Клексан применение во время беременности — показания, дозы побочные эффекты

Клексан

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Профилактика: венозные тромбозы и тромбоэмболии (особенно при ортопедических и хирургических операциях); венозные тромбозы и тромбоэмболии у пациентов, находящихся на постельном режиме (ХСН III или IV класс NYHA, острая дыхательная недостаточность, острые инфекции или острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбоза: возраст более 75 лет, рак, тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная недостаточность).

Профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.

Лечение: тромбоз глубоких вен (в т.ч. в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии), нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ (в сочетании с АСК).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты (за исключением хирургического вмешательства), тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, геморрагический инсульт (установленный или подозреваемый), кровотечение неконтролируемое, тяжелая эноксапарин- или гепарининдуцированная тромбоцитопения (на протяжении последних месяцев).

C осторожностью назначают терапию препаратом в следующих случаях:

проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), состояния, связанные с опасностью кровотечения – нарушения в системе свертывания крови (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда и др.), недавние роды, тяжелый сахарный диабет, эндокардит бактериальный (острый или подострый), язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки или др. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ВМК, неврологическая или офтальмологическая операция (недавно перенесенная или предполагаемая), перикардит или перикардиальный выпот, активный туберкулез, лучевая терапия (недавно перенесенная), почечная и/или печеночная недостаточность, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, спинномозговая пункция (недавно перенесенная), тяжелая травма (особенно ЦНС), заболевания дыхательной системы или мочевыводящего тракта (активные), тяжелый васкулит, открытые раны на больших поверхностях, артериальная гипертензия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Подкожное введение препарата, поочередно в левую или правую верхнебоковую или нижнебоковую части передней брюшной стенки. Во время инъекции пациент должен лежать. При инъекции иглу вводят вертикально на всю ее длину в толщу кожи, зажатой в складку между большим и указательным пальцами. Складку кожи не расправляют до конца инъекции. После инъекции место введения нельзя растирать.

Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии, особенно при ортопедических и общехирургических операциях: больным с умеренным риском развития тромбозов и тромбоэмболии (абдоминальная хирургия) – 20-40 мг 1 раз в сутки. Первая инъекция производится за 2 ч до хирургического вмешательства.

Больным с высоким риском развития тромбозов и тромбоэмболии (ортопедические операции) – 40 мг 1 раз в сутки, первая доза вводится за 12 ч до хирургического вмешательства, или 30 мг 2 раза в сутки с началом введения через 12-24 ч после операции.

Длительность лечения – 7-10 дней. При необходимости терапию продолжают до тех пор пока сохраняется риск развития тромбоза и тромбоэмболии (в ортопедии применяют в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 5 нед).

Особенности назначения препрата при спинальной/эпидуральной анестезии, а также при чрескожной коронарной ангиопластике: для снижения возможного риска кровотечения из спинального канала при эпидуральной или спинальной анестезии установку или удаление катетера лучше проводить при низком антикоагуляционном эффекте.

Установка или удаление катетера должны проводиться спустя 10-12 ч после применения профилактических доз препарата при тромбозе глубоких вен. В тех случаях, когда пациенты получают более высокие дозы (1 мг/кг 2 раза в сутки или 1.5 мг/кг 1 раз в сутки), данные процедуры следует отложить на более длительный промежуток времени (24 ч). Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера.

Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у больных, находящихся на постельном режиме: 40 мг 1 раз в сутки в течение 6-14 дней.

Лечение тромбоза глубоких вен в сочетании с с тромбоэмболией легочной артерии или без нее: 1.5 мг/кг 1 раз в сутки или 1 мг/кг 2 раза в сутки. У больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями – 1 мг/кг 2 раза в день. Длительность лечения – 10 дней. Желательно сразу же начать терапию пероральными антикоагулянтами, при этом терапию необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта (международный нормализующий коэффициент 2-3).

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q: 1 мг/кг каждые 12 ч при одновременном назначении АСК в дозе 100-325 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).

Профилактика тромбообразования в экстракорпоральном кровотоке во время гемодиализа: 1 мг/кг массы тела. При высоком риске развития кровотечения дозу снижают до 0.5 мг/кг при двойном сосудистом доступе или до 0.75 мг при одинарном сосудистом доступе. При гемодиализе препарат следует вводить в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести 0.5-1 мг/кг.

При тяжелой почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от величины КК: при КК менее 30 мл/мин – 1 мг/кг 1 раз в сутки с лечебной целью и 20 мг 1 раз в сутки с профилактической целью. Режим дозирования не касается случаев гемодиализа.

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Низкомолекулярный гепарин (средняя мол.масса около 4500 Da) с высокой анти-Xa активностью (100 анти-Ха МЕ/мг) и слабой ингибирующей активностью в отношении фактора IIa (тромбина) активирует антитромбин III, что приводит к угнетению образования и активности фактора Ха и тромбина. Является эффективным антитромботическим средством с быстрым и продолжительным действием, не оказывающим неблагоприятного влияния на агрегацию тромбоцитов.

Соотношение антитромботической и антикоагулирующей активности (соотношение активности антифакторов Ха и IIa) составляет примерно 3:1 по сравнению с соотношением 1:1 для нефракционированного гепарина. Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения и составляет 0.2, 0.4, 1 и 1.3 анти-Ха МЕ/мл после введения 20, 40 мг, 1 мг/кг и 1.5 мг/кг соответственно. Анти-Ха активность в плазме определяется до 24 ч после однократной п/к инъекции.

Анти-IIa активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIa активность наблюдается примерно через 3-4 ч после п/к введения и достигает 0.13 МЕ/мл и 0.19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг при 2-кратном и 1.5 мг/кг при однократном введении препарата соответственно.

Побочные действия

Точечные кровоизлияния (петехии), экхимозы, редко – геморрагический синдром (в т.ч. забрюшинные и внутричерепные кровотечения, вплоть до летального исхода), гиперемия и болезненность в месте введения, редко – гематома, возникновение плотных воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется); редко – некроз в месте введения препарата, которому предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения), редко – иммуноаллергическая тромбоцитопения (на 5-21 день лечения) с развитием рикошетных тромбозов (гепариновая тромботическая тромбоцитопения), которые могут осложняться инфарктом органа или ишемией конечности; повышение активности “печеночных” трансаминаз.

В редких случаях возникают: системные и кожные аллергические реакции. При травматично проведенной спинальной/эпидуральной анестезии (вероятность увеличивается при использовании постоянного послеоперационного эпидурального катетера) – внутриспинальная гематома (редко), которая может привести к временному или постоянному параличу.

Лечение: протамина сульфат (1 мг протамина нейтрализует анти-Iia активность, вызываемую 1 мг препарата); высокие дозы нейтрализуют анти-Ха активность препарата на 60%.

Особые указания

Лечение проводится строго под наблюдением врача и контролем количества тромбоцитов в крови. При развитии гепариновой тромбоцитопении – немедленная отмена препарата.

Вводят только п/к или в/в при проведении гемодиализа.

Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми, их вводят только строго по инструкции.

При снижении числа тромбоцитов ниже нормы на 30-50%, а также при появлении признаков внутреннего кровотечения (мелена или обнаружение свежей крови в кале, рвота кровью, гипохромная анемия) эноксапарин натрия отменяют. При тромбоцитопении, индуцированной гепарином в анамнезе, лечение препаратом назначают в исключительных случаях из-за риска иммуноаллергической тромботической тромбоцитопении, проявляющейся на 5-21 день после введения. Тесты на агрегацию тромбоцитов in vitro имеют ограниченное значение при прогнозировании риска ее развития. Риск тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких лет.

