способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень кровяного давления).

    Рекомендации

    Во время лечения лекарством необходимо следить за весом и употреблением поваренной соли, а также придерживаться соответствующего питания. Кроме этого, рекомендуется время от времени посещать стоматолога и постоянно поддерживать гигиену ротовой полости, так как вероятно появление гиперплазии десен.

    У людей, которые получали монотерапию «Лозартаном», отмечалось возникновение повышенного уровня кальция в крови. Согласно аннотации и отзывам о «Лортензе», известно, что прекращение терапии ни в одной из этих ситуаций не требуется.

    Одновременное использование «Лозартана» с заменителями соли, а также лекарствами с калием, калийсберегающими диуретическими средствами, которые могут повышать концентрацию калия в кровяном русле, должно быть обоснованным.

    Согласно инструкции к «Лортензе», известно, что использование препарата может послужить возникновению транзиторной артериальной гипотензии, которая сопровождается одышкой. Людям во время применения лекарства важно соблюдать особую осторожность при осуществлении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем, так как может появиться головокружение.

    Препарат запрещен к применению при беременности и во время грудного вскармливания. Противопоказанием «Лортензы», как упоминалось выше, также является возраст до восемнадцати лет.

    Лекарственное взаимодействие

    Согласно инструкции по применению, известно, что другие антигипертензивные медикаменты могут усиливать антигипертензивное воздействие «Лортензы», в связи с чем их употребление должно быть обоснованным.

    В процессе приема лекарства с медикаментами лития происходит усиление нейротоксичности. Лозартан, входящий в состав «Лортензы», способен понижать выведение лития при его употреблении в комбинации с литийсодержащими средствами, в связи с чем важен мониторинг концентрации этого элемента в крови.

    При одновременном использовании препарата с ингибиторами изофермента CYP3A4 нужен регулярный контроль признаков артериальной гипотензии и периферических отеков.

    При сочетании с бета-адреноблокаторами вероятно обострение течения хронических заболеваний сердца. Согласно инструкции и отзывам о «Лортензе», известно, что при одновременном применении медикамента с «Дантроленом» для внутривенного введения происходит появление гиперкалиемии, а также аритмии.

    При комплексной терапии лекарства с индукторами изофермента CYP3A4 необходимо осуществлять постоянный контроль за кровяным давлением.

    Заменители

    Аналогами «Лортенза» являются:

    1. «Вамлосет».
    2. «Апроваск».
    3. «Амзаар».
    4. «Эксфорж».
    5. «Комбисарт».
    6. «Амлосартан».
    7. «Лозап Плюс».
    8. «Валсартан».
    9. «Валз Н».
    10. «Касарк Н».
    11. «Атаканд Плюс».
    12. «Ко-Ирбесан».
    13. «Диокор».
    14. «Фозикард Н».
    15. «Комбисартан».

    Цена «Лортенза» варьируется от 240 до 650 рублей.

    Мнения о препарате

    Отклики о препарате, как правило, можно встретить на медицинских форумах. Как правило, отзывы о медикаменте «Лортенза» носят позитивный характер, что подтверждает благоприятное действие от употребления гипотензивного средства.

    Согласно отзывам, «Лортенза» считается эффективным лекарственным средством, который редко вызывает негативные реакции.

    Лордестин сироп – инструкция по применению

    Регистрационный номер: ЛП-003267

    Торговое наименование: Лордестин®

    Международное непатентованное наименование: дезлоратадин

    Лекарственная форма: сироп

    Состав:
    Действующее вещество: дезлоратадина гемисульфат 0,578 мг (эквивалентно дезлоратадину 0,5 мг) в 1 мл сиропа.
    Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 150 мг, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся) 70 % 150 мг, лимонная кислота 4,6 мг, натрия цитрата дигидрат 1,26 мг, натрия цикламат 5 мг, гипромеллоза-2910 3,5 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,25 мг, ароматизатор миндальный 0,75 мг, вода до 1 мл.

    Описание: Прозрачный бесцветный раствор с запахом миндаля.

    Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор

    Код АТХ: R06AX27

    Фармакологические свойства
    Фармакодинамика
    Дезлоратадин – антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.

    Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

    Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

    Фармакокинетика
    Всасывание
    Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь.

    Распределение
    Максимальная концентрация в плазме крови достигается, в среднем, через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в день клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз в день.

    Метаболизм
    Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина глюкуронидa.

