Акласта – инструкция по применению, показания, аналоги и цена. Хочу сказать.Want to say.

Акласта

Показания к применению

Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).

Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Постменопаузальный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минерализации кости).

Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бисфосфонатам), ХПН (КК менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлена).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно, в течение 15 мин.

При онкологических заболеваниях: при костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза препарата – 4 мг. Кратность введения – каждые 3-4 нед.

При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Ca2+ 1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза препарата – 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Ca2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 нед для оценки эффекта.

Обычно достигнутый эффект снижения Ca2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.

Не требуется коррекции режима дозирования препарата у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.

При постменопаузальном остеопорозе и профилактике новых переломов у больных с переломами проксимального отдела бедренной кости – 5 мг 1 раз в год; дополнительно рекомендуется принимать препараты Ca2+ и витамина D. Введение препарата следует проводить не ранее, чем через 2 нед после операции.

При болезни Педжета – 5 мг препарата однократно, одновременно рекомендуется принимать суточную норму Ca2+ и витамина D в течение 10 дней после введения. Возможно повторное введение не ранее чем через 12 мес.

Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях – 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг – в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой (4 или 8 мг) разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Не использовать растворы, содержащие Ca2+! Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, крайне редко – менее 0.01%.

Со стороны водно-электролитного обмена: очень часто – гипофосфатемия, часто – гипокальциемия; нечасто – гипомагниемия; редко – нарушение обмена K+ (как гиперкалиемия, так и гипокалиемия), гипернатриемия.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко – панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея; нечасто – запор, боль в животе, диспепсия (часто – при болезни Педжета), стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, эзофагит, зубная боль.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – слабость, парестезия, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревожность, расстройства сна, летаргия (часто – при болезни Педжета), сонливость, тремор, обморок, вертиго; редко – спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение вкуса, конъюнктивит, боль в глазах, увеит; редко – снижение остроты зрения, эписклерит, ирит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек (повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины); нечасто – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка (часто – при болезни Педжета), кашель.

Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – оссалгия, миалгия, артралгия, боль в спине и конечностях; нечасто – судороги мышц, припухлость суставов; очень редко – остеонекроз (чаще челюсти).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: в редких случаях – кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль, раздражение, припухлость, образование инфильтрата в месте введения.

Прочие: очень часто – лихорадка; часто – гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, оссалгия и/или миалгия), дрожь, боль, повышенная утомляемость; нечасто – астения, периферические отеки, повышение массы тела, боль в грудной клетке, анорексия, жажда; редко – брадикардия.

Особые указания

Перед инфузией следует оценить степень гидратации пациента, а также избегать гипергидратации из-за риска возникновения осложнений со стороны ССС.

После введения препарата необходим постоянный контроль концентрации Ca2+, Mg2+, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

Следует иметь в виду, что при назначении др. бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к АСК, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бисфосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.

Золедроновая кислота, используется для лечения как остеопороза и болезни Педжета, так и гиперкальциемии, обусловленной злокачественными новообразованиями, однако для лечения данных заболеваний золедроновая кислота назначается в разных дозах и выпускается в виде различных взаимонезаменяемых препаратов. Одновременное применение разных препаратов золедроновой кислоты противопоказано.

Перед началом лечения при наличии гипокальциемии, необходимо провести лечение адекватными дозами кальция и витамина D.

Взаимодействие

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в т.ч. раствор Рингера.

Фармацевтически применение препарата несовместимо (не следует смешивать в одном шприце) с др. ЛС.

При одновременном применении с противоопухолевыми и анальгезирующими ЛС, диуретиками, антибиотиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Акласта

Состав

В составе раствора для инфузий Акласта содержится активный ингредиент моногидрат золедроновой кислоты и дополнительные составляющие: цитрат натрия, маннитол, вода для инъекций.

Форма выпуска

Лекарство производится в форме раствора для инфузий. Это прозрачная жидкость без цвета, которая содержится во флаконах из полиэтилена по 100 мл. Флаконы упакованы в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Препарат производит ингибирующее костную резорбцию действие. Активное вещество — золедроновая кислота относится к амино бисфосфонатам и в основном воздействует на костную ткань, подавляя резорбцию ткани кости и активность остеокластов.

Селективное влияние бисфосфонатов на костную ткань основывается на сродстве к минерализованной костной ткани. После того, как средство Акласта вводится внутривенно, золедроновая кислота активно перераспределяется в костную ткань и в основном локализуется в местах ремоделирования, как и другие бисфосфонаты. В основном на молекулярном уровне золедроновая кислота в остеокласте действует на фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза. Также не исключены другие механизмы действия этого средства.

Золедроновая кислота ингибирует костную резорбцию, при этом, не оказывая нежелательного влияния на формирование костной ткани, ее механические свойства и минерализацию. Действующий компонент дозозависимо снижает активность остеокластов и частоту новых очагов ремоделирования в кортикальной и трабекулярной частях кости, не провоцируя при этом образования волокнистой ткани кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

Если исключить антирезорбтивное воздействие, золедроновая кислота воздействует на костную ткань так же, как и другие бисфосфонаты.

При лечении препаратом Акласта пациенток с постменопаузным остеопорозом к окончанию третьего года лечения было отмечено понижение вероятности вертебральных переломов на 70% (статистически достоверное). Также на 60–70%. снижался риск проявления повторных и новых переломов позвонков. У женщин в возрасте 75 лет и более, страдающих остеопорозом, риск вертебральных переломов уменьшался на 61%.

У людей, которые применяли препарат Акласта, на 33% понижался относительный риск невертебральных переломов разной локализации. Применение средства на протяжении трех лет пациентками с постменопаузным остеопорозом вело к увеличению минеральной плотности кости (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости.

Лечение на протяжении 3 лет способствовало уменьшению периода иммобилизации у пациенток с остеопорозом в постменопаузе и снижению выраженности боли.

Если препарат Акласта был введен больным с переломами проксимального отдела бедренной кости, было отмечено уменьшение на 35% частоты остеопоротических переломов в будущем.

Применение Акласты пациентами с переломами бедренной кости на протяжении двух лет вело к росту МПК бедренной кости.

Выраженное увеличение МПК поясничных позвонков отмечалось у мужчин с первичным либо вторичным остеопорозом, при условии, что препарат применялся один раз в год.

Также МПК увеличивалась после терапии Акластой у людей, страдающих остеопорозом, вызванным применением ГКС. При этом не отмечалось негативного влияния на структуру ткани кости и минерализацию.