Описаны редкие случаи возникновения гематомы спинного мозга при лечении на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого или необратимого паралича. Риск возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе 40 мг или ниже. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции или при сопутствующем использовании дополнительных ЛС, оказывающих влияние на гемостаз (в т.ч. НПВП). Риск также повышается при травматическом воздействии или повторной спинномозговой пункции.

При назначении антикоагулятной терапии во время проведения эпидуральной/спинальной анестезии необходимо особо тщательное, постоянное наблюдение за пациентом для выявления любых неврологических симптомов (срединные боли в спине, нарушение сенсорных и моторных функций, в т.ч. онемение или слабость в нижних конечностях, нарушение функции ЖКТ и/или мочевого пузыря). При выявлении симптомов, характерных для гематомы ствола мозга, необходимы срочная диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию.

Нет данных об эффективности и безопасности применения препарата для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца.

В дозах, используемых для профилактики тромбоэмболических осложнений, прием препарата существенно не влияет на время кровотечения и общие коагуляционные показатели, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном. При повышении дозы может удлиняться АЧТВ и время свертывания. Увеличение АЧТВ и времени свертывания не находится в прямой линейной зависимости от увеличения антитромботической активности препарата, поэтому нет необходимости в контроле его активности.

В случае развития острой инфекции профилактическое назначение препарата оправдано, только если вышеперечисленные состояния сочетаются с одним из нижеперечисленных факторов риска венозного тромбоза: возраст более 75 лет, злокачественные новообразования, тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, ХСН, хроническая дыхательная недостаточность.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Применение при беременности и лактации

Сведений о том, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер во время беременности, нет. Т.к. отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин, а исследования на животных не всегда прогнозируют реакцию на введение эноксапарина натрия во время беременности у человека, применять препарат во время беременности следует только в исключительных случаях, когда имеется настоятельная необходимость его применения, установленная врачом.

Рекомендуется проведение контроля за состоянием пациенток на предмет появления признаков кровотечения или чрезмерной антикоагуляции, пациентки должны быть предупреждены о риске возникновения кровотечений.

Нет данных о повышенном риске развития кровотечений, тромбоцитопении или остеопороза у беременных женщин, за исключением случаев, отмеченных у пациенток с искусственными клапанами сердца.

При планирования эпидуральной анестезии рекомендуется перед ее проведением отменить эноксапарин натрия.

Беременные женщины с механическими искусственными клапанами сердца. Применение эноксапарина натрия для профилактики тромбообразования у беременных женщин с механическими искусственными клапанами сердца изучено недостаточно. В клиническом исследовании с участием беременных женщин с механическими искусственными клапанами сердца при применении эноксапарина натрия в дозе 1 мг/кг массы тела 2 раза/сут для уменьшения риска тромбозов и эмболий, у 2 из 8 женщин образовались тромбы, которые приводили к блокированию клапанов сердца и к смерти матери и плода.

Имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о тромбозе клапанов сердца у беременных женщин с механическими искусственными клапанами сердца, получавших лечение эноксапарином для профилактики тромбообразования.

Беременные женщины с механическими искусственными клапанами сердца могут иметь повышенный риск развития тромбоза и эмболии.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, экскретируется ли неизмененный эноксапарин натрия с грудным молоком. Всасывание эноксапарина натрия в ЖКТ у новорожденного маловероятно. Однако в качестве мер предосторожности кормящим женщинам, получающим лечение препаратом, следует рекомендовать прервать грудное вскармливание.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетание эноксапарина натрия с антагонистами витамина К, антиагрегантами (в т.ч. АСК и блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa), сульфинпиразоном, вальпроевой кислотой, НПВП, декстранами с большой мол.массой, тиклопидином, клопидогрелем, ГКС, тромболитиками (опасность кровотечения).

При необходимости сочетанного применения с этими ЛС требуется тщательный контроль за состоянием пациента и показателями гемостаза.

Нельзя смешивать препарат в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Товарный знак Клексан принадлежит компании SANOFI

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Клексан

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Клексан при беременности на ранних и поздних сроках: для чего назначают?

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Производитель

Что нужно знать о применении медикамента Клексан при беременности? В период вынашивания малыша будущая мама может столкнуться с самыми разными проблемами со здоровьем, о которых она не знала до беременности. Так, анализ крови иногда указывает на то, что у женщины слишком густая кровь: эта неполадка способна сильно навредить, как самому течению беременности, так и развивающемуся малышу, да и в женском организме резко возрастает риск развития тромбозов, инфарктов и инсультов.

Безопасно ли введение Клексана? Кому этот препарат необходим, а кому можно обойтись и без него?

Клексан при планировании беременности

Еще на этапе планирования беременности женщине рекомендуется проанализировать кровь на качество свертывания крови – сделать так называемый анализ на гемостаз. Основываясь на его результатах, можно предупредить развитие осложнений, а женщина сможет зачать и выносить ребенка до положенного термина.

В обязательном порядке коагулограмма назначается:

  • женщинам, в роду которых имелись случаи инфарктов, инсультов, тромбозов, варикозного расширения вен (либо если такая проблема имеется у самой женщины);
  • если у пациентки уже была неудавшаяся беременность, которая завершилась выкидышем или замиранием плода;
  • если женщина активно занимается спортом, либо имеет проблемы с пищеварительной, эндокринной системой, обменом веществ.

Если потенциальная будущая мама не принадлежит ни к одной из групп риска, то доктор все равно может направить её для сдачи анализа – на свое усмотрение. Перед процедурами вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО, ИКСИ, ИИСМ) исследование качества свертываемости крови проводится в любом случае.

[1], [2], [3]

Можно ли Клексан при беременности?

Формирование тромбов представляет огромную опасность при беременности. Один из наиболее распространенных рисков – это закупорка сосудов, по которым перемещается кровь. Такая патология может стать проблемой не только для растущего плода, у которого может развиваться кислородное голодание, но и для будущей матери. В подобной ситуации значительно возрастает вероятность самопроизвольного прерывания беременности, замирания беременности, а также инфарктных и инсультных состояний. Замирание беременности происходит из-за нарушенного кровообращения в эндометрии, и при этом страдает снабжение плода питательными веществами. Помимо этого, из-за такого нарушения эмбриону становится сложно закрепиться.

Чтобы избежать перечисленных проблем, беременным женщинам врач может назначить Клексан: многие пациентки только благодаря этому препарату вынашивают малыша без осложнений. Однако Клексан при беременности не назначают «просто так»: для этого необходимо наличие соответствующих показаний.

[4], [5]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Клексана при беременности

Далеко не во всех случаях удается решить проблему с излишне густой кровью путем коррекции питания и образа жизни. Когда сгущение является угрозой для плода или будущей мамы, то врач поспешит назначить медикаменты, с учетом показателей коагулограммы и состояния беременной.

В целом, Клексан используют для предупреждения развития синдрома гиперкоагуляции. В период вынашивания в женском организме наблюдается физиологическое усиление кровосвертывания. Такое происходит самым естественным образом: природа предусмотрела, для того чтобы минимизировать потерю крови во время родовой деятельности.