    Выведение
    Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками ( Показания к применению

    – аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
    – крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

    – повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    – беременность и лактация;
    – возраст до 1 года;
    – наследственно передаваемые нарушения – непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы (Лордестин® сироп 0,5 мг/мл содержит сорбитол. Непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).

    С осторожностью
    – тяжелая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин® сироп 0,5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.

    Способ применения и дозы
    Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
    Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.
    Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.
    Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.
    Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2,5 мл до 20 мл.

    Побочное действие
    У детей в возрасте до 2 лет при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл, отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.

    У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл частота побочных эффектов была такой же, как и при применении плацебо.

    У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

    При применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в день частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

    Во время постмаркетингового применения прочие побочные эффекты возникали очень редко (1/10 000 назначений (менее 0,01 %)):

    Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница, одышка);

    Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, судороги;

    Нарушения со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение;

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея;

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности «печёночных» ферментов, гепатит;

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия;

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.

    При ухудшении течения любой из перечисленных реакций или возникновении новой Вам следует немедленно обратиться к врачу.

    Передозировка
    Симптомы
    Прием дозы, превышающей рекомендуемую в пять раз, не приводит к появлению каких- либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в день (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов.

    Лечение
    При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Лордестин® сироп 0,5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
    Не выявлено взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином.

    Особые указания
    Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.

    Применение у детей
    Эффективность и безопасность применения Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл у детей в возрасте до 1 года не установлена.

    В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

    Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, а также физикальное обследование, лабораторные исследования и кожные тесты.

    Тяжёлая почечная недостаточность
    У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1,7 и 2,5 раза, соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидрокси- дезлоратадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3- гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь на фармакокинетике Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами
    В рекомендованных дозах Лордестин® сироп 0,5 мг/мл не влияет на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами.

    Форма выпуска
    Сироп 0,5 мг/мл по 60 мл, 120 мл и 150 мл во флаконы темного стекла вместимостью 60 мл, 125 мл и 150 мл. Каждый флакон укупорен пластиковой навинчивающейся крышкой (полипропилен марки PP 28 белый), имеющей устройство защиты от открывания детьми. Сверху навинчивающейся крышки помещен пластиковый дозирующий стаканчик (полипропилен марки PP 28), градуированный от 2,5 мл до 20 мл. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения
    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности
    2 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    Без рецепта

    Владелец регистрационного удостоверения:
    ОАО «Гедеон Рихтер»
    1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

    Произведено:
    Гедеон Рихтер Румыния А.О.,
    540306, Тыргу-Муреш, ул. Куза Водэ 99–105, Румыния

    Претензии потребителей направлять по адресу:
    Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
    119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

    Лордестин

    Инструкция

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество: дезлоратадина гемисульфат 5.788 мг (эквивалентно 5 мг дезлоратадина)

    вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат,

    состав оболочки: опадрай AMB желтый 80W22099: спирт поливиниловый частично гидролизированный, тальк, лецитин, хинолиновый желтый (Е104), камедь ксантановая, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132).

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На изломе цвет таблетки белый или почти белый.

    Фармакотерапевтическая группа

    Прочие антигистаминные средства для системного применения.

    Код АТХ R06AX27

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается приблизительно через 3 часа.

    Читайте также:  Как научить ребёнка кушать ложкой самостоятельно: советы главного педиатра по обучению карапуза

    Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).

    Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %.

    При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено.

    Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не обнаружен, поэтому взаимодействия с другими препаратами полностью исключить нельзя. Дезлоратадин не является ни ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2D6, ни субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

    Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступнось и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сутки).

    Период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения.

    Фармакодинамика

    Дезлоратадин является активным веществом Лордестина – антагонистом гистамина длительного действия, не оказывающим седативного эффекта, обладающим селективной антагонистической активностью по отношению к периферическим гистаминовым Н1-рецепторам. После перорального приема Лордестин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Противоаллергические свойства препарата проявляются в подавлении выброса противоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, тучными/базофильными клетками, а также в подавлении экспрессии молекул адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках.

    Показания к применению

    – аллергический ринит, включая персистирующий и интермиттирующий, поллиноз (для быстрого купирования симптомов таких, как зуд в глазах, выделения из слизистой носа чихание, зуд, заложенность и отек слизистой оболочки полости носа, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, кашель, зуд в области неба)

    – купирование симптомов хронической идиопатической крапивницей (снижение количества элементов высыпаний, уменьшение зуда)

    Способ применения и дозы

    Для взрослых назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

    Побочные действия

    – головная боль, головокружение

    – сухость во рту, диспепсия (в том числе, тошнота, рвота, диарея), боль в животе

    – реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок)

    – гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит

    – галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость

    Противопоказания

    – повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому из вспомогательных ингредиентов или к лоратадину

    – детский возраст до 18 лет

    – беременность и период лактации

    Лекарственные взаимодействия

    При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

    Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

    Особые указания

    В клинических исследованиях ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

    В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение десяти дней не вызвало удлинения интервала QT.