Отмечено положительное воздействие лечения на пациентов, которые страдали костной болезнью Педжета, а также у тех, кто раньше проходил терапию пероральными бисфосфонатами.

Есть данные о том, что у большинства пациентов, которым вводится золедроновая кислота, сохраняется терапевтический ответ в течение всего периода лечения. На шестом месяце лечения выраженное понижение болевого синдрома после введения Акласты однократно в дозе 5 мг такое же, как при введении 30 мг/сут. ризедроновой кислоты.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакокинетика не зависит от дозы лекарства. По мере того, как лекарство Акласта постепенно вводится пациенту, в плазме происходит быстрое увеличение концентрации золедроновой кислоты. Максимальная концентрация достигается в конце введения. После того, как инфузия завершается, уровень активного вещества в крови начинает снижаться. Далее, на протяжении продолжительного периода, в плазме отмечается низкая концентрация активного составляющего. Если время инфузии увеличивается с 5 до 15 минут, концентрация золедроновой кислоты в конце введения снижается на 30%, однако биодоступность препарата остается неизменной. С белками крови связывается на 43–55%, эти показатели не зависят от концентрации. В организме связывается с костной тканью.

Выведение лекарства происходит через почки. Сначала происходит быстрое двухфазное выведение с периодом полувыведения 0,24 ч и 1,87 ч. Далее отмечается длительная фаза, где окончательное время полувыведения составляет 146 ч. Выводится в неизмененном виде, не метаболизируясь.

Не отмечается кумуляция при повторном применении каждые 28 дней.

Показания к применению

Средство Акласта (Aclasta) назначают больным, страдающим постменопаузным остеопорозом, с целью уменьшения вероятности переломов позвонков, бедренной кости, а также вневертебральных переломов. Также лекарство назначают в следующих случаях:

  • с целью улучшения минеральной плотности кости;
  • в случае остеопороза у мужчин;
  • для предотвращения переломов у пациентов, у которых уже случались переломы проксимального отдела бедренной кости;
  • с целью профилактики постменопаузного остеопороза у женщин с остеопенией;
  • для лечения и профилактики остеопороза, спровоцированного приемом ГКС;
  • при костной болезни Педжета.

Противопоказания

Средство не следует принимать в таких случаях:

  • при высоком уровне чувствительности к составляющим этого средства, а также к другим бисфосфонатам;
  • во время беременности и кормления грудью;
  • при тяжелых формах нарушения минерального обмена, при гипокальциемии;
  • пациентам в возрасте до 18 лет, так как не была изучена безопасность приема этого средства;
  • при тяжелых заболеваниях почек.

Побочные действия Акласты

В случае введения внутривенно Акласты в дозе 5 мг один раз в год большинство побочных реакций у пациентов были выражены слабо либо умеренно. Чаще всего отмечаются следующие побочные эффекты, длящиеся не больше трех дней:

  • лихорадка;
  • гриппоподобный синдром;
  • миалгии, артралгии;
  • головная боль.

При введении препарата повторно выраженность указанных побочных эффектов существенно снижалась.

В процессе лечения также проявлялись другие побочные действия Акласты, которые, по мнению специалистов, связаны с применением лекарства:

  • нервная система: головокружениеи головная боль, парестезия, тремор, заторможенность, сонливость;
  • дыхательная система: кашель и одышка;
  • органы чувств: боль в глазах, конъюнктивит, вертиго;
  • пищеварение: рвота, тошнота, диарея, ухудшение аппетита, анорексия, диспепсия, ощущение сухости во рту, боль в животе, эзофагит, запор;
  • кожные покровы, подкожная клетчатка: гипергидроз, сыпь, эритема, зуд;
  • скелетно-мышечная система, соединительная ткань: миалгии, артралгии, боль в спине, конечностях и костях, мышечные спазмы, боль в плечевом поясе и грудной клетке, чувство скованности и слабости в мышцах, артриты;
  • кроветворение: анемия;
  • мочевыделительная система: поллакиурия, увеличение показателей креатинина крови, протеинурия;
  • сердце и сосуды: увеличение артериального давления, покраснение лица;
  • инвазии, инфекции: грипп, назофарингит;
  • другие проявления: гриппоподобный синдром, увеличение температуры, озноб, сильная утомляемость, астения, общее недомогание, отеки периферические, ощущение жажды, сильная возбудимость.

В редких случаях отмечаются местные реакции в местах введения Акласты в виде отечности, покраснения и болезненности.

Акласта, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата Акласта инструкция по применению должна тщательно соблюдаться пациентом. Раствор вводится пациенту внутривенно, при этом применяется клапанная инфузионная система, обеспечивающая постоянную скорость введения не менее 15 минут. Перед тем, как вводить лекарство, следует провести гидратацию организма. Особенно важен этот момент при лечении людей, которым уже исполнилось 65 лет, а также при введении раствора пациентам, которые проходят лечение диуретиками.

С целью лечения остеопороза у мужчин и постменопаузного остеопороза у женщин рекомендуется вводить один раз в год 5 мг в/в. Если пациент получает при этом мало витамина D и кальция с пищей, ему дополнительно назначают препараты, содержащие эти составляющие.

Читайте также:  Как своими руками сшить уголок для конверта на выписку новорожденного: фото вариантов для лета и зимы

С целью профилактики переломов у людей с переломами проксимального отдела бедренной кости следует вводить внутривенно аналогичную дозу лекарства один раз в год. Тем, у кого такой перелом произошел недавно, рекомендовано за две недели перед введением Акласты принять однократно высокую дозу витамина D (до 125000 ME), а также каждый день на протяжении двух недель принимать перорально витамин D и кальций. После проведения инфузии на протяжении года необходимо продолжать прием этих препаратов. Рекомендуется вводить Акласту в период от 6 до 12 недель после операции, связанной с переломом бедренной кости.

С целью терапии остеопороза, который связан с лечением ГКС, рекомендуется вводить один раз в год 5 мг препарата внутривенно. Дополнительно возможно назначение препаратов кальция, витамина D.

Чтобы обеспечить профилактику постменопаузного остеопороза, рекомендовано водить внутривенно 5 мг лекарства один раз в два года.

Пациентам с костной болезнью Педжета однократно вводят внутривенно 5 мг раствора Акласта. На протяжении десяти дней после инфузии людям с таким диагнозом рекомендовано принимать кальций и витамин D в суточной дозе.

Повторное введение раствора при болезни Педжета возможно только после обследований и назначения врача.

Людям с заболеваниями печени и почек, а также пожилым пациентам корректировать дозировку не нужно.

При введении раствора нужно тщательно соблюдать все правила асептики. Нельзя использовать лекарство, если изменился его цвет, или присутствуют нерастворенные частицы. Раствор перед введением должен иметь комнатную температуру.

Акласту нельзя вводить с другими лекарствами, для введения ЛС нужно применять отдельную систему для в/в введения. Нельзя использовать раствор, который остался во флаконе после инфузии.

Передозировка

Существует ограниченная информация о передозировке средства. Важно, чтобы после получения дозы, которая превышает допустимую, пациент пребывал под наблюдением специалиста.

В случае передозировки золедроновой кислоты могут развиваться серьезные нарушения функции почек, в том числе почечная недостаточность, гипомагниемия, гипофосфатемия, гипокальциемия. При таких проявлениях пациенту нужно вводить внутривенно растворы, которые содержат фосфаты, ионы магния, кальция.

Взаимодействие

Не проводилось исследований, в процессе которых было бы изучено взаимодействие золедроновой кислоты с другими препаратами.

Отмечается несовместимость раствора с препаратами, в которых содержится кальций, поэтому эти лекарства нельзя использовать в одной системе для инфузий.

Следует осторожно применять ЛС со средствами, которые оказывают выраженное воздействие на функцию почек.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту.

Условия хранения

Хранить раствор Акласта следует при температуре до 25 °C. После того, как флакон был вскрыт, его хранят 24 часа, при этом температура должна составлять 2–8 °C. Беречь средство от детей.

Срок годности

Акласту можно хранить 3 года. После истечения этого срока не использовать.

Особые указания

Терапию Акластой людей, которые страдают костной болезнью Педжета, должны практиковать исключительно специалисты, у которых уже есть опыт лечения этого недуга.

Чтобы уменьшить выраженность и частоту негативных проявлений, которые отмечаются в процессе приема лекарства в первые три дня, сразу после в/в лекарства пациентам может быть назначен Ибупрофен или Парацетамол.

В составе лекарства Зомета, которое применяется для лечения онкологических больных, также содержится активное вещество золедроновая кислота. Но два этих ЛС не могут заменять друг друга. Одновременно применять их также не следует.

Людям, страдающим гипокальциемией, перед началом терапии нужно принимать витамин D и препараты кальция. Важно также обеспечить лечение других нарушений минерального обмена.

Не рекомендовано применять Акласту людям, страдающим тяжелыми нарушениями функции почек.

Перед тем, как проводить инфузию, важно определить уровень креатинина в плазме крови. У пациентов с болезнями почек содержание креатинина следует определять регулярно.

При однократной инфузии доза лекарства не должна быть выше 5 мг, период введения должен длиться не меньше, чем 15 минут.

На сегодняшний день не подтверждена связь остеонекроза челюсти с приемом бисфосфонатов, но все же при лечении Акластой рекомендуется не проводить стоматологических хирургических вмешательств, так как после проведения таких операций может увеличиться период восстановления. Полное стоматологическое исследование и профилактические процедуры нужно провести перед началом терапии бисфосфонатами.

Нет данных о том, что применение Акласты оказывает влияние на реакцию пациента, но ввиду вероятности проявления негативных эффектов рекомендуется осторожно водить транспорт и выполнять все действия, требующие быстрой реакции.

Акласта

Акласта Инструкция по применению

  • Цена на Акласта от 14389.00 руб. в Москве
  • Купить Акласта в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Акласта в 701 аптеку

Акласта

Наименование производителя

Новартис Фарма Штейн АГ

Страна

Общее описание

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Форма выпуска и упаковка

100 мл – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

Описание

Ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов.

Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра – менее 2.5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% соответственно. При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6%, 5% и 3.2%, соответственно.

На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и ?-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани.

Фармокинетика

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2 мг, 4 мг, 8 мг и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузий. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение концентрации золендроновой кислоты в плазме крови (до уровня

Побочные действия

Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости

При в/в введении 5 мг Акласты 1 раз в год для лечения постменопаузного остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением ГКС и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных явлений были слабо или умеренно выраженными.

После в/в введения Акласты наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления длительностью обычно не более 3 дней (“пост-дозные” симптомы): лихорадка (18.1%), миалгии (9.4%), гриппоподобный синдром (7.8%), артралгии (6.8%), головная боль (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата выраженность нежелательных явлений значительно уменьшалась.

Ниже представлены нежелательные явления, возможно связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечении различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома P450 in vitro.

Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (43-55%); взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.

Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Акласты с препаратами, которые способны оказывать значимое влияние на функцию почек (например, с аминогликозидами или диуретиками, вызывающими дегидратацию).

У пациентов с нарушениями функции почек при применении Акласты вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств.

Передозировка

В случае передозировки препарата, сопровождающейся клинической симптоматикой (в т.ч. онемение, ощущение покалывания, особенно в области рта, мышечные спазмы), показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция, магния и фосфаты.

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Акласта в Москве

Акласта, инструкция по применению

Акласта — лекарственное средство, относящееся к группе бисфосфонатов, позволяющее замедлять процесс разрушения костной ткани, тем самым значительно увеличивая шансы на выздоровление. Препарат сильнодействующий, поэтому использовать его можно только строго по рекомендации врача. Только опытный специалист может правильно рассчитать дозировку препарата и продолжительность курса лечения.

Производитель

Препарат Акласта выпускается компанией «Фарма Штейн АГ», Шаффхаузерштрассе, 4332 Штейн, Швейцария. Novartis Pharma Stein AG, Schaffhauserstrasse, 4332 Stein, Switzerland.

Второй производитель — «Фрезениус Каби Австрия ГмбХ», Хафнерштрассе 36, Грац, 8055, Австрия. Fresenius Kabi Austria GmbH, Hafnerstrasse 36, 8055 Graz. Austria.

Получить дополнительную информацию и направить претензии можно в российское представительство производителя по адресу: ООО «Новартис Фарма», 125315, г. Москва, Ленинградский пр., д. 72, кор. 3.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение № ЛС-002514 выдано 21.02.2011 года на ООО «Новартис Фарма АГ», Швейцария.

Группа препаратов

Лекарство Акласта относится к средствам, влияющим на структуру и минерализацию костей, — бисфосфонатам.

Действующее вещество

Действующим веществом лекарства является золедроновой кислоты моногидрат.

Формы выпуска

Фармсредство выпускается в виде прозрачного раствора для инфузий.

Упаковка

Лексредство расфасовывается в полиэтиленовые флаконы, по одному флакону в брендированной картонной пачке. В каждую из них вложена инструкция по применению с подробным описанием показаний и противопоказаний, дозировки, способа и правил применения и т.д.