Если такое физиологическое явление при беременности не выходит за рамки нормы, то назначения Клексана не потребуется. После появления малыша на свет система гемостаза женщины возвращается к обычным показателям, которые были до беременности. По-другому обстоят дела, если нарушения свертываемости выходят за установленные рамки. В подобной ситуации приходится назначать медикаменты для разжижения крови и снижения вероятности тромбообразования. Именно здесь и нужен Клексан, либо аналогичные по действию представители низкомолекулярных гепаринов.

Особенным показанием к применению Клексан при беременности считается тромбофилия – болезнь, которая сопровождается усиленным тромбообразованием в сосудах (больше – в венах). Зачастую тромбофилия диагностируется именно в процессе вынашивания, когда в женском организме происходит формирование третьего плацентарного круга кровообращения. У пациентки повышается степень свертываемости, в сосудистом просвете формируются тромбы, которые перекрывают плацентарно-маточную и плацентарно-плодную сеть. Закупорки препятствуют нормальному кровоснабжению плода, который начинает испытывать дефицит кислорода и питательных компонентов. Клексан при тромбофилии помогает своевременно «разбивать» тромбы и предотвращать их формирование.

Особого наблюдения врача требуют и такие патологии, как маточные гематомы. Их образование может быть связано с сильным токсикозом, высоким артериальным давлением, травмами и физической нагрузкой, а также с гемофилией, тромбофилией, нарушением обменных процессов. Появление гематомы может отразиться на развитии эмбриона. Кроме этого, может начаться преждевременная отслойка плаценты. Назначение препарата Клексан при гематоме в матке при беременности способствует разжижению крови, улучшает качество питания плода, предотвращает гипоксию.

Читайте также:  Как снять отек носа у ребенка: лечение отека слизистой новорожденного и грудничка, как убрать сильный отек носоглотки при аденоидах

Польза Клексана для внутриутробного развития плода во многих случаях не вызывает сомнений. Поэтому многие будущие мамы интересуются: имеет ли смысл вводить Клексан для профилактики при беременности? Действительно, некоторые гинекологи спешат назначать медикамент уже при малейшем сомнении, даже в случае, когда показатели гемостаза у женщины находятся в пределах нормы. Однако большинство врачей едины во мнении: Клексан следует применять только в случае явной необходимости. Если такая необходимость «призрачна», то лучше обратить внимание на другие, более щадящие способы оптимизации качества свертываемости крови.

[6], [7]

Форма выпуска

Клексан – это антикоагулянт с прямым действием. Он производится в виде раствора для подкожного введения, который расфасован непосредственно в шприцы разного объема. Картонная коробка содержит пять блистерных пластин по паре шприц-доз в каждой пластине. Одна шприц доза имеет иглу со специальной защитной системой. Раствор прозрачный, без цвета, либо со слегка желтоватым оттенком.

Активным компонентом выступает эноксапарин. В одном миллилитре раствора присутствует 10 тыс. анти-Xa МЕ, что эквивалентно 100 мг натрия эноксапарина.

Клексан 0,2, 0,4, 0,6, 0,8 и 1 мл содержит активного компонента соответственно 20, 40, 60, 80 и 100 мг.

В качестве вспомогательного компонента выступает вода для инъекций.

[8]

Фармакодинамика

Активный ингредиент Клексана принадлежит к низкомолекулярным гепаринам, с самостоятельной антитромботической и антикоагулянтной активностью. Клексану присуще высокое соотношение анти-Xa к анти-IIa активности. Такое соотношение приравнивается к 3,6. Клексан обладает такими положительными свойствами:

  • понижает активность фактора свертывания IIa;
  • повышает биологическую доступность;
  • обладает предсказуемой антикоагулянтной способностью;
  • улучшает клубочковую фильтрацию;
  • сопровождается низкой частотой выработки антител;
  • остеобласты активируются незначительно.

Клексан эффективен при подкожном введении, обладает продолжительным периодом полураспада. Лечебный эффект возникает на фоне введения медикамента один раз в сутки. Лечение Клексаном отличается низкой частотой развития тромбоцитопении и остеопороза.

На сегодняшний день у медицинских специалистов нет достоверной информации о том, что активный компонент Клексана при беременности преодолевает плацентарную мембрану. К сожалению, необходимые для этого исследования до сих пор не проводились. Эксперименты, поставленные на животных, не всегда в полной мере отражают истинную картину, которая происходит в человеческом организме.

Однако в клинической практике не зарегистрировано ни одного случая, когда бы развивались какие-либо негативные последствия для ребенка, если его матери во время беременности кололи Клексан. Основные моменты: медикамент должен быть назначен строго по показаниям, в минимально возможной дозировке, с постоянным контролем качества свертываемости крови.

[9], [10], [11], [12]

Фармакокинетика

После подкожной инъекции активный компонент Клексана в полной мере всасывается (практически стопроцентно). Предельно возможная степень активности в сыворотке отмечается спустя 3,5 ч. Устойчивая концентрация определяется уже на вторые сутки от начала лечения.

В границах рекомендованного дозирования кинетические свойства Клексана являются линейными. Концентрация препарата предсказуема и находится в пределах лечебного интервала.

Распределение анти-Xa активности приближено к 5 л (практически объем крови человека).

Длительность полувыведения анти-Xa активности превышает таковую у нефракционированных гепаринов. Выведение монофазное, с длительностью полувыведения около 4 ч после разовой подкожной инъекции, и около 7 ч после повторных инъекций.

Активный компонент и метаболиты выводятся через почки и гепатобилиарную систему. Почечный клиренс элементов с анти-Xa активностью может составлять около 10% от количества введенного препарата. Совокупная экскреция почками составляет 40% от дозы.

[13], [14]

Противопоказания

Доктор не будет назначать Клексан при беременности в следующих случаях:

  • если имеется угроза самопроизвольного прерывания беременности на фоне повышенного риска кровотечения;
  • при диагностированных сосудистых и аортальных аневризмах;
  • если пациентка перенесла инсульт (ишемическую или геморрагическую форму);
  • если пациентка страдает гипертонией;
  • при тяжелой стадии сахарного диабета;
  • при недостаточности почечной функции;
  • при печеночной недостаточности;
  • если у женщины имеются искусственные сердечные клапаны.

Не рекомендуется введение Клексан после 36 недели беременности, однако этот вопрос решается в индивидуальном порядке: в отдельных случаях применение препарата возможно вплоть до родов и даже в течение некоторого времени после рождения ребенка.

[15]

Побочные действия Клексана при беременности

Наиболее частым и опасным побочным проявлением на фоне лечения Клексаном считается кровотечение разной степени. То есть, даже если женщина отмечает у себя небольшие кровянистые выделения при беременности, возникшие на фоне лечения, то необходимо прекратить введение препарата и срочно обратиться к доктору.

Более выраженное кровотечение от Клексана при беременности возможно при неправильно подобранной дозировке, при отсутствии контроля над состоянием свертывающей системы крови, при назначении препарата без адекватных на то показаний.

В единичных случаях наблюдалось появление геморрагического синдрома, с внутричерепными и забрюшинными кровоизлияниями. Применение Клексана с одновременным проведением эпидурального наркоза может привести к формированию гематомы в пространство спинного мозга.

Замершая беременность на Клексане не является следствием лечения данным препаратом, и может указывать лишь на присутствие других факторов, которые могли привести к осложнению.

Аллергия на Клексан при беременности чаще проявляется местной симптоматикой:

  • боль в зоне введения медикамента;
  • отек, покраснение;
  • формирование кровоподтека, уплотнения.

