Грандаксин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Грандаксин ® (Grandaxin ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки50 мг20 60

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Грандаксин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Грандаксин
  • Срок годности препарата Грандаксин
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
тофизопам50 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин — 3,5 мг; тальк — 2 мг; крахмал картофельный — 20,5 мг; лактозы моногидрат — 92 мг; МКЦ — 10 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «GRANDAX» — на другой, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин ® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин ® относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.

Показания препарата Грандаксин ®

неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

алкогольный абстинентный синдром;

миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;

состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;

декомпенсированная дыхательная недостаточность;

I триместр беременности;

период кормления грудью;

синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС : могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А 4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС .

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Передозировка

Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ . Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД , можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.

В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклероз).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксин ® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Грандаксин ® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия:

1165 Будапешт, ул. Бeкеньфeльди 118-120, Венгрия (все стадии производства).

9900 Кeрменд, Матяш кирай 65, Венгрия (первичная/ вторичная упаковка, выпускающий контроль качества).

Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Организация, принимающая претензии от потребителей: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Россия, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата Грандаксин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Грандаксин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Грандаксин ® (Grandaxin ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Грандаксин ®

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой “GRANDAX” на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

1 таб.
тофизопам50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов – седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный – проявляются относительно слабо. В связи с этим тофизопам относят к “дневным” транквилизаторам.

Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: хлорные каналы работают более интенсивно, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Грандаксин ®

Неврозы, психопатии, другие состояния, сопровождающиеся чувством эмоционального напряжения, беспокойством, тревогой, страхом; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатическими симптомами; предменструальный синдром, климактерический синдром; кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; синдром алкогольной абстиненции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F10.3Абстинентное состояние
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
F40Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1Генерализованное тревожное расстройство
F41.2Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9Тревожное расстройство неуточненное
F43Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0Неврастения
F48.9Невротическое расстройство неуточненное
G12Спинальная мышечная атрофия и родственные синдромы
G70Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G72Другие миопатии
N94.3Синдром предменструального напряжения
N95.1Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.3Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
R07.2Боль в области сердца
R45.1Беспокойство и возбуждение

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – застойная желтуха.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны д ыхательной системы: угнетение дыхания.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность; синдром обструктивного апноэ; кома; одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.

Особые указания

При длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие лекарственной зависимости. Курсовое лечение рекомендуется проводить не более 4-12 недель, включая период постепенной отмены тофизопама.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тофизопамом препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, возможно увеличение их концентрации в плазме.

При одновременном применении тофизопама одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливаются их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

При одновременном применении индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

При одновременном применении некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

При одновременном применении антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

При одновременном применении пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Грандаксин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка содержит 50 мг активного вещества – тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту 1 мг, магния стеарат 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крахмал картофельный 20,5 мг, лактозы моногидрат 92 мг, целлюлозу микрокристаллическую 10 мг.

Описание:

круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой “GRANDAX” на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором,’ устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие ‘от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается , моноэкспоненциально. Тофизопам не эмулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Показания к применению

– Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
– Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
– Расстройство психической адаптации посттравматическое стрессовое расстройство)
– Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
– Предменструальный синдром;
– Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
– Алкогольный абстинентный синдром;
– Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;
– состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
– декомпенсированная дыхательная недостаточность;
– I триместр беременности и период кормления грудью;
– синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
– одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
– непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные, припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.
Дыхательная система: угнетение дыхания.

Передозировка

Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50 -120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.

В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются СYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. p-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. раздел Противопоказания).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить препарат при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Держатель регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ

Наименование и фактический адрес организации-производителя

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёльди 118-120, Венгрия (все стадии производства)
9900 Кёрменд, Матяш кирай 65, Венгрия (первичная/вторичная упаковка, выпускающий контроль качества)

Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «ЭГИС-РУС», Россия
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8

Грандаксин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

– неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

– реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

– расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

– климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

– синдром предменструального напряжения;

– боли в сердце (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

– синдром алкогольной абстиненции;

– миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;

– дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

– синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);

– I триместр беременности;

– период кормления грудью;

– индивидуальная непереносимость компонентов препарата или любых других бензодиазепинов.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза/сут.

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.

Максимальная суточная доза – 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу препарата снижают приблизительно в 2 раза.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений.

Данный транквилизатор обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, в терапевтических дозах прием тофизопама не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Относится к дневным транквилизаторам.

Побочные действия

Со стороны ЦНС при приеме препарата возможны: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять данный препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому лечение препаратом Грандаксин не рекомендовано в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Терапия препаратом Грандаксин не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с данным транквилизатором.

Применение с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм препарата, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты, вызываемые тофизопамом.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить его метаболизм , однако этот эффект не имеет клинического значения.

При одновременном применении препарат может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Как и все бензодиазепины, может повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на его всасывание.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают его метаболизм.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Эффективен ли Грандаксин при депрессии

Депрессия – широко распространенная болезнь, от которой страдает примерно 20% людей в развитых странах. Ее терапия включает комплексный подход, в том числе и прием медикаментозных препаратов. Транквилизатор нового поколения Грандаксин при депрессии назначают в случае умеренно выраженных ее симптомов. Он мягко воздействует на психоэмоциональный фон больного, проявляя при этом минимум побочных эффектов.

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

  • седативное – снижение психической и двигательной активности;
  • снотворное;
  • противосудорожное;
  • миорелаксирующее – расслабляющее.

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

  • с анксиолитическим;
  • со снотворным;
  • с противосудорожным эффектом.

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

Как распознать депрессию

Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.

В течение заболевания выделяют несколько синдромов:

  1. Эмоциональные нарушения: сниженное настроение, тоска, тревога и внутреннее напряжение, пессимистический настрой; самобичевание, отсутствие интереса к окружающему миру, неспособность получать удовольствие.
  2. Поведенческие реакции: уединение, сниженная активность; вредные привычки;
  3. Когнитивные функции: неспособность сосредоточиться, заторможенность мышления, снижение памяти и восприятия; пессимистические мысли, размышления о суициде, заниженная самооценка.
  4. Вегетативные нарушения: плохой сон, извращения аппетита, слабость и недомогание, сбои в работе кишечника; неприятные ощущения в области сердца и других органов, головные боли.

Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.

Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.

Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.

Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.

Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.

Воздействие Грандаксина

Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

  • нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
  • восстанавливает АД;
  • стабилизирует сердечный ритм;
  • уменьшает потливость;
  • улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.

Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

  • улучшает коронарное кровообращение;
  • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
  • нормализует метаболизм в сердечных тканях;
  • увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.

Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

  • усиления действия антидепрессантов;
  • для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
  • в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.

В качестве монотерапии применение средства нежелательно.

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

  1. «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
  2. Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
  3. Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Ограничения и побочные реакции

Противопоказаниями к использованию препарата выступают:

  • тяжелые формы депрессии — при них велика вероятность суицидных мыслей и действий;
  • фобии, навязчивые идеи — возможно усиление агрессии;
  • аллергические реакции;
  • некомпенсированная дыхательная недостаточность.

С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.

Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.

Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.

В противном случае он, попадая в организм ребенка, накапливается и вызывает седативное воздействие. У новорожденного снижается выраженность сосательного рефлекса, он не может в полной мере высасывать молоко, и теряет в весе.

Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:

  • головные боли, возбуждение и агрессивность;
  • проблемы со сном;
  • спутанное сознание;
  • учащение судорожных приступов у эпилептических больных;
  • расстройства дыхания;
  • плохой аппетит, жажда, проблемы с пищеварением;
  • желтуха;
  • мышечный гипертонус, боли в мышцах;
  • аллергические проявления.

В таких случаях прием средства отменяется.

Как правильно принимать

Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.

Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.

Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.

Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

Препарт отпускается по рецепту врача. Стоимость 20 таблеток в среднем составляет 400 рублей, 60 таблеток – 900 рублей.

Отзывы и мнения

Отзывы о препарате Грандаксин двоякие. Многие отмечают его способность успокаивать и устранять нежелательные физиологические реакции, например, в виде тахикардии. Грандаксин придает спокойствия, не дает раздражаться по мелочам.

Начинает действовать уже в первый день приема. Больные отмечают легкость и ясность восприятия без искажения реальности. Восстанавливается аппетит, улучшается настроение. И все это происходит плавно, без всплесков.

Была даже замечена интересная особенность средства: оно помогает сбросить вес. Что в некоторой мере является плюсом.

Теперь о побочке. У пациентов с хроническим бронхитом наблюдалось затруднение дыхания, появлялось ощущение «заполненных бронхов». В таких случаях стоит быть предельно осторожными, учитывая все противопоказания использования препарата.

В другом случае пациенты страдали бессонницей. Появлялись проблемы с засыпанием, а сон был непродолжительным. Некоторых беспокоят болевые ощущения в спине и диспепсические расстройства.

В целом Грандаксин с успехом применяется для лечения депрессивных состояний, устраняя напряжение и раздражительность, нормализуя эмоциональный фон. Он аккуратно и сглажено действует на организм. Но, учитывая, что препарат все-таки относят к психотропным средствам, принимают его только с позволения врача и под его присмотром.

Инструкция по применению ГРАНДАКСИН ® (GRANDAXIN ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой “GRANDAX” на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
тофизопам50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов.

Клиническая эффективность и безопасность

Тофизопам эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.

Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.

Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.

Препарат не вызывает развитие физической и психической зависимости даже после длительной терапии.

Фармакокинетика

Тофизопам быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается приблизительно через 1-1.5 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование.

Около 60% вводимой дозы выводится в форме метаболитов с мочой, 40% – с калом. Биологический Т 1/2 составляет 6 -8 ч.

Показания к применению

  • психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся чувством психического напряжения, тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием энергии и/или мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением;
  • синдром отмены алкоголя: эти таблетки помогают снять вегетативные симптомы и возбуждение в пределириозном и делириозном состоянии

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 таб. 1-3 раза/сут (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его применения обычно не наблюдается уменьшение активности/бодрствования.

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Побочные действия

Определение частоты нежелательных реакций:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100- Психические нарушения:
    • возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита;
    • очень редко – спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы:

    • бессонница;
    • очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у больных эпилепсией.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

    • угнетение дыхания.

    Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко застойная желтуха

    Со стороны кожи и подкожных тканей :

    • экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

    Со стороны костно-мышечной системы :

    • напряжение мышц, боль в мышцах.

    Общее расстройство и напряжение в месте введения: головная боль, зуд

    Сообщение о возможных побочных реакциях

    В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.

    В пострегистрационный период важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендован к применению в I триместре беременности, а его применение во II и III триместрах беременности должно основываться на тщательной медицинской оценке соотношения риск/польза.

    Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

    Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у пожилых пациентов

    Применение у детей

    Особые указания

    – Не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и лактация).

    – Необходима особая осторожность при лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

    – Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

    – При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, антигистаминные препараты, седативно-снотворные, антипсихотические, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), возможно усиление их эффектов (см. также раздел Лекарственное взаимодействие).

    – Не рекомендуется применение данного препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

    – Препарат следует назначать с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при артериосклерозе).

    – У больных эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.

    – Не рекомендуется назначать этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

    Риск при совместном применении с опиоидами

    Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение других методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче (см. раздел Режим дозирования). Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим, настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о таких симптомах (См. раздел Лекарственное взаимодействие).

    Препарат Грандаксин ® содержит лактозу.

    Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать больным, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

    Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин®.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Несмотря на то, что Грандаксин ® не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам следует запретить управление транспортными средствами и выполнение работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

    Доклинические данные по безопасности

    Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта.

    Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность, а также мутагенного или канцерогенного эффекта.

    Передозировка

    Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

    При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Однако можно промыть желудок. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно мониторировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания может применяться искусственная вентиляция легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять внутривенным введением жидкостей и переведением пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.

    При передозировке тофизопама применение флумазенила в качестве антидота в клинических исследованиях не изучалось.

    Лекарственное взаимодействие

    – Концентрация препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4, в плазме крови может повыситься при совместном применении с тофизопамом. Поэтому противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.

    – Препараты, подавляющие функции центральной нервной системы (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические препараты). Комбинирование препарата Грандаксин® с любым из этих препаратов усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

    – Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобных им препаратов, таких как Грандаксин®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на центральную нервную систему. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены (см. раздел Особые указания).

    – Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

    – Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итроконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

    – Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама, β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

    – Дигоксин :

    • тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

    – Варфарин :

    • бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

    – Дисульфирам :

    • длительное применение этого препарата может угнетать метаболизм тофизопама.

    – Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

    – Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

    – Алкоголь :

    • тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

    Грандаксин: инструкция по применению

    Грандаксин по своим фармакологическим свойствам относится к транквилизаторам (анксиолитическим средствам). Выпускается в таблетированной форме. МНН: Тофизопам.