Состав

В 100 мл Акласты содержится 5,33 мг моногидрата золедроновой кислоты, что соответствует содержанию безводной золедроновой кислоты в количестве 5 мг.

В качестве вспомогательных компонентов используются:

  • маннитол — 4950 мг;
  • натрия цитрата дигидрат — 30 мг;
  • дистиллированная вода — 100 мл.

Дозировка

Дозировка препарата назначается в зависимости от типа заболевания, сложности его течения и сопутствующих патологий.

Для лечения остеопороза у мужчин, у женщин в постменопаузном периоде рекомендуемая дозировка составляет от 5 мг 1 раз в год. Лекарство вводится внутривенно. Рекомендованная продолжительность терапии с применением бисфосфонатов не установлена, поэтому в процессе лечения необходимо периодически пересматривать эффективность средства, назначать или отменять последующий прием, в зависимости от принесенной пользы и потенциального риска для каждого пациента в отдельности.

У больных, в недавнем периоде перенесших перелом шейки бедра, необходимо проводить инфузионные вливания Акласты через две недели и более после проведенного хирургического вмешательства.

Лечение болезни Педжета с применением этого средства должно осуществляться только врачами с большим опытом. Рекомендуемая дозировка — 1 внутривенная инфузия в количестве 5 мл однократно. По наблюдениям специалистов, после введения средства у пациентов с костной болезнью Педжета отмечалась длительная и стойкая ремиссия. Повторное введение назначается исключительно при необходимости и строго по показаниям лечащего врача.

Перед применением лекарства доктору необходимо обеспечить нормальный уровень жидкости в организме пациента. Особенно это важно для больных в преклонном возрасте. Кроме того, не менее значимо количество витамина D и кальция. Для этого пациентам назначают адекватное поступление кальция в количестве не менее 500 мг вещества 2 раза в сутки на протяжении 10 дней перед применением основного лечения.

Больным, перенесшим перелом шейки бедра, рекомендуется за 2 недели до инфузии Акласты однократно принять витамин D в дозировке от 50 тыс. до 125 тыс. МЕ внутрь или внутримышечно

Для других пациентов:

  • С нарушением функции почек. Применение лекарства больным с клиренсом креатина меньше 35 мл/мин. противопоказано.
  • Необходимость корректировки дозы Акласты пациентам с клиренсом креатина выше или равному 35 МЕ отсутствует.
  • С нарушением функции печени — дозировка не корректируется.
  • Пожилым людям старше 65 лет. Биодоступность препарата практически одинакова в любом возрасте, поэтому доза не корректируется.
  • Детям и подросткам. Данных об эффективности средства у этой группы лиц не зафиксировано.

Показания к применению

Основные показания к применению Акласты:

  • остеопороз у женщин в постменопаузный период — для предотвращения перелома шейки бедра и увеличения минеральной плотности костной ткани;
  • профилактика последующих остеопоротических переломов;
  • остеопороз у мужчин;
  • профилактика остеопороза, вызванного применением глюкокортикостероидов;
  • профилактические мероприятия у больных остеопенией от постменопаузного остеопороза;
  • болезнь Педжета.
Читайте также:  Грудное молоко в нос при насморке: можно ли закапывать новорожденному

Передозировка

О случаях передозировки официально не сообщалось. При передозировке, приводящей к клинически сложной гипокальциемии, состояние компенсируется дополнительным применением кальция внутрь или инфузионно — кальцием глюконата.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к применению можно отнести:

  • тяжелую гипокальциемию;
  • нарушение функции почек — при КК меньше 35 мл/мин.;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенную чувствительность к любым компонентам, входящим в состав средства.

Побочные действия

Со стороны разных систем организма возможно проявление следующих побочных эффектов:

  • кроветворение: анемия;
  • обмен веществ: снижение аппетита, дегидратация, рвота, диарея, гипофосфатемия;
  • нервная система: головная боль, головокружение, заторможенность сознания, парастезия, сонливость, тремор, обморочное состояние, гипестезия;
  • психика: бессонница, тревога;
  • зрение: конъюнктивиты, боль в глазах, вертиго, эписклерит, ирит;
  • слух: вертиго;
  • сердце и сосуды: повышение артериального давления, покраснение кожных покровов;
  • дыхательная система: кашель, одышка;
  • кожа: сыпь, гипергидроз, кожный зуд, аллергия;
  • система пищеварения: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области эпигастрии, запор, сухость слизистых оболочек рта, эзофагит;
  • иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница;
  • общие: лихорадка озноб, повышение температуры тела, отечность, жажда, боль в груди.

Способ применения

Применение Акласты без назначения врача недопустимо.

Инфузионный раствор вводят внутривенно. Введение проводится с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей стабильную скорость поступления лекарства в организм на протяжении 15 минут.

При проведении инфузии следует соблюдать все правила антисептики. До введения средства обязательно оценить качество и прозрачность раствора. Нельзя использовать при наличии посторонних включений и осадка. Не следует смешивать с любыми другими веществами, допускать контакта с какими-либо растворами, в том числе содержащими кальций. Использовать только отдельную систему для инфузий. Неиспользованный препарат, оставшийся во флаконе, применять нельзя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Акласты в период беременности и кормления грудью запрещено.

Фармакологическое действие

Акласта — ингибитор костной резорбции, азотосодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кости, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на кость основано на высоком совпадении состава с минерализованной костной тканью. После введения золедроновая кислота быстро распределяется в кости, локализуясь преимущественно в очагах поражения, то есть истончения.

Помимо указанного действия активное вещество обладает противоопухолевым свойством, обеспечивающим высокую эффективность средства при наличии костных метастаз. У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолевыми процессами, было отмечено характерное снижение концентрации кальция в сыворотке и уменьшение его выведения с мочой.

Синонимы

В интернет-аптеках сегодня существует обширный выбор аналогов Акласты. Среди самых популярных из них можно отметить:

  • Блазтера;
  • Верокласт;
  • Золедронат-Тева;
  • Золедроновая кислота;
  • Золедрэкс;
  • Золера;
  • Золерикс;
  • Зомета;
  • Метастазол;
  • Остеостатикс;
  • Резокластин;
  • Резорба;
  • Таргезол и другие.

В любом из перечисленных случаев требуется консультация и назначение специалиста.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови после приема средства достигается по окончании введения инфузии. Снижение концентрации на 10% наступает по прошествии 4 часов. Активное вещество выводится почками в 3 этапа:

  • быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч.;
  • длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч.;
  • не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизменном виде. На протяжении 24 часов в моче обнаруживается от 39% до 16% выведенной дозы.

Взаимодействие с другими препаратами

При приготовлении раствора для введения нельзя использовать комбинацию с любыми лекарственными средствами, содержащими кальций. Также не рекомендовано применять с аминогликозидами. Эти группы лекарственных средств оказывают на организм аналогичное действие, поэтому усиливают эффективность друг друга. Это приводит к развитию сложных случаев гипокальциемии и гипомагниемии.

Лекарственная форма

Лекарство выпускается исключительно в форме раствора для инфузий.

Условия хранения

Нераскрытый флакон не требует никаких особых условий хранения. После вскрытия препарат стабилен на протяжении 24 часов при температуре 28 ºС. С микробиологической точки зрения препарат нельзя хранить после вскрытия. Хранят в недоступном для детей месте.

Срок годности

Дата выпуска средства указана на упаковке и составляет 36 месяцев. По истечении срока годности использовать категорически запрещено.

Особые условия

С осторожностью следует применять у пациентов со следующими проблемами:

  • нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести;
  • рецидивный поллиноз;
  • бронхиальная астма;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • одновременное применение с препаратами, оказывающими влияние на функцию почек.

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в крови. После введения лекарства необходимо наблюдать за концентрацией кальция, фосфора, магния, креатинина в сыворотке крови.

В связи с тем, что головокружение является одним из побочных эффектов, следует аккуратно относиться к управлению транспортными средствами и работе с опасными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Акласта в аптеке продается по рецепту врача.

Акласта – инструкция к препарату класса бисфосфонатов

Вся костная система содержит около двухсот элементов, которые нуждаются в регулярном поступлении витаминов, минералов, микроэлементов и иных полезных веществ.

Кальций, коллаген, белок, фосфор – это основные элементы, без которых невозможно поддержание здоровья костей.

При их недостаточном поступлении, при каких-либо инфекциях, в том числе и врожденных, а также травмах могут начать развиваться такие заболевания, как рахит, остеопороз, остеоартроз, некроз, остеомиелит и даже опухоль.

Для лечения этих заболеваний используются различные медикаменты.

Среди выписанных лекарств может оказаться препарат Акласта. Как правильно принимать это лекарство?

Инструкция

В статье пациент сможет найти все необходимые данные для безопасного приема, например, сведения о показаниях, способе приема, возможных аналогах, фармакологии, противопоказаниях, побочных проявлениях и отзывы пациентов. Все эти сведения нужно внимательно изучить.

Фармакология

Золедроновая кислота относится к классу бисфосфонатов, которая подавляет активность остеокластов, действует преимущественно на кость и резорбцию ткани костей.

Селективное воздействие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализированной ткани кости. После внутривенного ведения активное вещество в короткие сроки перераспределяется по всей кости и, подобно иным бисфосфонатам, локализуется в местах ремоделирования ткани кости.

Главной молекулярной мишенью основного вещества в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтеза, при этом не исключается возможность иных механизмов воздействия данного препарата.

Применение лекарства Акласта на протяжении трех лет существенно снижает темп потери роста у пациенток, а также способствовует повышению их физической активности у женщин со сломанными позвонками.

В случае лечения заболевания Педжета отмечается статистически быстрый и достоверный терапевтический ответ.

Препарат также высокоэффективен у лиц, которые получали ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Терапевтический ответ при приеме лекарства Акласта сохраняется намного дольше, нежели при применении ризедроновой кислоты.

Уменьшение болевого синдрома на полгода после однократного введения лекарства Акласта в дозировке 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозировке, которая не превышает 30 мг/день.

Этот препарат выводится из организма преимущественно почками.

Показания

Этот препарат назначается для лечения таких заболеваний, как:

  • Остеопороз у мужской части населения;
  • Постменопаузный остеопороз;
  • Профилактика остеопротических переломов у женщин и мужчин;
  • Профилактика остеопороза, который был вызван приемом ГКС;
  • Костное заболевание Педжета.

Способ применения

Этот препарат лучше всего вводить в условиях стационара.

Препарат вводится в виде внутривенной инфузии. Введение лекарства проводят с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, примерно около 15 минут.

Перед тем как вводить лекарство сначала следует обеспечить адекватную гидратацию организма человека. Это особенно важно для пациентов, возраст которых более 65 лет, а также для тех больных, кто получает диуритические препараты.

  • Для лечения остеопороза у мужчин и женщин рекомендуемая дозировка должна составлять 5 мг, т.е. не более одного флакона, который вводится внутривенно один раз в год. Если требуется, то пациент должен дополнительно пропить препараты витамина D и кальция.
  • Для лечения остеопороза, который вызван приемом ГКС, рекомендуемая дозировка составляет один флакон, который внутривенно принимают единожды в год;
  • Для профилактики остеопороза назначается препарат Акласта, который вводят по одному флакону один раз в 2 года;
  • Для лечения костного заболевания Педжета следует однократно принять препарат Акласта. Дозировка при этом остается неизменной, т.е. не более одного флакон. После введения препарата ремиссия, как правило, продолжается до 8 лет. После чего опять необходимо ввести препарат.

Видео: “Факторы риска и причины остеопороза”

Состав

Препарат выпускается в виде прозрачного раствора для инфузий. В состав лекарства входит зопедроновая кислота. В качестве вспомогательных компонентов используются натрия цитрата дигидрат и маннитол.

Сочетание с иными препаратами

Специальных исследований по изучению совместимости активного вещества препарата Акласта и с иными не проводилось.

Побочные проявления

Если пациент следовал строго по инструкции и принимал лекарство не чаще одного раза в год, то побочные эффекты отмечаются крайне редко.

Чаще всего отмечаются такие эффекты, как:

  • Боль в голове;
  • Артралгия, миалгия;
  • Лихорадка;
  • Гриппоподобный синдром.

Эти симптомы не проявляются более трех дней.

При неправильном лечении могут появиться и такие побочные эффекты, как:

  • Тремор, головокружение, сонливость, заторможенность, парестезия;
  • Одышка, а также кашель;
  • Вертиго, боль в глазах, конъюктивит;
  • Боль в животе, запор, диспепсия, ухудшение аппетита, тошнота, диарея, сухость во рту, эзофагит, анорексия;
  • Эритема, гипергидроз, зуд, сыпь на коже;
  • Артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, артрит, боль в плече или грудной клетке;
  • Анемия;
  • Поллакиурия, протеинурия;
  • Покраснение лица, увеличение АД;
  • Назофарингит, грипп;
  • Озноб, общие недомогания, ощущение жажды, сильная возбудимость, грипподобный синдром, сильная утомляемость, периферическая отечность, астения, повышение температуры, сильная возбудимость.

Если вдруг вы у себя стали замечать появление данных состояний, то от приема лекарства необходимо отказаться. Далее пациенту следует обратиться в больницу для получения медицинской помощи.

Передозировка

При острой форме передозировки отмечалось нарушение функции почек, в том числе гипомагниемия, гипокальциемия, гипофосфатемия.

Кроме того отмечается появление таких симптомов, как:

  • Боль в голове, головокружение;
  • Появление черных точек перед глазами;
  • Шум в ушах, временная потеря зрения/слуха;
  • Временная импотенция;
  • Артралгия, миалгия;
  • Флебит, повышение АД, тахикардия;
  • Развитие гастрита, боль в животе.

Кроме того, у человека очень часто отмечается повышение температуры, озноб, боль в горле.

При поражении почек необходимо ввести растворы, содержащие ионы кальция, фосфаты и магния. Если невозможен внутривенный прием данных средств, то допускается пероральный их прием. В остальных же случаях лечение носит симптоматический характер.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется принимать в таких случаях, как гипокальциемия и повышенная чувствительность.

Беременность

Если женщина находится в положении, то для нее должен быть подобран иной более безопасный аналог. Дело в том, что активное вещество препарата Акласта оказывает пагубное воздействие на плод и на будущую мать. У женщины может развиваться внутриутробные поражения плода, могут начаться преждевременные роды.

При грудном кормлении на организм ребенка может оказываться отрицательное воздействие. Связано это с тем, что активное вещество оказывает пагубное воздействие на маленький организм.

Видео: “Лечение остеопороза препаратом Акласта”

Особые указания

Вождение: если вы приняли препарат, то в первое время не нужно садиться за руль.

Прием детьми: препарат не нужно принимать до 18 лет.

Прием пожилыми пациентами: людям старше 65 лет может потребоваться коррекция дозировки.

Нарушения почек: при легких поражениях почек допускается прием лекарства без коррекции дозировки.

Если же поражения носят серьезный характер, то прием лекарства не допускается.

Реализация лекарства: необходим рецепт от врача.

Хранение

Лекарство необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре до 20 градусов. Лекарство нужно хранить не более 3 лет. После вскрытия флакона его можно хранить при температуре от 2 до 8 градусов. Хранить лекарство можно не более 24 часов.

Цена на этот препарат может варьироваться в зависимости от региона реализации товара.

Цена препарата установилась на отметке 17560 рублей.

Цена на это лекарство колеблется от 9 до 11 тысяч гривен.

Аналоги

У этого препарата не так много аналогов. Его можно заменить такими препаратами, как Верокласт, Резокластин, Резоскан, Золерикс, Резорба, Блазтера, Золедрэкс, Золендроник-Рус, Золедронат-Тева, Зомета.

Отзывы

Если вы когда-либо сталкивались с данным лекарством, то, пожалуйста, оставьте о нем свой отзыв. Он будет очень полезен для наших читателей.

Из-за того, что Акласта – это дорогостоящее лекарство, отзывов о нем не так много. Однако, те, что представлены в интернете все имеют положительный оттенок. Препарат достаточно эффективен в лечении многих заболеваний костной ткани.

Среди минусов пациенты выделяют большой список побочных проявлений, противопоказаний, а также невозможность приема лекарства во время беременности. Кроме того, этот препарат практически невозможно найти в аптеках. Из-за того, что лекарство стоит очень дорого, то пациенты обычно стараются подобрать более дешевый аналог.

Заключение

  • Акласта – средство для лечения и профилактики остеопороза.
  • Выпускается в виде раствора для инъекций.
  • Имеет некоторые побочные эффекты.
  • Запрещен к применению у детей до 18 лет и женщин в период беременности.
  • Перед началом приема лекарства следует проконсультироваться с врачом и пройти обследование;
  • К этому препарату может произойти привыкание;
  • Если вдруг в ходе лечения состояние пациента сильно ухудшилось, то от приема лекарства нужно отказаться. Далее пациенту необходимо подобрать иной препарат;
  • Информация, что здесь представлена, носит лишь ознакомительный характер.

Пройдите тест и оцените свои знания: Что такое остеопороз? Почему он развивается и чем его лечат?

Акласта

Конечный период полувыведения третьей фазы составляет 146 часов.
Золедроновая кислота не поддается метаболизму и не кумулирует в организме, быстро проникает в костную ткань, из которой постепенно высвобождается в плазму.
Общий клиренс золедроновой кислоты составляет порядка 5,04 ± 2,5 л/час.
При увеличении продолжительности инфузии с 5 до 15 минут отмечается снижение концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, однако изменения площади кривой зависимости времени и концентрации не отмечается.
Золедроновая кислота практически не влияет на активность ферментов цитохрома Р450 и не изменяет фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента. Порядка 43-45% (вне зависимости от концентрации) золедроновой кислоты связываются с белками плазмы.

Читайте также:  Капли от гайморита у взрослых: какие лучше применять, список названий

Показания к применению:
Препарат Акласта применяют в лечении женщин с остеопорозом в период постменопаузы, а также мужчин с остеопорозом для снижения частоты случаев переломов позвоночника, бедра и переломов другой локализации; для предупреждения повторных переломов берда у женщин и мужчин; для предупреждения развития и для лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами.
Акласта назначают с целью повышения минеральной плотности костной ткани; назначают пациентам с деформирующим остеитом (болезнью Педжета).

Способ применения:
Раствор Акласта вводят инфузионно. Раствор Акласта вводят внутривенно, используя системы с постоянной скоростью введения (необходимо использовать только стерильные системы, введение различных препаратов вместе с раствором Акласта через одну систему не допускается). Время проведения инфузии (капельного введения 100 мл раствора Акласта) должно составлять не менее 1/4 часа (15 минут). Раствор Акласта, который вводится пациенту, должен быть комнатной температуры, если препарат охлаждённый, необходимо дождаться пока температура раствора достигнет комнатной. При приготовлении и введении раствора необходимо соблюдать правила асептики.
При терапии препаратом Акласта обязательным условием является адекватная гидратация пациента (соблюдение данного условия особенно важно для лиц, получающих диуретические препараты, и пациентов старше 65 лет).
Раствор из флакона необходимо использовать сразу после вскрытия флакона, неиспользованный раствор утилизируют (в исключительных случаях, раствор хранят не более 24 часов при поддерживаемой температуре 2-8 градусов Цельсия).
Схему применения препарата Акласта определяет врач.
При остеопорозе в период постменопаузы, остеопорозе у мужчин, а также для профилактики повторных переломов бедра, профилактики и лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами, средняя рекомендованная доза составляет 1 инфузию 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора Акласта) 1 раз в год.
При остеопорозе у женщин и мужчин, а также при остеопорозе, обусловленном глюкокортикостероидами, рекомендуется дополнительно назначать пациентам кальций и витамин D, если их содержание в пище недостаточно.
При болезни Педжета средняя рекомендованная доза составляет 1 инфузию 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора Акласта) однократно.