В отдельных случаях могут обнаруживаться и системные реакции (вплоть до воспалительного процесса в сосудистых стенках).

Такие побочные проявления, как тромбоцитопения или увеличение трансаминаз, не имеют особенного клинического значения и всегда носят временный характер.

[16], [17]

Способ применения и дозы

Медикамент Клексан выпускается в разных объемах, ведь дозировку доктор устанавливает индивидуально, в зависимости от результатов анализов пациентки. Чаще всего уколы препарата выполняют в дозе 40 мг ежедневно, один раз в сутки, на протяжении 2-х недель или более.

При патологии глубоких венозных сосудов производится дозировка Клексана при беременности по весу: количество препарата рассчитывается из соотношения 1,5 мг/кг веса женщины.

Распространенный вопрос: куда можно колоть Клексан при беременности? Инъекции выполняют подкожно, в область живота, а именно – в правый или левый сегмент, отдаленный от пупочной точки не меньше чем на пять сантиметров. Уколы производят попеременно, то в правый, то в левый сегмент.

Не должно возникать сомнений, куда колоть Клексан на поздних сроках беременности. Медикамент вводят исключительно в область живота, соблюдая при этом все необходимые условия и правила.

Предварительно внимательно изучите инструкцию, как правильно колоть Клексан в живот при беременности:

  1. Моют руки с мылом, либо обрабатывают дезинфицирующим средством. Пациентка ложится на кровать или кушетку.
  2. Предположительно намечают зону для выполнения инъекции.
  3. Обрабатывают предполагаемой инъекции ватным диском, смоченным в спирте.
  4. Аккуратно снимают колпачок с иглы, соединенной со шприцем, наполненным медикаментом Клексан. Шприц полностью готов к применению. Не следует предварительно давить на поршневой выступ для удаления воздушных пузырьков, так как это может нарушить дозировку препарата. Игла стерильная и не должна касаться чего-либо до момента полного введения раствора.
  5. Кожу на животе берут в толстую складку при помощи указательного и большого пальца свободной руки. Важно: складку нужно удерживать в течение всего периода введения медикамента.
  6. Шприц удерживают так, чтобы игла направлялась книзу (вертикально) и была введена в складку на всю длину.
  7. Большим пальцем нажимают на поршневой выступ, вводят препарат, а другой рукой удерживают складку.
  8. Вынимают иглу из кожи, не изменяя угол наклона. Кожную складку отпускают.
  9. Направляют шприц с иглой книзу и в сторону от себя, до упора прижимают поршневой выступ: это действие должно активировать установку защитного чехла. Далее шприц следует выбросить.

Место инъекции нельзя растирать, разминать, смазывать кремами и гелями.

Обычная частота введения медикамента – ежедневно, один раз в сутки. Прерывистые инъекции Клексан через день при беременности нежелательны, так как это нарушает стойкое состояние гемостаза.

  • Клексан в 1 триместре беременности нежелательно назначать в целях профилактики или лечения сгущения крови. Той клинической информации, которая имеется в распоряжении специалистов, недостаточно для определения вероятности неблагоприятного воздействия препарата на плод или само течение беременности. Если врач назначает Клексан при беременности на ранних сроках, то он должен особенно тщательно взвесить все риски, прибегнув к помощи медикамента лишь в случае реальной необходимости.
  • Клексан во 2 триместре беременности может быть назначен в лечебных целях, так как имеется клиническая возможность применения препарата без тератогенного или фетотоксического влияния. Однако проведение дополнительных исследований перед применением Клексана обязательно: препарат назначается лишь в случае неэффективности других средств подобного действия.
  • Клексан в 3 триместре беременности может быть назначен, если показатели свертываемости крови указывают на необходимость такого шага. В большинстве случаев препарат применяют вплоть до 36 недели, однако для отдельных пациенток лечение может быть продолжено, на усмотрение врача.

Не стоит бояться использовать Клексан на поздних сроках беременности, если на этом настаивает доктор. При необходимости, препарат вводят вплоть до дня родов, по возможности отменив его за 12 часов до начала родовой деятельности.

Инъекции желательно выполнять ежедневно в одинаковое время, с допустимым диапазоном ± 1 ч.

Что делать, если пропустила укол Клексана при беременности? Пропуск одного введения не должен негативно отразиться на состоянии гемостаза, однако следующие инъекции желательно делать в срок и регулярно.

Сколько колоть и как отменять Клексан при беременности, решает доктор. В одних случаях медикамент отменяют резко, в других – производят постепенную замену другим препаратом. Такой вопрос решается в индивидуальном порядке, ведь все зависит от показателей крови и состояния свертывающей системы пациентки.

Возможна также временная отмена Клексана при беременности, если доктор видит в этом необходимость. Такая отмена должна контролироваться гематологом и сопровождаться соответствующими исследованиями крови.

Как правильно применять Клексан?

Акушер-гинеколог Кикина Юлия о правильном применении кроворазжижающих препаратов.

Клексан — лишь один из многих препаратов, которые применяются в медицине, в том числе акушерстве, гинекологии и репродуктологии для разжижения крови. Таким же эффектом обладают, например, фраксипарин, фрагмин и другие. Все это — низкомолекулярные гепарины. Их особенность — противостояние формированию тромбов, благодаря которому удается спасти жизнь многим людям (в том числе при сегодняшней опасной вирусной инфекции), а также — сохранить беременность и помочь избежать осложнений при терапии гормональными препаратами.

Нарушение свертываемости крови лежит в основе очень многих патологических процессов. Подробно расписывать весь сложный механизм формирования тромбов не буду, скажу лишь, что это наиболее распространенная причина потери беременности на раннем сроке. Источниками таких осложнений могут стать, как тяжелый гестоз, так и самое опасное состояние — , состояние, когда массированного формирования тромбов свертывающая система крови «ломается» и больше не может работать, после этого кровотечение уже практически невозможно остановить.

От всех этих проблем спасает адекватное и своевременное применение антикоагулянтов.

Когда мы их применяем

  1. После переноса на фоне стимуляции овуляции для профилактики синдрома гиперстимуляции яичников (если есть риск развития такого осложнения, и по причине перенос не удалось отложить);
  2. В случае подготовки эндометрия к беременности на фоне применения заместительной гормональной терапии с большими дозировками эстрогенов (они обладают достаточно опасным побочным эффектом — риском формирования тромбов);
  3. При привычном невынашивании беременности (потере от 2 беременностей), особенно если при обследовании в крови выявлены антитела к фосфолипидам, волчаночный антикоагулянт, повышенный уровень , мутация Лейдена и другие предрасполагающие к нарушению гемостаза факторы.
  4. Во время беременности обязательно контролируется уровень , гемостазиограмма и иные факторы, на основании которых принимается решение о продолжении приема препаратов гепарина (иногда их приходится принимать до самых родов).

Когда мы их отменяем

  1. При кровянистых выделениях из половых путей;
  2. Перед любым оперативным вмешательством;
  3. Перед плановым кесаревым сечением или родами не менее чем за 2 дня, чтобы избежать кровотечения.

Я прекрасно знаю, насколько вы грамотны и начитаны. Вы практически в деталях наслышаны о тромбофилиях, мутации Лейдена, повышении уровня и прочих (достаточно сложных!) вещах, когда приходится прибегать к вмешательству в процесс гемостаза. И многие девушки, приходя на прием, сами просят назначить Клексан, прочитав на форумах, насколько он полезен и важен. И часто их в этом поддерживают доктора из женских консультаций, которые назначают антикоагулянты, мониторя уровень на фоне беременности, пугая при этом и без того запуганных женщин возможными осложнениями. Но вот тут хотелось бы малость притормозить ваше рвение. Несмотря на те хвалебные слова препарату, что я написала выше, я прошу вас не применять его без назначений врача и не повышать рекомендуемые дозировки!

Однажды мне довелось присутствовать на очень поучительной лекции врача гематолога, кандидата медицинских наук Виноградовой Марии Алексеевны. Тогда она поделилась несколькими случаями из своей практики, когда неоправданный прием гепаринов только на основании анализа крови на тромбофилии и мониторинга уровня привел к тяжелым осложнениям во время беременности: формированию пневмонии внутрилегочного кровотечения, носовых и ушных кровотечений. Все это удалось устранить путем отмены лишних препаратов. Но, по ее словам, борьба с аналогичными ситуациями в ее практике происходит постоянно.

Всегда важно помнить, что у любой медали две стороны. Благоприятный эффект препарат дает лишь тогда, когда правильно подобрана дозировка, и проводится адекватный мониторинг его эффективности. Нет необходимости применять гепариновые препараты в качестве профилактической терапии (за несколько месяцев до протокола, например). С такими случаями мне тоже приходилось сталкиваться, когда женщина применяла Клексан «для подготовки к беременности» в связи с тем, что у нее выявлены несколько форм так называемых тромбофилий. Гепарины действуют, только пока вы их колете. Накопительным эффектом эти лекарства не обладают, поэтому такая подготовка ни к чему кроме потери средств и провоцирования осложнений не приведет.

Дозировка препаратов подбирается индивидуально, исходя из веса пациента и под строгим контролем гемостазиограммы. Длительность приема препарата определяется также индивидуально, в зависимости от показаний — от нескольких дней до нескольких месяцев.

И еще один момент, который важно знать: препараты гепаринов входят в список ОМС и выдаются в программе ЭКО по ОМС бесплатно (правда количество ампул в этом случае ограничено).

Клексан применение во время беременности — показания, дозы побочные эффекты

Для нормализации состава крови и профилактики тромбов некоторым будущим мамам назначают препарат Клексан. Можно ли делать уколы в живот при беременности? Какие дозировки препарата допустимы в перинатальный период? Инструкция по применению Клексана далее в статье.

  1. Что такое Клексан
  2. Состав и форма выпуска
  3. В каких случаях назначают
  4. Действие Клексана
  5. Противопоказания
  6. Способы приема и дозировка
  7. Побочные эффекты
  8. Клексан при беременности. За и против
  9. Аналоги
  10. Полезное видео: правила введения Клексана

Что такое Клексан

Препарат Клексан часто назначается женщинам, которые находится в ожидании ребенка.

Компоненты, входящие в его состав, значительно снижают риск образования тромбов в кровеносных сосудах.

На фоне приема препарата происходит уменьшение свертываемости и густоты крови.

Активный компонент препарата снижает синтез антитромбина III. В результате активируется ток крови по сосудистым просветам.

Клексан практически полностью выводится из организма при помощи печени и выделительной системы.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска– одноразовые шприцы с инъекцией дозировкой 40 мг.

В состав лекарственного средства входят ингредиенты, которые оказывают непосредственное терапевтическое действие и дополнительные компоненты, для растворения.

Действующее вещество – эноксопарин натрия. В одноразовых шприцах находиться его водный раствор, который имеет прозрачный желтый цвет.

В каких случаях назначают

Для чего назначают Клексан при беременности? Для ответа на этот вопрос необходимо разобраться в показаниях к его применению.

  • профилактика чрезмерной коагулятивной активности крови;
  • терапия повышенного процесса тромбообразования у беременной женщины;
  • наличие сердечной недостаточности в острой форме;
  • лечение и профилактика тромбозов вен;
  • инфаркт миокарда и восстановительный период после него;
  • болевые ощущения в области грудной клетки и стенокардия.

Применять препарат во время беременности можно только по рекомендации врача.

Беременность на Клексане требует строго профессионального контроля.

Действие Клексана

В зависимости от срока беременности использование препарата имеет свои особенности. Клексан при беременности на ранних сроках использовать не рекомендуется.

Начиная с 13 недели перинатального периода его применение возможно только при острой необходимости.

Препарат назначается женщинам, у которых уже диагностировано варикозное расширение вен и избыточная свертываемость крови.

В настоящее время нет достоверных исследований о проникновении препарата через плацентарный барьер. Поэтому терапия с его использованием должна проводиться с крайней осторожностью.

Противопоказания

Лекарственный препарат имеет целый ряд противопоказаний, при которых его использование исключено.

К таким факторам относятся:

  • высокий риск самопроизвольного прерывания беременности;
  • вероятность сильного кровотечения;
  • сосудистые аневризмы в головном мозге и аорте;
  • наличие перенесенного инсульта в прошлом анамнезе;
  • врожденные патологии сосудистой системы;
  • тяжелые формы гипертонической болезни;
  • инсулинозависимая форма сахарного диабета;
  • функциональные нарушения печени;
  • почечные патологии.

Если имеется хоты бы одно из перечисленных заболеваний, использовать Клексан категорически запрещено.

При визите к врачу обязательно необходимо подробно рассказать обо всех имеющихся заболеваниях.

Способы приема и дозировка

Дозировку и продолжительность курса лечения определяет врач после изучения результатов комплексного обследования беременной.

В большинстве случаев, рекомендуемый объем инъекции не должен превышать 40 мг. Инъекция вводится однократно в сутки.

Для повышения эффективности действия препарата строго следовать указаниям, куда колоть Клексан при беременности. Место введения препарат – живот.

Инструкция по введению инъекции Клексана:

  • тщательно вымыть руки с мылом;
  • обработать место введения иглы антисептическим средством;
  • снять защитный колпачок с одноразового шприца;
  • кожу на животе собрать в складку;
  • ввести иглу перпендикулярно на всю длину;
  • нажать поршень, ввести раствор, отпустить кожную скалку и только потом можно достать иглу;
  • место введения инъекции еще раз обработать антисептиком.

Как правило, дозировка препарата подбирается для каждой индивидуально исходя из особенностей ее организма.

Побочные эффекты

На фоне неправильного использования лекарственного средства могут появляться негативные побочные эффекты.

К ним относятся:

  • болезненные ощущения в поясничной области;
  • индивидуальные аллергические реакции;
  • отек в месте введения иглы;
  • разрушение клеток печени и развитие цирроза;
  • преждевременное начало родового процесса;
  • резкое повышение уровня артериального давления;
  • развитие новообразований злокачественной или доброкачественной природы.

При обнаружении у себя подобной симптоматики необходимо сразу прекратить использование лекарственного средства и обратится к врачу. Он поможет подобрать альтернативное лечение.

Клексан при беременности. За и против

Использование препарата в перинатальный период до сих пор носит спорный характер. Нет достоверных медицинских исследований о последствиях для ребенка при приеме Клексана при беременности.

Читайте также:  Мазь от насморка Эваменол: инструкция по применению, отзывы

В первом триместре, когда происходит активная закладка всех внутренних систем органов нельзя использовать данный препарат.

Есть предположение, что он может проникать через плацентарный барьер и провоцировать внутриутробные патологии развития плода.

2 и 3 триместр перинатального периода допускают использование Клексана для лечения, повышенного тромбообразования у беременной женщины. Но делать это можно только под строгим врачебным контролем.