    При применении препарата в суточной дозе 5 мг частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях при однократном приеме Лордестина в суточной дозе 7,5 мг признаков влияния на психомоторную функцию отмечено не было.

    В рамках исследования с однократным приемом дезлоратадина с участием взрослых пациентов прием дезлоратадина в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели работоспособности в полете, включая усиление сонливости, или задания, связанные с выполнением полета.

    В клинических фармакологических исследованиях одновременный прием дезлоратадина с алкоголем не влиял на вызываемое алкоголем нарушение работоспособности или усиление сонливости.

    Лордестин следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.

    Беременность и период лактации

    Лордестин не оказывает тератогенного действия. Безопасность применения дезлоратадина у беременных не установлена. Использование дезлоратадина период беременности не рекомендуется.

    Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, принимать Лордестин не рекомендуется.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

    Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Однако, учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

    Передозировка

    В клинических исследованиях с многократным приемом, в рамках которых дезлоратадин использовался в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической дозы), никаких клинически значимых явлений не наблюдалось.

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ ПЭ/ ПВДХ и фольги алюминиевой.

    По 1 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре от 15 0С до 25 0С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не использовать после истечения срока годности!

    Условия отпуска из аптек

    Наименование и страна организации-производителя

    ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС», Россия

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

    1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

    Наименование и страна организации упаковщика

    ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС», Россия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

    Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

    E-mail: info@richter.kz

    Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23

    Лордестин ® (Lordestin)

    Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
    таблетки, покрытые пленочной оболочкой5 мг10 30
    сироп0.5 мг/мл1

    Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

    Содержание

    Действующее вещество

    Аналоги по АТХ

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    3D-изображения

    Состав

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
    активное вещество:
    дезлоратадина гемисульфат5,788
    (эквивалентно 5 мг дезлоратадина)
    вспомогательные вещества: МКЦ — 39 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 46,712 мг; крахмал прежелатинизированный — 7 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг
    оболочка пленочная: Opadry АМВ желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин)

    Описание лекарственной формы

    Таблетки: покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

    На изломе: белые или почти белые.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

    Фармакокинетика

    После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ , при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2–6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг).

    Распределение

    Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а 3-гидроксидезлоратадина — 85–89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ .

    Метаболизм и выведение

    Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20–30 ч (в среднем — 27 ч).

    Хроническая почечная недостаточность ( ХПН ) . Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе.

    Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37, 36 и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.

    Показания препарата Лордестин ®

    сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов — чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель);

    хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан в период беременности. Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

    Побочные действия

    Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% — усталость, 8% — сухость во рту, 0,6% — головная боль.

    Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия ( в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.

    Взаимодействие

    При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

    Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше — препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 табл.).

    При ХПН и печеночной недостаточности — требуется коррекция режима дозирования — начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют (из-за недостаточности данных).

    Передозировка

    Симптомы: сонливость.

    Лечение: назначение промывания желудка, активированного угля, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

    Особые указания

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не отмечено влияние Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС .

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

    Производитель

    ЗАО «Гедеон Рихтер-РУС». 140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.

    Тел./факс: (495) 788-86-30.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата Лордестин ®

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Лордестин ®

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Лордестин ® (Lordestin ® ) инструкция по применению

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Произведено:

    Контакты для обращений:

    Лекарственная форма

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лордестин ®

    Сироп прозрачный, бесцветный, с запахом миндаля.

    1 мл
    дезлоратадина гемисульфат0.578 мг,
    что соответствует содержанию дезлоратадина0.5 мг

    Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся) 70%, лимонная кислота, натрия цитрата дигидрат, натрия цикламат, гипромеллоза-2910, динатрия эдетата дигидрат, ароматизатор миндальный, вода.

    60 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком – пачки картонные.
    120 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком – пачки картонные.
    150 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Дезлоратадин – антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. – высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.

    Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

    Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

    Фармакокинетика

    Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. C max в плазме крови достигается, в среднем, через 3 ч после приема.

    Не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.

    Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОH-дезлоратадина глюкуронида.

    Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками ( 1/2 составляет 20-30 ч (в среднем – 27 ч).

    Показания препарата Лордестин ®


    Открыть список кодов МКБ-10

    Код МКБ-10Показание
    J30.1Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
    J30.3Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
    L50Крапивница

    Режим дозирования

    Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

    Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.

    Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.

    Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.

    Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2.5 мл до 20 мл.

    Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

    Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

    Побочное действие

    У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (в 3.7% случаев), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).

    У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

    По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме дезлоратадина сиропа в рекомендуемых дозах (2.5 мг/сут) побочных эффектов выявлено не было.

    У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект – головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

    У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

    Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

    По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.

    Со стороны нервной системы: часто – головная боль, бессонница (у детей до 2 лет); очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, диарея (у детей до 2 лет); очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.

    Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, лихорадка (у детей до 2 лет); очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна – астения.

    Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

    Противопоказания к применению

    С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин ® сиропа 0.5 мг/мл во время беременности.

    Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин ® сироп 0.5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

    Применение у детей

    Противопоказано применение препарата детям в возрасте до 1 года.

    Особые указания

    Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.

    Применение у детей

    Эффективность и безопасность применения препарата Лордестин ® сироп у детей в возрасте до 1 года не установлена.

    Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

    Тяжелая почечная недостаточность

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1.7 и 2.5 раза, соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь на фармакокинетике сиропа Лордестин ® 0.5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

    Судороги в анамнезе

    Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение дезлоратадина.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Передозировка

    Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендуемую в 5 раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов.

    Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

    Лекарственное взаимодействие

    При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

    Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния па эффективность препарата.

    Лордестин ® сироп 0.5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

    Условия хранения препарата Лордестин ®

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Лордестин (Lordestin) – инструкция по применению

    Международное наименованиеLordestin

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или почти белого цвета. В 1 таб. содержится: дезлоратадина гемисульфат – 5.788 мг, что соответствует содержанию 5 мг дезлоратадина.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, опадрай AMB желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).

    Форма выпуска: 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1 или 3 шт.) – пачки картонные.

    Клинико-фармакологическая группа

    Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

    Фармако-терапевтическая группа

    H1-гистаминовых рецепторов блокатор

    Фармакологическое действие

    Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина . Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина ) не выявлено.

    Фармакокинетика

    После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).

    Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%, а 3-гидроксидезлоратодина – 85-89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

    Метаболизм и выведение

    Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина – гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками – меньше 2% и через кишечник – меньше 7%). Период полувыведения и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20-30 ч (в среднем – 27 ч).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При хронической почечной недостаточности максимальная концентрация и AUC дезлоратадина возрастают от 1.2 до 1.7 раз и от 1.9 до 2.5 раз соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Концентрации 3-гидроксидезлоратодина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратодина с белками плазмы при хронической почечной недостаточности не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратодин плохо выводятся при гемодиализе.

    У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2.4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37%, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение периода полувыведения дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.

    Максимальная концентрация и AUC 3-гидроксидезлоратодина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.

    Показания к применению Лордестина

    Противопоказания к применению

    С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.

    Режим дозирования и способ применения Лордестина

    Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

    Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

    При хронической почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

    Рекомендации по дозированию у детей с хронической почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют из-за недостаточности данных.

    Побочное действие Лордестина

    Наиболее частые побочные эффекты: усталость (1.2%), сухость во рту (8%), головная боль (0.6%).

    Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований

    Со стороны ЦНС: головокружение, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Прочие: дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан при беременности.

    Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

    Применение при нарушениях функции печени

    При хронической печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

    Применение при нарушениях функции почек

    При хронической почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).

    Особые указания при приеме

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.

    Передозировка

    При передозировке отмечается сонливость.

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

    При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

    Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года. Не применять по истечении срока годности.

    Применение препарата Лордестин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

    Пятна Габора: способ, который поможет улучшить зрение за месяц

    Как взрослому человеку отучиться грызть ногти?

    Список продуктов, которых важно обдавать кипятком перед употреблением

    Зеленый чай способен остановить выпадение волос

    Как определить развивающуюся шизофрению по снам?

    Зарядка для мозгов – тренировки и упражнения для ума и памяти

    «Фарма Вам» начала масштабное клиническое исследование по эффективности Моликсана в профилактике коронавируса

    Моликсан: инструкция по профилактике ковида

    Как выбрать глазной тонометр для дома?

    Петербургские ученые доказали эффективность Моликсана в комплексной терапии коронавируса

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *