Димефосфон: для чего назначают (раствор), показания, отзывы

Правила применения медикамента Димефосфон и его действие на организм

Димефосфон – медикаментозное синтетическое средство, призванное восстанавливать кислотно-щелочной баланс. Реализуется в виде концентрата, из которого готовят жидкость для внешнего и внутреннего использования.

Форма выпуска

Димефосфон сироп выпускается в дозировках 100 либо 200 мл. Он реализуется в стеклянных флаконах и имеет в упаковке мерный стаканчик.

Фармакологическое действие

Диметилоксобутилфосфонилдиметилат – такое длинное и непонятное название имеет активное вещество лекарства. Вместе с ним в составе средства присутствует лишь очищенная вода. Прилагаемая к Димефосфону инструкция по применению свидетельствует, что препарат – антиацидемическое средство. Он помогает восстановить кислотно-щелочной баланс в ситуации с ацидозами любого происхождения, поскольку стимулирует обменные процессы в почках и легких.

Медикамент помогает ускорить метаболизм, нормализует кровоток внутри тканей. Димефосфон на мозговые сосуды действует, как:

  • Антиамнестическое и ноотропное средство;
  • Антидепрессивный и противоишемический препарат;
  • Вазодилатирующее и противоотечное лекарство;
  • Мнемотропный и стресспротекторный медикамент.

Лекарство положительно воздействует на процесс восстановления тканей, оно нивелирует агрегацию тромбоцитов. Сироп способен уменьшать интенсивность липидного переокисления, угнетать индуцированную АДФ либо спонтанную агрегацию, одновременно повышая активность кровяных тромбоцитов противостоять процессам окисления.

Судя по отзывам, препарат способен восстановить кровообращение мозга, тонизировать его кровенаполнение, помогает восстановить отток венозной крови. Нейротропная активность одновременно с церебропротекторными характеристиками Димефосфона осуществляются благодаря его воздействию на нейрометаболический защитный механизм мозга. Средство восстанавливает углеводный метаболизм, заряжает энергетикой, купирует липидное окисление, способствует росту активности мозговых ферментов, противостоящих окислительным процессам.

В ситуации с повреждениями из-за травмы мозга средство:

  • Усиливает электрическую активность органа;
  • Способствует ускорению процессов обмена;
  • Нивелирует вазомоторную цефалгию;
  • Противостоит усиленному кислородному потреблению тканями;
  • Не допускает развития сердечной либо дыхательной недостаточности;
  • Влияет на подавление очаговых, а также стволовых полушарных признаков.

Отзывы врачей о Димефосфоне убеждают, что медикаментозный препарат устраняет аллергию, проявления дерматита и атопического варианта бронхиальной астмы. Когда Димефосфон рекомендуют при ацетоне у детей принимать одновременно с витаминами, ферментами и холестирамином, наблюдается блокирование развития передающегося от матери энтеро-оксалурического синдрома. Локальное использование препарата Димефосфон 15% способствует повышению кожного иммунитета, защитных функций дермы и слизистых оболочек, одновременно давая антисептический эффект.[

Показания

От чего помогает медикамент Димефосфон? По инструкции препарат используют в виде сиропа для внутреннего применения либо растирки кожных покровов наружно. Внутрь средство назначают, если имеются такие болезни либо состояния:

  • Черепно-мозговые травматические повреждения;
  • Перебои кровоснабжения мозга;
  • Нейрохирургические операции;
  • Остеохондроз;
  • Последствия ишемического либо геморрагического инсульта;
  • Патологии хронического типа в легких, имеющие симптомы дыхательной или легочно-сердечной недостаточности;
  • Вегетососудистая дистония;
  • Вызванная атеросклерозом либо гипертонической болезнью цереброваскулярная недостаточность;
  • Болезнь Меньера;
  • Патологии дыхания;
  • Поллиноз, а также ацидоз;
  • Атопический вариант бронхиальной астмы.

Способы применения

Внутрь медикамент употреблять необходимо после трапезы, запивая его небольшим объемом воды. Когда средство назначено ребенку, его следует запивать чаем, соком либо молоком, поскольку лекарство горькое. Продолжительность лечения зависит только от серьезности заболевания. Оно может продолжаться как 3 дня, так и пару месяцев.

В ситуациях с хроническими перебоями мозгового кровообращения, а также при обострении такой патологии, мозговых травмах, развитии инсульта и прогрессировании болезни Меньера больным рекомендуют употребление 1 ст. л. препарата после каждой трапезы на протяжении трех недель. При нейрохирургических операциях назначают по 1 ст. л. перед операцией за 5 суток и после нее еще 2 месяца.

Терапия остеохондроза предусматривает употребление 1 д. л. средства четырежды за день на протяжении трех недель. Рассеянный склероз требует приема уже 1 ст. л. перед каждой трапезой 10 дней каждого осеннего и весеннего месяца. От вегетососудистой дистонии лекарство назначают подросткам и взрослым трижды за сутки по 1 ст. л. на протяжении трех недель.