Назначать препарат Акласта могут только врачи, имеющие опыт лечения болезни Педжета.
Пациентам, страдающим болезнью Педжета, необходимо обеспечивать адекватное поступление кальция и витамина D в организм на протяжении 10 дней после проведения инфузии препарата Акласта.
Информация о повторных применениях золедроновой кислоты отсутствует, после однократного применения препарата Акласта у пациентов, страдающих болезнью Педжета, отмечалось развитие продолжительной ремиссии. При рецидиве заболевания, обусловленном повышением щелочной фосфатазы в плазме крови, низкой эффективности предыдущего введения (в случае, когда не был достигнут нормальный уровень щелочной фосфатазы в плазме), а также при симптомах, сохраняющихся более 12 месяцев после начала терапии препарат Акласта может быть введен повторно.
Коррекция дозы препарата Акласта:
Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (при уровне клиренса креатинина менее 35 мл/мин) препарат Акласта не назначают. Пациентам с показателями почечной фильтрации более 35 мл/мин коррекцию дозы препарата Акласта не проводят.
Пациентам с недостаточностью функции печени не требуется коррекция дозы раствора Акласта.
Пациентам старше 65 лет изменение дозы золедроновой кислоты не проводят (фармакокинетика препарата Акласта у пациентов пожилого возраста аналогична таковой у молодых пациентов).

Побочные действия:
В ходе клинических исследований препарата Акласта у женщин с остеопорозом в период постменопаузы наиболее частыми побочными эффектами были гипертермия (18,1%), боль в мышцах (9,4%) и суставах (6,8%), гриппоподобные симптомы (7,8%), а также головная боль (6,5%). Как правило, эти побочные эффекты развивались в течение первых 3 дней после проведения инфузии и были слабо или умеренно выражены (нежелательные явления исчезали самостоятельно в течение 3 дней). Риск данных побочных эффектов значительно возрастал при повторном введении золедроновой кислоты. Снижение тяжести побочных действий эффективно достигалось назначением нестероидных противовоспалительных средств сразу после инфузии.
Кроме того, у пациентов разных групп в некоторых случаях отмечалось развитие такого нежелательного влияния золедроновой кислоты:
На пищеварительную систему: изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, рвота, тошнота, диспепсия, нарушения стула, боль в эпигастральной и абдоминальной области, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, сухость слизистой оболочки рта и зубная боль.
На нервную систему: тревожность, нарушения режима сна и бодрствования, головная боль, летаргия, головокружение, парестезии, тремор конечностей, синкопе и гипестезия.
На органы чувств: гиперемия глаз, боль в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения, увеит, воспаление радужной оболочки, эписклерит, вертиго.
На сердце и сосуды: усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, гиперемия лица.
На костно-мышечную систему и соединительную ткань: боль в суставах, мышцах и костях, боль в спине, шее и конечностях, мышечно-скелетная скованность, отечность и скованность суставов, мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль в груди, боль в плече и челюсти, миастения, артрит.
На мочеполовую систему: протеинурия, поллакиурия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипергидроз, эритема, кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: ринофарингит, гриппоподобные симптомы, анемия, гипокальциемия, кашель, одышка, ночная потливость.

Кроме того, возможно развитие гипертермии, гриппоподобных симптомов, астении, болевого синдрома, утомляемости и жажды.
В некоторых случаях при применении раствора Акласта отмечалось развитие периферических отеков, реакций в месте введения, гастрита, боли в груди, повышения уровня С-реактивного белка.
При применении бисфосфонатов, в том числе золедроновой кислоты, у пациентов возможно развитие нарушения функций почек и острой почечной недостаточности. Риск развития нежелательного влияния на почки выше у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, а также при наличии дополнительных факторов риска (химиотерапии, тяжелой дегидратации и приема нефротоксических препаратов). В ходе трехлетних исследований повышение уровня креатинина в плазме на протяжении 10 дней после инфузии отмечалось у 1,8% пациентов, получавших препарат Акласта и 0,8% пациентов, получавших плацебо.
Случаи развития некроза (в том числе некроза челюсти) отмечались преимущественно у пациентов, больных раков, получавших бисфосфонаты, в том числе золедроновую кислоту (у многих пациентов также присутствовали признаки местных инфекций или проводились стоматологические вмешательства (например, удаление зуба)).

Противопоказания:
Препарат Акласта противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к ингредиентам раствора, а также бисфосфонатам.
Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам с гипокальциемией (назначение золедроновой кислоты возможно только после компенсации дефицита кальция).
Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам, получающим препарат Зомета (применяемый для лечения онкологических заболеваний), так как данные препараты содержат одно действующее вещество.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек препарат Акласта не назначают.
В педиатрии использование препарата Акласта запрещено.
Следует с особой осторожностью назначать препарат Акласта пациентам с нарушениями минерального обмена (например, уменьшением паращитовидной железы или нарушением абсорбции кальция). Таким пациентам необходимо назначение адекватной терапии желательно до начала терапии препаратом Акласта.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Акласта пациентам с нарушениями функций почек или высоким риском развития таких патологий (личный анамнез, дегидратация, прием диуретиков и нефротоксических средств).

Беременность:
В период беременности и кормления ребенка грудью применение препарата Акласта строго противопоказано. Исследования препарата Акласта на беременных женщинах не проводились, опыты на животных показали токсическое влияние золедроновой кислоты на репродуктивную функцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования взаимодействий золедроновой кислоты не проводились. Препарат Акласта не метаболизируется системно и не оказывает влияния на ферменты системы цитохрома Р450 (in vitro).
Необходимо соблюдать осторожность, применяя препарат Акласта одновременно с лекарственными средствами, которые могут значительно влиять на функцию почек.

Передозировка:
Не сообщалось о случаях передозировки препарата Акласта.
При клинически значимой передозировке, которая может стать причиной развития гипокальциемии, компенсацию состояния проводят дополнительным назначением перорального или инфузионного кальция глюконата.