    1 таблетка содержит 50 мг тофизопама, вспомогательными веществами являются стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, сложные углеводы (лактозы моногидрат, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза).

    Внешне Грандаксин представляет собой круглые, плоские дисковидные таблетки белого цвета, иногда с сероватым оттенком, присутствует фаска, с риской с одной стороны таблетки и надписью “GRANDАХ” с другой стороны, почти не имеет запаха.

    Форма выпуска – таблетки по 50 мг. 2 или 6 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией помещаются в отдельную картонную упаковку.

    Фармакодинамически тофизопам является представителем группы атипичных производных бензодиазепина, способен оказывать анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся в то же седативным, миорелаксирующим эффектами. Градаксин действует как психовегетативный корректор-регулятор, устраняет различные виды вегетативных расстройств, также имеет умеренную стимулирующую активность.

    Благодаря отсутствию миорелаксирующего эффекта средство возможно использовать и у больных с миопатией и миастенией. В отличие от классических бензодиазепиновых препаратов, тофизопам, являясь атипичным его производным, в терапевтических дозах ослабляет эффекты алкоголя и практически не вызывает возникновения синдрома отмены, а также физической и психической зависимости. Грандаксин относится дневным транквилизаторам.

    Фармакокинетически после пеорального приёма тофизопам быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, при этом достигая максимальной концентрации в крови в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме быстро снижается. Тофизопам не накапливается в организме.

    Метаболиты препарата не фармакологически активны. Тофизопам выводится в основном с мочой (до 80 процентов) в форме соединений с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени (около трети), через желчь с калом. Период полувыведения составляет около 7 часов.

    Показания

    Грандаксин применяют при наличии неврозов и неврозоподобных состояний (состояния, которые сопровождаются эмоциональным напряжением, навязчивыми переживаниями, умеренно выраженной тревогой, вегетативными расстройствами, а также апатией и пониженной активностью).

    Показанием к применению служит наличие реактивной депрессии с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; расстройство психической адаптации (посттравматический стресс).

    Климактерический синдром (как индивидуальное лечение, так и в комбинации с гормонзаместительной терапии), предменструальный синдром.

    Грандаксин используется в лечении кардиалгии (как средство монотерапии, также и в комбинации с другими лекарственными средствами).

    Препарат Грандаксин может назначаться при алкогольной абстиненции.

    При миастении, миопатии, в случаях неврогенных мышечных атрофий и при других патологических состояниях с вторичными невротическими симптомами, в тех случаях, когда противопоказаны анксиолитические средства с выраженным мышечнорасслабляющим действием.

    Противопоказания

    Противопоказанием может служить повышенная чувствительность к Грандаксину или же к любым бензодиазепинам.

    При состояниях, сопровождающихся агрессивным поведением, выраженным психомоторным возбуждением, или же выраженной депрессией.

    Не применяется Грандаксин в первом триместре беременности и при грудном вскармливании.

    Не назначается препарат одновременно с применением таких средств как такролимус, сиролимус, а также циклоспорин.

    Декомпенсированная дыхательная недостаточность, если в анамнезе присутствует синдром остановки дыхания во сне.

    С осторожностью следует использовать при наличии декомпенсированного хронического респираторного дистресса, а также если в анамнезе отмечалась острая дыхательная недостаточность. Также с осторожностью используют при закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга.

    Способ применения

    Дозировка устанавливается лечащим врачом индивидуально с учетом состояния больного, а также клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к Грандаксину.

    Обычно взрослым пациентам назначается по 50-100 мг (1-2 табл.), прием рекомендован утром и в обед.

    При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки однократно. Максимальная суточная доза равна тремстам мг.

    Больным старшей возрастной группы, а также пациентам, имеющим почечную недостаточность суточная доза должна быть уменьшена в два раза.

    Побочные эффекты

    При использовании Грандаксина могут возникать аллергические реакции: экзантема (в том числе скарлатиноподобная), зуд.

    Побочные действия могут проявляться в снижении аппетита, запоре, метеоризме, тошноте и сухости во рту. В отдельных случаях может появиться застойная желтуха.

    Со стороны ЦНС могут появляться головные боли, бессонница, состояние возбуждения и повышенной раздражимости. Крайне редко может возникнуть спутанность сознания, а также судорожный припадок у больных с эпилепсией.