Внешне медикаментозный препарат использовать ежедневно в качестве турунд, примочек либо повязок. Длительность терапии – 3–14 суток. Когда необходимо устранить угревое заболевание, рекомендуют раствором протирать кожу четырежды за сутки, организуя еще и вечерние примочки. Для заживления послеоперационных швов две недели прикладывайте к ним пропитанные лекарством марлевые салфетки.

Противопоказания

Инструкция гласит, что препарат не рекомендуют назначать при эпилепсии либо хронической недостаточности почек. Противопоказанием к использованию такого средства является детский возраст при диагностированной вегетососудистой дистонии, подростковый возраст в ситуации с:

  • Перебои мозгового кровообращения при клиническом обострении;
  • Остеохондроз;
  • Травмы черепа;
  • Мигрень;
  • Развитие рассеянного склероза;
  • Прогрессирующая болезнь Меньера.

Побочные действия

Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о возможности проявлений из-за использования лекарства определенных диспепсических явлений. Прием медикамента детьми способен вызывать у них сонливость, снижение концентрации внимания.

Передозировка

Когда употребляют средство в дозировках, превышающих рекомендуемые – способно развиться усиление побочных эффектов, связанных с проявлением зависимости от дозировки.

Аналоги

Проверенной информации не существует об имеющихся аналогах Димефосфона.

Цена Димефосфона, реализуемая в варианте 15% раствора, колеблется по регионам России. Если в Москве препарат стоит 310 рублей, то в Казани всего 290. Этот препарат обладает обширными действиями, из-за чего настолько популярен. Его стоимость оправдана оказываемым терапевтическим эффектом.

Дополнительная информация

Годно лекарство после выпуска 4 года, если его хранить в прохладном темном и сухом месте. Препарат способен влиять на качество управления автотранспортом, поэтому при терапии не рекомендуют садиться за руль.

Отзывы

Евгений Смирнов «После травмы головы постоянно преследовали головные боли. Много чего назначали – не помогало. Недавно доктор порекомендовал Димефосфон, скрупулезно пропил назначенный курс. Сильно помогло, забыл о голове, даже немного улучшилась память. Отменный препарат.»

Шеремет Ольга «После укуса собаки долго колола себе уколы от возможного бешенства, однако не это самое страшное. Появились незаживающие раны. Спасло только то, что медсестра принесла Димефосфон на перевязку. После него ноги сильно пекло, затем стали чесаться раны. Спустя пару дней перестали липнуть к ранкам бинты – значит, дело пошло к выздоровлению.»

Гоша «Выписали моей бабке от атеросклероза Димефосфон, а меня именно в этот период беспокоили прыщи. Предстояла совместная с подружкой поездка к морю – куда с такой физиономией, на которую смотреть противно. Начал делать из бабушкиного лекарства примочки – помогло. Пришлось снова посетить доктора, чтобы выписал бабуле другой флакончик.»

Димефосфон

Товары из категории – Лекарства от нарушения обмена веществ в тканях

Фармзащита НПЦ ГП

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Димефосфон позиционируется средством, которое в значительной мере приводит к необходимому развитию процессов регуляции метаболизма, нормализует кислотно-щелочной баланс. Это особенно выражено в усилении активности биосистем мочевыведения и дыхания, а также улучшении микроциркуляции тканей и внутренних органов.

Антиацидемический медикамент имеет достаточно широкий спектр действия, оказывая антистрессовое, противоотечное, мембранопротекторное, противоаллергенное, антимутагенное действие. Отмечено его положительное влияние на деятельность сосудов головного мозга. Димефосфон угнетает реакции, связанные со слипанием тромбоцитов, устраняет мутагенное действие, намного улучшает работу механизма регенерации волокон.

В зависимости от дозировки медпродукт понижает окислительную деградацию жирных ненасыщенных кислот, подавляет самопроизвольное АДФ-гененрированное склеивание тромбоцитов, одновременно увеличивая их противооксидантную активность. В результате количество продуктов окислительной деградации липидов в кровяных жидкостях существенно снижается. Принятие лекарства регулирует кровоснабжение тканей головного мозга, нормализует активность сосудистой биосистемы и ее кровенаполнение, ускоряет отток венозной крови. Средство оптимизирует углеводно-энергетический метаболизм, что обуславливает нейротропный тонус и церебропротекторные функции мозгового вещества.

При лечении травматических поражений ткани головного мозга Димефосфон способен оказывать положительное влияние на электрическую проводимость нейронов, что заметно по быстрой регенерации клеток и исчезновению вазомоторной цефалгии. Фиксируется также снижение потребления оксигениума, более спокойное протекание симптомов дисфункции сердечной и дыхательной структур центрального генеза, регресс очаговых стволовых и полушарных признаков. В результате подавления аллергенного раздражения при формировании лейкотриен независимого ответа высокой сенситивности к сульфитам снижается степень проявления некоторых видов бронхиальной астмы и воспаления дермы. В сочетании с Холестирамином и комплексом микронутриентов, ферментными веществами поджелудочного органа у несовершеннолетних лиц с генетической формой энтеро-оксалурической патологии происходит замедление её развития, что приводит к снижению уровня детской смертности от такого заболевания. При локальном наружном нанесении средства происходит обеззараживание поверхности кожи и питуитарной оболочки, что повышает их защитные возможности.

Абсорбция в результате перорального употребления Димефосфона практически полная с достижением максимальной концентрации в плазме жидкой среды в пределах 2-х часов. Свободно проникает через гистогематическую защиту и равномерно распределяется по всему организму. Наибольшая плотность активного компонента наблюдается в мозговом веществе, селезенке и красных кровяных частицах.

Состав и форма выпуска

Основным действующим химкомпонентом препарата считается диметилоксобутилфосфонилдиметилат. Он изготавливается в форме эмульсии.

Показания к применению

Назначение Димефосфона вправе проводить только медэксперт на основании проведенного обследования организма пациента. Список показаний достаточно широк и включает в себя следующие диагностированные патологии:

  • нарушение кислотно-щелочного равновесия при воспалении легких, ОРВИ, сахарном диабетическом синдроме, в постоперационный период;
  • вялотекущий бронхит;
  • инсульт различного генеза и его последствия;
  • субкомпенсированное падение артериального давления;
  • поллиноз у несовершеннолетних лиц;
  • прогрессирующее многоочаговое или диффузное сосудистое поражение тканей мозговых отделов на фоне повышенного артериального давления;
  • нарушение функциональности тканей спинного мозга, что выражается в ухудшение двигательной активности и появлении болей;
  • травматические нарушения спинного и головного мозга, полученные после операции;
  • атопические дерматиты;
  • инфекции и раздражения дермы и питуитарных поверхностей в виде угревых высыпаний, гнойников;
  • поражения ЛОР-системы;
  • эритематозные и язвенно-эрозийные поражения питуитарной поверхности рта, глотки, органов ЖКТ;
  • раны, пораженные вторичной инфекцией;
  • рахит у несовершеннолетних лиц.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • E87.2 Нарушение кислотно-щелочного баланса;
  • G35 Рассеянный склероз;
  • G43 Мигрень и вазомоторная цефалгия;
  • G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические парестезии [атаки] и родственные патологии;
  • G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной структуры;
  • H81.0 Патологии Меньера;
  • I10 Эссенциальное (первичное) повышение давления;
  • I15 Вторичная форма высокого артериального давления;
  • I27 Другие формы легочно-сердечной дисфункции;
  • I61 Внутримозговое кровотечение;
  • I63 Некроз мозговой ткани;
  • I67 Другие цереброваскулярные патологии;
  • I67.2 Мозговое атеросклерозное нарушение;
  • I67.9 Цереброваскулярная болезнь;
  • I69 Последствия цереброваскулярных недугов;
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит;
  • J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь;
  • J45 Бронхиальная астма;
  • J98.9 Острые респираторные деструкции органов дыхания;
  • K13.7 Другие поражения питуитарной поверхности полости рта;
  • L70 Угревые высыпания;
  • L71 Хроническое рецидивирующее воспаление дермы лица;
  • L98.9 Поражение дермы и подкожной ткани;
  • M42 Остеохондроз позвоночного столба;
  • S06 Внутричерепная травматичность;
  • T14.1 Открытая рана неопределённой локализации;
  • T78.4 Аллергенные реакции.

    Побочные эффекты

    На фоне введения раствора Димефосфона регистрируются следующие акцидентные осложнения: тошнота с рвотой, повышенная кислотность желудка, вялость, астения, понос, проблемы с концентрацией внимания. Все вышеперечисленные симптомы обычно проходят самостоятельно, поэтому в специфической терапии необходимости нет. Если в результате наружного нанесения появляется небольшое раздражение, рекомендуется снизить концентрацию эмульсии примерно наполовину.

    Противопоказания

    Врачи не советуют использовать фармсредство при повышенной чувствительности к его компонентам и высоком иммунном ответе. Также нежелателен прием препарата при вялотекущей почечной дисфункции, эпилептических припадках. Несовершеннолетним лицам вещество противопоказано в случае нарушения циркуляции крови в сосудистых структурах мозговых отделов, вазомоторной цефалгии. Малышам до 12 лет препарат не допускается к введению при вегетососудистой дистонии.

    Применение при беременности

    Сведений об эффективности препарата во время вынашивания плода недостаточно, чтобы дать точную оценку его тератогенному влиянию. Решение о приеме химпродукта в этом момент, а также при кормлении ребенка материнской лактозой вправе принимать только медэксперт.

    Способ и особенности применения

    В соответствии с инструкцией по применению препарат вводится от одного до четырех раз в сутки при дозировке 30-50 мг на килограмм массы тела. Продолжительность терапии определяется типом патологии и составляет при:

  • ЧМТ – от 3 недель до 2-х месяцев;
  • поражении кровообращения мозга – 1-4 недели;
  • предупреждении развития поллиноза – 20 дней;
  • нарушении кислотно-щелочного баланса, недугах органов дыхания, вегетативной дистонии – 2-4 недели. Димефосфон используется по разным методикам: пероральный прием, внутривенные инфузии, наружное нанесение в виде повязок, примочек или турунд с эмульсией. При инфекционном поражении или аллергии на коже манипуляции выполняются в течении минимум 3 суток, а максимум – 2 недель. Комбинированная терапия угревой сыпи проводится в дневное время с помощью нанесения раствора на тело. Вечером выполняются примочки. Внутривенное введение рекомендуется проводить капельным или струйным методом. В процессе подготовки раствора к струйному использованию 1-2 ампулы лекарства разводят в 15 мл инъекционной воды или в 15 мл хлорида натрия 0,9%. При капельной инфузии средство разводится в 200-400 мл 0,9%-й суспензии NaCl. Процедура проводится до 4 раз в 24 часа на протяжении 10 суток. Как употреблять препарат детям и пациентам старшей возрастной группы, уточнит врач.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Химматериал Димефосфон способен повышать антиагрегантные свойства аспирина.

    Передозировка

    В случае приема овердозы регистрируется усиление акцидентных реакций. Для устранения этих симптомов проводится промывание ЖКТ, введение активированного угля и другие процедуры.

    Аналоги

    Аналогами фармпрепарата Димефосфон являются: Лапрот, Деринат, Лонгидаза и другие.

    Условия продажи

    Фармпродукт реализуется в аптечной сети по рецептурному назначению профильного медэксперта.

    Условия хранения

    Согласно инструкции медикамент должен содержаться в темном месте, недоступном для несовершеннолетних лиц при температуре 25 °C.

    Димефосфон раствор орал. 15% 100мл фл

    В наличии в 223 аптеках

    Под заказ в 282 аптеках

    Производитель:ТАТХИМФАРМ
    Завод производитель:Татхимфармпрепараты, Россия
    Форма выпуска:раствор
    Количество в упаковке:100 мл
    Действующие вещества:диметилоксобутилфосфонилдиметилат
    Дозировка:150 мг/мл
    Назначение:Улучшение мозгового кровообращения

    Препарат отпускается по рецепту

    Описание

    Состав

    Активное вещество:
    100 мл препарата содержит: диметилоксобутилфосфонилдиметилат – 15 г.

    Вспомогательные вещества:
    Вода очищенная – до 100 мл.

    Описание:
    Бесцветная или желтоватая, прозрачная или опалесцирующая жидкость со своеобразным запахом.

    Форма выпуска:
    Раствор для приема внутрь и наружного применения 15 %. По 100 мл во флаконы оранжевого стекла. Флакон с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Противопоказания

    Эпилепсия, хроническая почечная недостаточность 3 степени (клиренс креатинина менее 40 мл/мин).

    Димефосфон хорошо переносится больными. При нанесении на слизистые оболочки может вызвать раздражение, в этом случае необходимо развести раствор димефосфона вдвое.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    В настоящее время данных по применению препарата при беременности недостаточно, чтобы оценить тератогенное действие Димефосфона.

    С учетом этого, Димефосфон следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

    Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие.

    Дозировка

    Показания к применению

    Внутрь в составе комплексной терапии:

    Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, последствия ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговые и нейрохирургические травмы, плановые нейрохирургические операции, остеохондроз, рассеянный склероз, хронические неспецифические заболевания лёгких с признаками дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточности (применение димефосфона не снимает приступов удушья и не влияет на частоту использования аэрозолей бета-адреномиметиков), вегето-сосудистая дистония по парасимпатическому типу, хроническая цереброваскуляторная недостаточность вследствие атеросклероза и гипертонической болезни, мигрень, болезнь Меньера, заболевания органов дыхания, ацидозы, атопическая бронхиальная астма и поллиноз.

    Инфекционно-воспалительно-аллергические заболевания кожи и слизистых оболочек: раны, области швов и места выхода спиц Илизарова; рожистые воспаления; в дерматологии – комплексное лечение заболеваний кожи (угри, жирная себорея, розовые угри); профилактика лучевого мукозита.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Передозировка

    Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

    Лечение – промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическая группа:
    Антиацидотическое средство.

    Фармакодинамика:
    Димефосфон проявляет антиацидотические, мембраностабилизирующие, противовоспалительные и антиоксидантные свойства, нормализует кровоток и метаболизм тканей мозга, уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность, улучшает регуляцию кровообращения, в том числе мозгового.

    Читайте также:  Криофарма: инструкция по применению от бородавок, цены и отзывы

    Антиацидотическое действие реализуется за счёт интенсификации почечного и лёгочного механизмов регуляции кислотно-основного состояния, усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма, также димефосфон уменьшает содержание молочной и пировиноградной кислот в тканях головного мозга.

    Димефосфон стабилизирует мембраны клеток, восстанавливая реактивность мозговых сосудов, улучшая функции больших полушарий и ствола головного мозга, уменьшает глубину нарушений сознания, восстанавливает цикл сон-бодрствование, рефлексы, дуги которых замыкаются через стволовые отделы, уменьшает выраженность пирамидных, мозжечковых, вестибулярных, зрительных и слуховых расстройств.

    Антиоксидантное действие осуществляется за счёт предотвращения активации перекисного окисления липидов и повышения активности антиоксидантных ферментов в тканях головного мозга.

    Димефосфон усиливает энергетические процессы в мозге как напрямую, воздействуя непосредственно на митохондрии, так и косвенно, стимулируя гипофиз-тиреоидную систему, повышая потребление тканями тиреоидных гормонов, что сопровождается активизацией энергетических и катаболических процессов в митохондриях клеток. Проявляет свойства некоторых нейротрансмиттеров. (ГАМК-позитивную, Н-холино- и дофаминергическую активность).

    Димефосфон уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность, восстанавливая резистивность периферических сосудов (артериальных и венозных).

    Димефосфон улучшает регуляцию мозгового кровообращения, не обладая выраженным сосудорасширяющим эффектом, однако положительно влияет на метаболизм тканей головного мозга при их ишемии, улучшает венозный отток. Эффективность клинического применения препарата при различных формах цереброваскулярной недостаточности связана с его способностью повышать устойчивость нервных клеток к ишемии, с уменьшением отёка и в связи с этим улучшением микроциркуляции.

    При местном применении димефосфон оказывает противовоспалительное и антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.

    Фармакокинетика:
    Димефосфон после однократного приёма всасывается достаточно полно, легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям, при этом максимальная концентрация (Смах) в крови наблюдается в течение первого часа после введения препарата; через три часа после введения максимальные концентрации определяются в головном мозге, сердце и селезёнке. Через трое суток после однократного введения димефосфона в организме остаются лишь его следовые концентрации.

    Выводится димефосфон в неизменном виде преимущественно с мочой в количестве 11-15% препарата (до 70% выводимого количества препарата выделяется в течение первых 12 часов). С калом выводится не более 0,5 %.

    Дилтиазем (Diltiazem)

    Содержание

    • Структурная формула
    • Латинское название вещества Дилтиазем
    • Фармакологическая группа вещества Дилтиазем
    • Нозологическая классификация (МКБ-10)
    • Характеристика вещества Дилтиазем
    • Фармакология
    • Применение вещества Дилтиазем
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Дилтиазем
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Способ применения и дозы
    • Меры предосторожности вещества Дилтиазем
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Дилтиазем

    Химическое название

    (2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида)

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Дилтиазем

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    Характеристика вещества Дилтиазем

    Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Растворим в воде, метаноле, хлороформе.

    Фармакология

    Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. В результате торможения медленного деполяризующего потока кальция в клетки возбудимых тканей угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс «возбуждение-сокращение». Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС . Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Степень уменьшения АД коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным АД отмечается лишь минимальное его понижение). Гипотензивное действие проявляется как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке.

    Длительная терапия не сопрововождается гиперкатехоламинемией, увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Антиангинальный эффект обусловлен понижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД , вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Эффективность при суправентрикулярных тахикардиях связана с увеличением (на 20%) эффективного и функционального рефрактерного периода AV узла и удлинением времени проведения в AV узле (при нормальной ЧСС действие на AV узел минимально). Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдром е. Длительное применение сопровождается небольшим увеличением синоатриального интервала PR на ЭКГ . При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При мерцании и трепетании предсердий в условиях болюсного введения эффективно понижает ЧСС (не менее чем на 20% у 95% пациентов). Действие обычно наступает через 3 мин и достигает максимума в пределах 2–7 мин. Урежение ритма сохраняется в течение 1–3 ч. При длительном инфузионном введении понижение ЧСС на 20% отмечается у 83% пациентов и сохраняется после введения на период от 0,5 ч до 10 ч. Эффективность в восстановлении синусового ритма при пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях составляет 88% в течение 3 мин. У пациентов с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия) не изменяет сократимость, конечное дАД в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ . Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. В обычных терапевтических дозах не влияет на смертность, однако у больных с признаками застоя в легких увеличивал частоту сердечно-сосудистых осложнений на 40%. У пациентов с острым инфарктом миокарда на фоне тромболитической терапии активатором плазминогена повышал частоту геморрагических осложнений в 5 раз.

    Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг. T1/2 составляет 1–3 ч (при в/в введении), 3–4,5 ч (табл.), 5–7 ч (табл. ретард), 7,3–14,7 ч (капс. 180 мг). Связывается с белками плазмы на 70–80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2–3 ч (капс. пролонг.) или 30–60 мин (табл.) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4–8 ч (табл.) и 12–24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации). Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10–20%, активность — 25–50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции. При однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция ( в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%). В моче определяются 5 метаболитов и 2–4% неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.

    По результатам, полученным в 21–24-месячных опытах на крысах и мышах и в бактериальных тестах in vitro , не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В экспериментах на крысах, мышах, кроликах при использовании доз, в 5–10 раз превышающих рекомендуемые суточные дозы для человека, вызывал гибель эмбрионов и плодов, понижение выживаемости новорожденных крыс и развитие аномалий скелета. При дозах, в 20 и более раз превышающих рекомендуемые для человека, увеличивал частоту мертворождений у экспериментальных животных.

    Возможно использование в трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).

    Применение вещества Дилтиазем

    Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ); пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор), синоатриальная и AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора), WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Синоатриальная и AV-блокада I степени, выраженный аортальный стеноз, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Дилтиазем

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

    Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).

    Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др. , чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).

    Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.

    Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.

    Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ , гипергликемия (отдельные случаи).

    Взаимодействие

    Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.

    Передозировка

    Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

    Пути введения

    Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжевывая по 30 мг 3–4 раза в сутки; при необходимости — до 240 мг/сут. На фоне нарушения функции почек или печени, в пожилом возрасте начальная доза 60 мг/сут в 2 приема. Лекарственные формы пролонгированного действия: по 90 мг 2–3 раза в сутки или по 120–180 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, либо по 200–300 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 360 мг.

    Меры предосторожности вещества Дилтиазем

    На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС , сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибриллятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД .

    Дилтиазем 90 – инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению лекарственного препарата

    Торговое наименование препарата

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки пролонгированного действия

    Состав

    Одна таблетка пролонгированного действия содержит:

    Активное вещество: дилтиазема гидрохлорид 90,00 мг.

    Вспомогательные вещества: магния стеарат 4,00 мг, лактозы моногидрат 66,00 мг, масло касторовое гидрогенизированное 70,00 мг, макрогол 6000 – 20,00 мг.

    Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакотерапевтическая группа: блокатор “медленных” кальциевых каналов

    Код АТХ

    Фармакодинамика:

    Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК) снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) тонус гладкой мускулатуры усиливает коронарный мозговой и почечный кровоток урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла пациентов пожилого возраста у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет) но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки) что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных так и мелких артерий.

    Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у “нормотоников” отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении “лежа” так и “сидя”. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к. гиперкатехоламинемии увеличению активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии ишемической болезни сердца гипертрофической кардиомиопатии снижает агрегацию тромбоцитов.

    Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

    Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

    Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

    Фармакокинетика:

    – всасывание: при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) – 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часов после приема. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются.

    – распределение: связь с белками плазмы крови составляет 70-80 %. Объем распределения препарата в организме составляет около 53 л/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.

    – метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации чем дилтиазем и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация – 20-40 нг/мл. Биодоступность – 40% (эффект “первого прохождения” через печень).

    – выведение: вьводится из организма через кишечник с желчью (65 %) а в меньшей степени почками (35 %). Период полувыведения из плазмы крови составляет 32-66 часов. Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.

    Читайте также:  Артроз тазобедренного сустава: лечение в домашних условиях

    Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

    У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.

    Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    Показания:

    Противопоказания:

    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина непереносимость лактозы дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция кардиогенный шок синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором) синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором) хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации) острая сердечная недостаточность инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) выраженная брадикардия желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек острой порфирией тяжелым стенозом устья аорты легкой или умереннойстепенью артериальной гипотензии атриовентрикулярной блокадой I степени в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка) гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином компенсированной хронической сердечной недостаточностью при тенденции к брадикардии в пожилом возрасте.

    Дилтиазем снижает проводимость миокарда поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с АV блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.

    Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства в частности блокаторы β-адренергических рецепторов для приема внутрь. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога!

    Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче креатинина а также функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль за функцией печени. Для пожилых пациентов стандартные дозы следует приспособить.

    Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию необходимо контролировать АД в частности в начале курсового лечения пока терапевтические дозы еще не уточнены.

    В случае возникновения стойких кожных высыпаний нарастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит – прием препарата следует прекратить.

    Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

    Беременность и лактация:

    С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек острой порфирией тяжелым стенозом устья аорты легкой или умеренной степенью артериальной гипотензии атриовентрикулярной блокадой I степени в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка) гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином компенсированной хронической сердечной недостаточностью при тенденции к брадикардии в пожилом возрасте.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки принимают внутрь целиком запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.

    Обычно назначают по 90 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через две недели.

    Побочные эффекты:

    Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): отеки (24%) головная боль (21%) тошнота (19%) головокружение (15 %) сыпь(13 %) астения(12%).

    С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия аритмия брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия AV блокада блокада ножек пучка Гиса развитие или усугубление сердечной недостаточности изменения на электрокардиограмме “приливы” крови выраженное снижение артериального давления ощущение сердцебиения обморок ортостатическая гипотензия желудочковая экстрасистолия.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта анорексия запор или диарея нарушение вкуса диспепсия умеренное повышение активности щелочной фосфатазы аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы лактатдегидрогеназы жажда рвота повышение массы тела гепатит.

    Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль общая слабость астения повышенная утомляемость тревожность головокружение сонливость бессонница депрессия состояние патологического страха экстрапирамидные нарушения паркинсонизм (атаксия “маскообразное” лицо “шаркающая” походка тугоподвижность рук или ног дрожание кистей и пальцев рук затруднение глотания);

    При применении в высоких дозах – парестезии нарушение зрения (транзиторная слепота).

    Аллергические реакции: реакции повышенной светочувствительности зуд кожная сыпь гиперемия кожи лица. Очень редко – полиморфная эритема эксфолиативный дерматит.

    Прочие: амблиопия повышение активности креатинфосфокиназы одышка носовое кровотечение раздражение глаз гипергликемия гиперурикемия импотенция судороги мышц заложенность носа никтурия костно-суставная боль полиурия сексуальная дисфункция звон в ушах.

    Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции алопеция ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек) мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз экстрапирамидный синдром гиперплазия десен гемолитическая анемия удлинение времени кровотечения лейкопения пурпура ретинопатия миопатия тромбоцитопения эксфолиативный дерматит.

    Наблюдались случаи генерализованной сыпи которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического. васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметли любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: брадикардия выраженное снижение АД переходящее в коллапс нарушение атриовентрикулярной проводимости сердечная недостаточность кардиогенный шок асистолия.

    Лечение: промывание желудка активированный уголь симптоматическая терапия.

    При AV блокаде II и III степени – атропин в/в (06-10 мг). При неудовлетворительной реакции – изопреналин. При артериальной гипотензии – увеличивают прием жидкости и назначают сосудосуживающие средства. При сердечной недостаточности симптоматическая терапия диуретики препараты с положительным инотропным действием. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение дилтиазема с гипотензивными средствами может привести к резкому снижению артериального давления.

    Дилтиазем оказывает подавляющее действие на проводящую систему сердца в частности на АV – передачу поэтому следует иметь в виду данное взаимодействие при его одновременном назначении с кардиодепрессивными лекарствами и/или с бета-адреноблокаторами или антиаритмическими средствами так как возможно взаимное усиление фармакологических эффектов.

    При одновременном применении с аденозином повышен риск развитияпролонгированной брадикардии.

    Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

    Одновременное применение с этанолом может привести к дополнительному сосудорасширяющему эффекту.

    Риск миопатии и рабдомиолиза возрастает при одновременном применении дилтиазема со статинами метаболизирующимися через СYP3А4 (например аторвастатин ловастатин флувастатин и симвастатин).

    Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению уровня плазменных концентраций дилтиазема что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.

    Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70 %) и повышает риск возникновения побочных реакций в т.ч. атаксии нистагма диплопии головной боли рвоты спутанности сознания а также увеличивает концентрации циклоспорина дигоксина (до 50 %) имипрамина лития и мидазолама.

    Увеличивается действие гипогликемических средств для приема внутрь (например клорпропамида и глипизида).

    При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации последним парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%.

    Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT повышают риск его значительного удлинения.

    Может повышать биодоступность пропранолола.

    Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) тиазидные диуретики и другие лекарственные средства снижающие АД усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

    Фенобарбитал диазепам рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.

    Повышает концентрацию в крови хинидина вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

    Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).

    Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

    Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота рвота диарея атаксия дрожание и/или шум в ушах).

    Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты глюкокортикостероиды и эстрогены а также симптоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.

    При одновременном применении дилтиазема и индукторов CYP3A4 (фенитоина) возможно снижение уровня дилтиазема в сыворотке крови.

    Одновременное применение с морацизином приводит к увеличению концентрации морацизина и снижению концентрации дилтиазема в крови.

    Одновременное применение дилтиазема с антипсихотическими препаратами может усилить гипотензивный эффект.

    При одновременном применении с нифедипином дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма на 50%.

    Противовирусные средства (атазанавир ритонавир): повышение концентрации дилтиазема в плазме крови.

    Дилтиазем значительно увеличивает плазменные концентрации мидазолама и триазолама и продлевает их период полувыведения. Особое внимание должно быть принято при назначении бензодиазепинов короткого действия метаболизирующимися через CYP3A4 у пациентов получающих дилтиазем.

    Особые указания:

    Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме:

    Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию необходимо контролировать АД в частности в начале курсового лечения пока терапевтические дозы еще не уточнены.

    Особенности действия лекарственного препарата при его отмене:

    Не следует прекращать прием препарата пока врач не сообщит Вам это. Очень важно не прекращать прием препарата даже если Вам стало лучше. Если вы прекратили принимать таблетки без совета врача ваше состояние может ухудшиться.

    Особенности действий врача (фельдшера) пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

    Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Затем продолжить прием по установленной схеме. Не следует принимать двойную дозу чтобы возместить пропущенный прием.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки пролонгированного действия по 90 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

    3 блистера (30 таблеток) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    Условия отпуска

    Производитель

    АЛКАЛОИД АД Скопье, Blvd. Aleksandar Makedonski 12, 1000 Skopje, Republic of North Macedonia, Республика Северная Македония

    Дилтиазем

    • Показания
    • Противопоказания
    • Способ применения и дозы
    • Побочные действия
    • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
    • Аналоги
    • Действующее вещество
    • Фармакологическая группа
    • Лекарственная форма
    • Фармакологическое действие
    • Особые указания
    • Отзывы и консультации

    Показания к применению

    Артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно пролонгированные формы, в тех случаях, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с диабетической нефропатией (в тех случаях, когда противопоказаны ингибиторы АПФ); стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования.