Аналоги

Препараты – аналоги делятся на 2 группы:

  • лекарственные средства, которые имеют идентичный состав;
  • препараты с аналогичным действием на организм.

Первая группа включает в себя следующие средства:

  • гемапаксан;
  • эноксарин;
  • новопарин.

Аналогичное Клексану действие имеют:

  • фрагмин;
  • ангиофлюкс;
  • варфарин.

Самостоятельно заменять один препарат другим нельзя.

Подобрать альтернативное лечение может только специалист исходя из показаний клинических анализов и обследований.

Препарат Клексан – эффективное профилактическое и лечебное средство в борьбе с повышенным тромбообразование.

Использование лекарственного средства возможно только по назначению врача и под его строгим контролем.

Самостоятельно изменять рекомендуемые дозировки и продолжительность курса лечения нельзя. Это может стать причиной самопроизвольного выкидыша и формирования внутриутробных пороков развития у ребенка.

Полезное видео: правила введения Клексана

Клексан

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Клексан
  • Показания к примененинию препарата Клексан
  • Применение препарата Клексан
  • Противопоказания к примененинию препарата Клексан
  • Побочные эффекты препарата Клексан
  • Особые указания по применению препарата Клексан
  • Взаимодействия препарата Клексан
  • Передозировка препарата Клексан, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Клексан

Фармакологические свойства препарата Клексан

Низкомолекулярный гепарин (средняя молекулярная масса около 4500 Да), в котором разделены антитромботическая и антикоагулянтная активность стандартного гепарина. В отличие от стандартного нефракционированного гепарина характеризуется высокой анти-Ха-активностью (100 МЕ/мл) и слабой анти-IIа- или антитромбиновой активностью (28 МЕ/мл). При применении в рекомендуемых дозах эноксапарин натрий не увеличивает времени кровотечения. В профилактических дозах эноксапарин натрий не приводит к существенным изменениям активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), а также не влияет на агрегацию тромбоцитов и связывание фибриногена с тромбоцитами.
Фармакокинетические параметры препарата оцениваются по изменениям анти-Ха- и анти-IIа-активности в плазме крови во времени в рекомендуемых диапазонах доз.
При п/к введении Клексан быстро и практически полностью всасывается. Всасывание прямо пропорционально введенной дозе и носит линейный характер. Биодоступность эноксапарина натрия при п/к введении приближается к 100%. Максимальная анти-Ха-активность в плазме крови отмечается в период между 3-м и 5-м часом после п/к введения и составляет в среднем 0,18±0,04 МЕ/мл после введения 2000 анти-Ха МЕ и 0,43±0,11 МЕ/мл после введения 4000 анти-Ха МЕ, и 1,01±0,14 МЕ/мл после введения 10 000 анти-Ха МЕ. Максимальную анти-IIа-активность отмечают в среднем через 4 ч после п/к введения в дозе 4000 анти-Ха МЕ, в то же время при введении в дозе 2000 анти-Ха МЕ эту активность невозможно определить традиционным амидолитическим методом. Объем распределения эноксапарина натрия по анти-Ха-активности почти соответствует объему циркулирующей крови.
Метаболизм эноксапарина натрия происходит в печени путем десульфатации и/или деполимеризации с образованием разновидностей гепарина низкой молекулярной массы с существенно более низким биологическим потенциалом. Период полувыведения по анти-Ха-активности соответствует приблизительно 4 ч при однократном и 7 ч при повторном введении. Анти-Ха-активность определяется приблизительно до 24 ч после п/к введения 4000 анти-Ха МЕ эноксапарина натрия. Почечный клиренс активных метаболитов составляет 10%, общая почечная экскреция — 40% дозы препарата. Элиминация эноксапарина более продолжительна у лиц пожилого возраста (период полувыведения составляет 6–7 ч). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) AUC существенно увеличивается (на 65%) при повторном введении 4000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки. Фармакокинетические параметры у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не изменяются.

Показания к применению препарата Клексан

Профилактика венозного тромбоза и эмболии при ортопедических или общехирургических операциях, а также у больных терапевтического профиля, находящихся на постельном режиме в связи с острыми заболеваниями (сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA, дыхательная недостаточность, тяжелый острый инфекционный процесс, ревматические заболевания); профилактика тромбообразования в экстракорпоральном контуре при гемодиализе; лечение тромбоза глубоких вен, в том числе сопровождающегося тромбоэмболией легочной артерии; лечение нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда без патологического зубца Q (в комбинации с кислотой ацетилсалициловой).

Применение препарата Клексан

Препарат применяют только у взрослых. При профилактическом и лечебном применении эноксапарин вводят глубоко п/к. В/в препарат вводят для достижения антикоагуляции при проведении гемодиализа.
Эноксапарин нельзя вводить в/м! Клексан вводят в передне- или заднелатеральную область брюшной стенки. Иглу шприца вводят на всю ее длину в перпендикулярном направлении к поверхности кожной складки, которую формируют с помощью большого и указательного пальца и удерживают на протяжении всей инъекции. Пациент должен находиться в положении лежа. 1 мг эноксапарина натрия (0,01 мл р-ра) соответствует приблизительно 100 анти-Ха МЕ активности.
Для профилактики венозного тромбоза и тромбоэмболии при операциях с умеренным риском тромбообразования (полостная хирургия) и у пациентов с умеренным риском тромбоэмболии препарат рекомендуют вводить п/к в дозе 2000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки. При операциях с высоким риском тромбоэмболии (операции на тазобедренном или коленном суставе и онкологические вмешательства) препарат вводят п/к в дозе 4000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки. В общехирургической практике первую дозу препарата вводят за 2 ч до операции. В ортопедической практике первую дозу препарата вводят за 12 ч до операции. Продолжительность профилактического применения составляет в среднем 7–10 дней. В ортопедии применяют в дозе 4000 анти-Ха 1 раз в сутки до 4 нед.
У иммобилизованных пациентов терапевтического профиля с высоким риском развития тромбоэмболии рекомендуемая доза составляет 4000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки в течение как минимум 6 дней, но не более 14 дней.
Для профилактики тромбообразования в экстракорпоральном контуре при проведении гемодиализа препарат применяют в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг массы тела пациента. Эноксапарин вводят в артериальную магистраль контура для гемодиализа перед началом сеанса. Как правило, указанной дозы достаточно для проведения диализа в течение 4 ч; при появлении колец фибрина может быть введена дополнительная доза 50–100 анти-Ха МЕ/кг. Для пациентов с высоким риском кровотечения доза препарата должна быть снижена до 50 анти-Ха МЕ/кг при двойном сосудистом доступе и до анти-Ха МЕ/кг при одинарном доступе. При появлении фибриновых колец вводят дополнительную дозу от 50 до 100 анти-Ха МЕ/кг.
При лечении тромбоза глубоких вен, который сопровождается или не сопровождается тромбоэмболией легочной артерии, эноксапарин натрий вводят п/к в дозе 150 анти-Ха МЕ/кг 1 раз в сутки или в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг 2 раза в сутки каждые 12 ч. Длительность лечения не должна превышать 10 дней. При необходимости одновременно назначают пероральные антикоагулянты. Лечение продолжают до тех пор, пока международное нормализационное соотношение (INR) не достигнет показателя 2–3.
При лечении нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q в острой фазе эноксапарин натрий вводят п/к в дозе 100 aнти-Ха МЕ/кг каждые 12 ч (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 100–325 мг 1 раз в сутки внутрь). Продолжительность лечения составляет 2–8 сут — до клинической стабилизации состояния пациента.
Нет необходимости в коррекции дозы для лиц пожилого возраста при нормальной функции почек.
Применение эноксапарина натрия у детей не рекомендуется.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) требуется коррекция дозы препарата, поскольку его действие у данной категории больных существенно усиливается. С профилактической целью таким больным препарат назначают в дозе 20 мг (2000 анти-Ха МЕ) 1 раз в сутки, с терапевтической целью — 1 мг/кг (100 анти-Ха МЕ/кг) 1 раз в сутки.
Введение препарата пациентам с печеночной недостаточностью требует врачебного контроля.