Условия хранения:
Раствор для инфузий Акласта необходимо хранить вдали от детей при поддерживаемой температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инфузий Акласта – 3 года.
После вскрытия флакона раствор Акласта разрешается хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 24 часов.
Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.

Форма выпуска:
Раствор для инфузионного введения Акласта по 100 мл во флаконах с резиновым колпачком и крышкой, в картонной пачке 1 флакон.

Состав:
100 мл раствора для инфузий Акласта содержат:
Золедроновой кислоты – 5 мг (эквивалентно 5,33 мг моногидрата золедроновой кислоты);
Вспомогательные компоненты.

Инструкция по применению и аналоги лекарства Акласта

Содержание:

Акласта– современный высокоэффективный препарат, активным веществом которого является золедроновая кислота. Выпускается в форме раствора для внутривенного использования. Каждый флакон содержит по 100 мл, в котором активное вещество составляет 5,33 мг.

Показания и противопоказания

Основное показание для применения – это остеопороз, который начинает развиваться у женщин во время постменопаузы. Терапия помогает снизить риск развития переломов шейки бедра, позвоночника, а также усиливает минеральную плотность кости. К другим показаниям для использования можно отнести:

  1. Профилактика последующих переломов у женщин и мужчин при наличии уже имеющегося перелома бедра.
  2. Остеопороз у мужчин.
  3. Терапия и предупреждение остеопороза, который вызван длительным применением глюкокортикостероидов.
  4. Профилактика остеопороза в период постменопаузы у тех пациентов, у которых есть остеопения.
  5. Болезнь Педжета.

Среди основных противопоказания можно назвать повышенную восприимчивость к активному веществу, а также к другим компонентам, имеющимся в составе. Другие противопоказания это:

  1. Беременность, так как есть данные о тератогенном воздействии на плод.
  2. Период грудного вскармливания.
  3. Детский возраст до 18 лет, так как нет данных о том, как именно он влияет на организм детей.
  4. Нарушения минерального обмена в тяжёлой степени, например, пониженное содержание кальция в крови.
  5. Нарушения работы почек, при которых клиренс креатинина будет не более 30 мл в минуту.

Дозировка

Инструкция по применению акласта даёт точную информацию о том, как именно нужно вводить раствор. Содержимое одного флакона вводится внутривенно на протяжении минимум 15 минут. Процедуру можно проводить только 1 раз в год.

Перед началом инфузии пациент должен выпить около 2 литров воды, особенно если он принимает диуретики или его возраст превышает 65 лет. Также нужно добиться адекватного поступления витамина D и кальция с пищей. Если это невозможно сделать, то можно начать принимать специальные минеральные и витаминные добавки.

Для профилактики переломов как у мужчин, так и у женщин приём точно такой же, как и при лечении, то есть один флакон вводится на протяжении минимум четверти часа раз в год. Если оно осуществляется на фоне уже имеющегося перелома, то перед началом необходимо обеспечить приём большого количества витамина D, а это примерно от 50 000 до 125 000 МЕ, а также большую дозу кальция. Лучше всего терапию акластой проводить в период от 6 до 12 недель после хирургического синтеза перелома.

Доза при остеопорозе, который вызван длительным приёмом глюкокортикостероидов, такая же, как и в 2-х упомянутых случаях.

Для профилактики постменопаузного остеопороза — 1 флакон 2 раза в год, то ест каждые 6 месяцев. При этом второе использование должно проводиться только после оценки риска возникновения перелома.

При болезни Педжета он вводится внутривенно раз в год. При этом человек должен принимать адекватное количество витаминов и кальция. Повторное использование, как правило, не требуется. Если был ответ на однократное введение, то наступает длительная ремиссия.

Разведённый раствор нужно вводить тут же после приготовления. В экстренных случаях готовый флакон можно держать в прохладном месте не более суток, а перед введением обязательно разогреть.

Побочное действие

Инструкция по применению препарата акласта предполагает развитие некоторых побочных эффектов, однако не все из них выявляются очень часто. Основными побочными эффектами можно считать:

  1. Головную боль.
  2. Тремор рук.
  3. Заторможенность.
  4. Конъюнктивит.
  5. Тошнота.
  6. Запор.
  7. Повышенное потоотделение.
  8. Боль в мышцах.
  9. Боль в костях.
  10. Озноб.
  11. Повышенная температура тела.
  12. Пониженное содержание кальция в крови.
  13. Болезненность в месте инъекции.

Если внутривенное вливание осуществляется у пациентов, которые имеют онкологические заболевания, то в этом случае часто развивается некроз челюсти, особенно после самых разных стоматологических вмешательств. Однако при отсутствии онкологии остеонекроза челюсти не наблюдалось.

Взаимодействие и аналоги

Каких-либо исследований, которые бы помогли определить его взаимодействие и других лекарств не проводилось. Однако известно, что стоит соблюдать осторожность при одновременном применении диуретиков. К тому же нельзя в одной системе вводить акласту и любые препараты, которые содержат кальций.

Акласта имеет свои аналоги. Среди них самыми лучшими можно считать:

  1. Актонель.
  2. Алендронат.
  3. Бонвива.
  4. Бондронат.
  5. Линдрон.
  6. Осталон.
  7. Остеален.
  8. Остерепар.
  9. Памидронат

Некоторые из этих препаратов выпускаются в таблетках, а другие в ампулах для инъекций или инфузий, однако прежде, чем принимать решение о применении того или иного лекарства, необходимо проконсультироваться со специалистом или с лечащим врачом.

Кстати, вас также могут заинтересовать следующие БЕСПЛАТНЫЕ онлайн мастер-классы:

  • «Как в домашних условиях устранить боль в пояснице без врачей и лекарств»
  • «Как в домашних условиях устранить боль под лопатками и в грудной клетке без врачей и лекарств»
  • «Восстановление подвижности коленных и тазобедренных суставов при артрозе в домашних условиях»
  • «Как быстрее просыпаться по утрам без стресса и вреда для здоровья»

Автор мастер-классов – Александра Бонина

  • Врач лечебной физкультуры и спортивной медицины (УГМУ, Екатеринбург, 2014)
  • Фитнес-тренер международного класса с уклоном в спортивную медицину (ACSM, Калифорния, США, 2017)
  • Разработчик программ восстановительных упражнений для позвоночника и суставов
  • Автор книг «Здоровый позвоночник за 2 недели» и «Скажи НЕТ боли в спине и шее» (ЭКСМО, 2017 год)
  • Помогла более 10.000 человек по всему миру избавиться от проблем с позвоночником и суставами
Оцените статью
Добавить комментарий