    В/в: наджелудочковые аритмии – пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (узловая AV тахикардия по механизму re-entry, реципрокная тахикардия при наличии дополнительного экстранодального пути проведения – WPW-синдром, синдром Лауна-Ганонга-Левина, синдром Клерка-Леви-Кристеско); мерцание и/или трепетание предсердий, экстрасистолия – лечение и профилактика (для снижения частоты желудочковых сокращений в покое и нагрузке, за исключением нарушений ритма, ассоциированных с WPW-синдромом и синдромом короткого PR); купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином). Гипертензия в “малом” круге кровообращения.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к препарату, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.); СССУ, AV блокада II-III ст. и SA блокада (за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст., тяжелый стеноз устья аорты, выраженная брадикардия, ХСН, кардиогенный шок, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковая тахикардия с расширением комплекса ORS, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность применения не исследованы).

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС – по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза – 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС).

    Лечение пролонгированными формами препарата начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза – 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

    В/в – при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин – 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно – 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут.

    Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики препаратом приступов наджелудочковой тахикардии – 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут.

    При гипертензии в “малом” круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.

    Фармакологическое действие

    БМКК, производное бензотиазепина, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектами. Снижает внутриклеточное содержание Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, проявляет (не всегда) незначительный отрицательным инотропный эффект, улучшает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления ЛЖ.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Ca2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада Ca2+-каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать SA блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусный ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.

    Препарат для парентерального введения вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусный ритм, а также временное прекращение быстрого желудочного ритма при трепетании или фибрилляции предсердий.

    Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелируется с его исходным уровнем (у “нормотоников” отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, ГОКМП, снижает агрегацию тромбоцитов.

    Читайте также:  Лечение атеросклероза сосудов головного мозга — проверенные препараты

    Обладает минимальным влиянием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ у больных с артериальной гипертензией.

    Начало действия препарата при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия – 2-3 ч, таблетки – 30-60 мин, при быстром в/в введении урежение ЧСС или переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии в синусный ритм отмечается в течение 3 мин.

    Максимальный гипотензивный эффект при многократном применении достигается в течение 2 нед, максимальный антиаритмический эффект (снижение АД и уменьшение ЧСС) при быстром в/в введении препарата – в течение 2-7 мин. Длительность действия при приеме внутрь: капсулы пролонгированного действия – 12-24 ч, таблетки – 4-8 ч.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах – парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

    Со стороны ССС: бессимптомное снижение АД; редко – стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия, AV блокада II-III ст., вплоть до асистолии, развитие или усугубление СН; при применении в высоких дозах и при в/в введении – стенокардия, брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, усугубление ХСН.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия; гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

    Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

    Прочие: при применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей – лодыжек, стоп, голенией); редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, галакторея, увеличение массы тела.

    Передозировка. Симптомы: тяжелая брадикардия и снижение АД, нарушение AV проводимости, ХСН, кардиогенный шок, асистолия.

    Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, активированный уголь. При брадикардии – атропин (0.6-1 мг), изопреналин, водитель ритма; при СН – допамин, добутамин, диуретики; при снижении АД – вазопрессоры; в случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию; симптоматическая терапия (контроль за состоянием жизненно важных функций организма). Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

    Особые указания

    С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией.

    При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч.

    Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения.

    Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

    У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2.

    В терапевтических дозах данный препарат не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

    Взаимодействие

    Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и др. антиаритмическими ЛС Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).

    Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

    Может повышать биодоступность пропранолола.

    Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и др. ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект препарата.

    Циметидин увеличивает концентрацию препарата в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин – снижают.

    Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).

    Возможно одновременное назначение с нитратами (в т.ч. пролонгированных форм).

    Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

    Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

    Индометацин (и др. НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.

    Растворы препарата фармацевтически несовместимы с раствором фуросемида.

    Дилтиазем, 90 мг, таблетки пролонгированного действия, 30 шт.

    Цены в аптеках на Дилтиазем

    История стоимости Дилтиазем

    Инструкция на Дилтиазем

    Состав

    Таблетки – 1 таб.: дилтиазема гидрохлорид 90 мг.

    30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

    Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

    Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

    Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

    Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

    Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

    Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов – десацетилдилтиазем – обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

    T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

    Дилтиазем плохо выводится при диализе.

    Дилтиазем: Показания

    Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

    Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

    Клиническая фармакология

    Блокатор кальциевых каналов.

    Способ применения и дозы

    При приеме внутрь начальная доза – по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

    Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

    При в/в введении разовая доза – 300 мкг/кг.

    Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

    Применение у детей

    С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

    Дилтиазем: Противопоказания

    Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

    Дилтиазем: Побочные действия

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах – парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко – стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении – стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

    Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

    Прочие: при применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей – лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко – галакторея, увеличение массы тела.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

    Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

    При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

    Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

    При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

    При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

    При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

    Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

    Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

    При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

    Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

    При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

    При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

    При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

    При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

    Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

    При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

    При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

    При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

    При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

    При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

    Меры предосторожности

    С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

    В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

    Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

    Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

    Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

  • Оцените статью
    Добавить комментарий