Противопоказания к применению препарата Клексан

Повышенная чувствительность к эноксапарину или другим низкомолекулярным гепаринам, острая геморрагия или высокий риск возникновения неконтролируемого кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт.

Побочные эффекты препарата Клексан

Возможны геморрагические осложнения (в том числе единичные случаи массивных кровотечений, в частности забрюшинных и внутричерепных; некоторые из этих случаев приводили к летальному исходу); местные или генерализованные аллергические реакции; тромбоцитопения (незначительно выраженная, транзиторная, бессимптомная тромбоцитопения в первые дни терапии; иммуноаллергическая тромбоцитопения с тромбозом, который в некоторых случаях осложнялся инфарктом органа или ишемией конечностей); при продолжительном лечении (более 5 нед) — раннее развитие остеопороза; повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; развитие нейроаксиальных гематом при использовании эноксапарина на фоне проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии в некоторых случаях может привести к возникновению неврологических нарушений разной степени выраженности, в том числе — к формированию продолжительных или постоянных параличей; реакции в месте введения препарата (от легкого раздражения до боли, кровоподтеки и гематомы в месте инъекций, в исключительных случаях — некроз кожи); кожные буллезные высыпания или системные аллергические реакции, в том числе анафилактоидные. При возникновении подобных побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить.
Сообщалось о единичных случаях гиперчувствительности с кожным васкулитом; бесcимптомном и обратимом увеличении количества тромбоцитов и повышении активности печеночных ферментов.

Особые указания по применению препарата Клексан

Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми препаратами, поскольку они отличаются молекулярной массой, удельным значением активности против фактора Ха, режимом дозирования.
Клексан, как и другие антикоагулянты, следует применять с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются повышенным риском кровотечения, а именно: при нарушениях гемостаза, наличии в анамнезе пептической язвы, недавно перенесенного геморрагического инсульта, неконтролируемой тяжелой АГ (артериальная гипертензия), диабетической ретинопатии, нейрохирургических или офтальмологических оперативных вмешательствах, одновременном применении лекарственных средств, влияющих на гемостаз.
При профилактическом лечении пациентов в возрасте старше 65 лет повышенной кровоточивости не наблюдалось, однако при применении препарата в терапевтических дозах может возникнуть риск развития геморрагических осложнений.
Поскольку не существует достаточного количества контролируемых клинических исследований у беременных, эноксапарин натрий следует назначать в период беременности только при наличии жизненных показаний. Не рекомендуется применять Клексан для лечения беременных с протезированными клапанами сердца. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения препаратом.
Не применяют в педиатрической практике.
У пациентов с малой массой тела (менее 45 кг у женщин и 57 кг у мужчин) риск развития геморрагических осложнений повышается, что требует наблюдения за пациентом.
В целях снижения риска кровотечения после чрескожной коронарной ангиопластики катетер, обеспечивающий сосудистый доступ, следует удалить не ранее чем через 6–8 ч после п/к введения эноксапарина. Следующая доза эноксапарина может быть введена лишь через 6–8 ч после удаления катетера.
При проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии на фоне применения эноксапарина натрия в дозе 4000 анти-Ха МЕ/кг 1 раз в сутки случаи развития нейроаксиальных гематом и связанные с ними неврологические нарушения отмечались редко. Риск развития таких осложнений повышается при применении эноксапарина натрия в высоких дозах, применении постоянных послеоперационных эпидуральных катетеров или одновременном применении препаратов, которые влияют на гемостаз, в частности НПВП, при повторных пункциях.
При сочетанном применении спинномозговой или эпидуральной анестезии с применением эноксапарина установку и удаление катетера лучше выполнять перед введением эноксапарина. При проведении спинномозговой или эпидуральной анестезии установление и удаление катетера лучше выполнять тогда, когда антикоагуляционный эффект эноксапарина натрия низкий: через 10–12 ч после введения в дозе 4000 анти-Ха МЕ/кг или менее, или через 24 ч после применения препарата в высоких дозах (100 анти-Ха МЕ/кг 2 раза в сутки или 150 анти-Ха МЕ/кг 1 раз в сутки). Следующее введение эноксапарина натрия следует проводить не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. Необходим строгий врачебный контроль за неврологическим статусом пациента. При появлении признаков спинномозговой гематомы следует немедленно назначить соответствующее лечение (при необходимости — декомпрессию спинного мозга).
Требуется врачебный контроль при назначении препарата пациентам, в анамнезе которых есть указание на индуцированные гепарином тромбоцитопении с тромбозами или без них.
Рекомендуется определять количество тромбоцитов до начала и на протяжении всего курса лечения. При уменьшении количества тромбоцитов на 30–50% от исходного показателя препарат следует немедленно отменить.
Эноксапарин натрий в дозах, которые применяют для профилактики венозных тромбоэмболий, существенно не влияет на время кровотечения и прочие показатели свертывания крови, в том числе на агрегацию тромбоцитов или связывания фибриногена с тромбоцитами. При применении препарата в более высоких дозах может увеличиваться АЧТВ и активированное время образования сгустка. Тем не менее, повышение этих показателей непосредственно не зависит от увеличения антитромботической активности эноксапарина и не требует постоянного мониторинга.

Взаимодействия препарата Клексан

В связи с повышенным риском возникновения кровотечений не следует применять Клексан одновременно с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП в высоких дозах, тиклопидином, клопидогрелем, декстраном 40, ГКС, тромболитиками, антикоагулянтами, другими антитромботическими препаратами, в том числе антагонистами гликопротеина IIb/IIIa. При необходимости применения подобных комбинаций следует проводить тщательный клинический и лабораторный мониторинг, однако на сегодня есть опыт безопасного комбинированного применения эноксапарина натрия с вышеперечисленными лекарственными средствами.

Передозировка препарата Клексан, симптомы и лечение

В качестве специфического антидота показано медленное в/в введение протамина сульфата (гидрохлорида) из расчета 1 мг протамина на 1 мг Клексана (если эноксапарин натрий был введен на протяжении предыдущих 8 ч). Однако даже при введении протамина сульфата в высокой дозе эффект эноксапарина натрия нейтрализуется не полностью (максимально — до 60%). Поскольку нейтрализация может быть временной (вследствие особенностей всасывания низкомолекулярных гепаринов) дозу протамина необходимо разделить на несколько инъекций (от 2 до 4) в течение 24 ч.

Условия хранения препарата Клексан

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Список аптек, где можно купить Клексан:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Клексан во время беременности: польза или вред

Во время гестации в организме женщины происходят изменения, которые направлены на обеспечение нормального течения беременности, сохранение и развитие плода. Особенно это касается повышения свёртываемости крови. Наблюдается это из-за того, что организм перестраховывается от развития кровотечения во время родоразрешения. Но иногда кровь становится настолько густой, что могут образовываться тромбы, которые угнетают нормальное кроветворение, а значит, затормаживают рост и развитие малыша. Чтобы предотвратить патологию, врачи назначают медикаментозное лечение, включающее в себя и применение Клексана.