    Проявлениями побочных эффектов могут являться напряжение мышц, либо миалгии.

    Передозировка

    Признаками передозировки служат эффекты подавления функции ЦНС, которые могут возникать обычно только после приема доз в количестве 50-120 мг/кг веса тела. Высокие дозы могут вызывать рвоту, спутанность сознания, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки, а также кому.

    Лечение. При подавлении функций ЦНС не следует добиваться рвотного рефлекса (для избегания асфиксии рвотными массами).

    Следует промыть желудок, принять активированный уголь, что поможет уменьшить всасывание препарата. Вместе с этим необходимо постоянное наблюдение за основными физиологическими параметрами организма и проведение симптоматической терапии. При угнетении дыхания допустимо проведение искусственной вентиляции легких.

    Введение препаратов-стимуляторов ЦНС не показано. Гипотензию следует устранять внутривенным введением коллоидных и кристаллоидных растворов, а также переводом пациента в положение транделенбурга. При неэффективности данных мер показано введение норадреналина или дофамина. Диализ и усиленный диурез в данном случае не эффективны.

    В качестве антагониста допустимо введение флумазенила, в то же время его применение при передозировке Грандаксином клинически не тестировалось.

    Особые указания

    При использовании Грандаксина важно помнить о том, что у пациентов с имеющейся в настоящее время и по анамнезу, задержкой психического развития, у пожилых людей и пациентов, а также имеющих в анамнезе нарушения функции почек и печени, вероятность появления негативных эффектов выше, нежели у других больных.

    Не рекомендован прием Грандаксина при хроническом психозе, различных фобиях, навязчивых состояниях, в силу увеличения риска суицидальных попыток и агрессивного поведения. Исходя из этого, тофизопам не назначается в качестве монотерапии депрессии или депрессии в сочетании с тревожным состоянием.

    При применении Грандаксина у больных эпилепсией существует вероятность повышения порога судорожной готовности.

    В каждой таблетке Грандаксина содержится около 90 мг лактозы, что необходимо следует учитывать людям с непереносимостью лактозы.

    Применение лекарственного средства не снижает существенно внимание и способность концентрироваться.

    Концентрация в плазме препаратов, метаболизируемых цитохромом CYP3А4, может увеличиться при приеме одновременно с Грандаксином. Применение тофизопама с лекарственными средствами, способными подавлять функции ЦНС (антидепрессанты, антигистаминные, аналгетики и анестетики центрального действия, снотворные, антипсихотические) усиливает их терапевтические или побочные эффекты (в частности, угнетение дыхания и седация).

    Индукторы печеночных ферментов (противоэпилептические препараты, например, барбитураты, алкоголь, никотин) могут усиливать обмен тофизопама, при этом приводя к снижению его концентрации в плазме и ослаблению терапевтического эффекта.

    Ряд противогрибковых средств (кетоконазол, итраконазол) способны замедлить метаболизм Грандаксина в печени, что, в свою очередь, может приводить к увеличению его концентрации в плазме.

    Часть гипотензивных средств (антагонисты кальциевых каналов и клонидин) могут стимулировать действие тофизопама. Бета-блокаторы могут незначительно замедлять метаболизм тофизопама без значимого клинического влияния.

    Прием тофизопама и дигоксина одновременно может привести к повышению уровня последнего в плазме крови.

    Бензодиазепины могут воздействовать на противосвертывающий эффект варфарина.

    Антацидные средства в ряде случаев влияют на уровень всасывания тофизопама. Циметидин и омепразол замедляют метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивы, наравне с длительным приемом дисульфирама, также могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина.

    Видеоролик от автора

    Условия хранения

    Грандаксин хранится при комнатной температуре, следует ограничить доступ к месту хранения детям. Срок годности 5 лет.

    Аналоги

    Грандаксин является оригинальным препаратом фирмы Egis. Аналогов препарата на данный момент нет.

    Грандаксин отпускается в аптечной сети по рецепту. Средние цены составляют:

    • Упаковка 20 таблеток 290-465 рублей.
    • Упаковка 60 таблеток 740-1050 рублей.

    Нельзя заниматься самолечением, это может представлять угрозу для здоровья и жизни. Перед использованием Грандаксина обратитесь к специалисту!

    Читайте также:  Дыхательный тест на хеликобактер пилори: подготовка, как сделать, расшифровка результатов
Оцените статью
Добавить комментарий