Клексан как лекарственный препарат

Клексан — итальянский медикамент, который используется для предотвращения склеивания тромбоцитов, а также для разжижения крови. Таким образом, он может использоваться как в профилактических, так и лечебных целях. Выпускается препарат в виде прозрачного или желтоватого раствора в одноразовых шприцах дозировкой 0,2 мл, 0,4 мл, 06 мл, 0,8 мл и 1 мл. Шприцы нельзя использовать повторно как для инъекций Клексана, так и для других лекарственных препаратов. После использования их необходимо утилизировать. Отпускается Клексан по рецепту врача. Препарат отпускается только по рецепту врача

Основным составляющим Клексана является эноксапарин натрия, активизирующий выработку белка в организме женщины, который, в свою очередь, не допускает образования кровяных сгустков.

Возможность применения лекарственного средства во время гестации

Во время беременности женщине приходится сталкиваться с различного рода проблемами, которые могут негативно сказаться на развитии будущего малыша. Но как известно, многие медикаменты находятся под запретом для будущей мамы, поэтому к лечению заболеваний необходимо подходить с полной ответственностью и осуществляться оно должно только под полным контролем врача.

Можно ли Клексан беременным женщинам? Согласно инструкции, применение медикамента возможно только после соотношения предполагаемой пользы и всех рисков. Если нелечение патологии может стать причиной осложнений и без применения препарата не обойтись, то врач может назначить курс лечения Клексаном.

Согласно данным Международной организации здравоохранения США, Клексан относится к категории медикаментов группы В, то есть исследований, направленных на выявление негативных последствий на плод, не проводилось. Но при этом, опыты, которые проводились над животными, пагубного воздействия не выявили. Более того, из всего богатого разнообразия лекарственных препаратов только 30% исследовано на предмет воздействия действующего вещества на плод. Клексан, соответственно, в эту группу медикаментов не входит, а значит его применение не является небезопасным для развивающегося плода.

Так как первый триместр беременности является самым уязвимым, а сведений о возможности проникновения препарата через плацентарный барьер недостаточно, то врачи не прописывают Клексан первые три месяца беременности. Применение медикамента возможно только во II и III триместрах гестации, когда матка увеличивается в размерах, давит на соседние органы и сосуды, а значит, увеличивается риск образования тромбов. Более того, тромбозы возникают не только в кровеносных сосудах организма матери, но и в сосудах плаценты и пуповины. А это может повлечь за собой необратимые негативные последствия, которые отобразятся на развитии малыша. Проблемы кроветворения возникают у большинства женщин в период гестации

Безобидных лекарств не бывает. Даже витаминотерапия назначается только по показаниям.

Каирхан Исмагулов, акушер-гинеколог

Видео «Лекарства во время беременности»

Показания к применению препарата в период гестации

Сердечно-сосудистая система беременной женщины должна работать с двойной нагрузкой, чтобы обеспечить нормальное функционирование систем органов не только матери, но и ребёнка. Поэтому зачастую сердце и кровеносные сосуды не выдерживают и дают сбой. Чтобы не допустить осложнений врачи могут прописать Клексан.

Показания к применению Клексана во время беременности:

  • нарушение кровообращения в пуповине, что может стать причиной кислородного голодания плода. В результате нехватка кислорода и питательных веществ может привести к внутриутробной задержке развития малыша, а также выкидышу или преждевременным родам;
  • преждевременное старение плаценты;
  • гестоз;
  • отёчность, которая возникает из-за закупорки сосудов, что препятствует нормальному поступлению крови в мышечные ткани. Особенно отёки проявляются в области рук, ног, живота и лица;
  • чрезмерно высокий уровень тромбоцитов, что может привести к тромбозам;
  • геморрой;
  • судороги;
  • повышение давления;
  • профилактика тромбозов в послеоперационном периоде после кесарева сечения.
Читайте также:  Зеленоватый частый жидкий стул у ребенка в 4 года - Педиатрия

В профилактических целях этот медикамент используется только в крайних случаях, когда есть явная предрасположенность к «склеиванию» тромбоцитов. Просто так, чтобы перестраховаться, опытный специалист Клексан назначать не станет.

На 32 неделе беременности мне был поставлен диагноз преждевременное старение плаценты, нарушение кровотока в пуповине, гипоксия плода и, как следствие всего, задержка внутриутробного развития плода III степени. С таким букетом патологий госпитализировали меня в отделение патологии беременности сразу же с кабинета УЗИ. На протяжении 10 дней мне пытались восстановить кровоток в пуповине и «детском месте». Но лечение должных результатов не дало и на 36 неделе беременности мне сделали экстренное кесарево сечение. Как бы я ни сопротивлялась и не хотела ложиться «под нож» раньше срока, врачи убедили меня, что моё несогласие на операцию может «убить» малыша, так как он не получает кислорода и питательных веществ в нужном объёме.

Как правильно принимать Клексан в период гестации

Решение о применении препарата должен принимать только лечащий врач. Связано это прежде всего с тем, что Клексан не относится к группе безвредных препаратов, и его бездумный приём может непредсказуемо отразиться на организме развивающегося малыша, да и на течении беременности в целом. Более того, при назначении лекарственного средства, длительности его приёма и дозировки врач отталкивается от следующих показателей:

  • результатов анализов крови;
  • степени тяжести патологии;
  • физического состояния роженицы и её индивидуальных особенностей;
  • срока гестации;
  • веса будущей мамы.

Отменять приём препарата, увеличивать или уменьшать дозировку может только акушер-гинеколог.

Назначается Клексан курсами обычно от 7 до 10 дней, в некоторых случаях этого времени недостаточно, и врач может продлить приём препарата. Но за сутки до планового кесарева сечения или за 2 — 3 суток до естественных родов подкожные инъекции необходимо прекратить, чтобы избежать больших кровопотерь во время беременности. После родоразрешения врач может назначить несколько инъекций для предотвращения образования тромбов. Прекращать приём препарата резко нельзя. Для этого необходимо постепенно снижать дозу вводимого лекарства.

Допускается резкое прекращение препарата, когда очевиден риск преждевременных родов или внутреннего кровотечения.

После хирургического вмешательства увеличивается риск образования тромбов, поэтому после операции кесарева сечения врачи помимо медикаментов-тромболитиков рекомендуют роженице как можно раньше вставать с постели и «активно» двигаться по мере возможностей. Ведь тромбозам больше всего подвержены люди, которые обречены вести «постельный» образ жизни.

Как говорилось выше, Клексан — раствор для подкожных инъекций, поэтому введение его внутримышечно просто недопустимо. В экстренных случаях, когда необходим незамедлительный эффект, медикамент вводят внутривенно. Ставятся уколы препарата в область живота, а именно на расстоянии 6 — 8 сантиметров от пупка влево или вправо. Места уколов необходимо чередовать, чтобы не допустить образования уплотнений, синяков и онемения кожных покровов.

После введения препарат начинает действовать спустя 3, а то и 5 часов. Стоит отметить, что Клексан полностью усваивается организмом.

Так как Клексан предназначен для подкожных инъекций, то его внутримышечное введение может стать причиной кровотечения в мышечных тканях

Думаю, практически каждая женщина, находившаяся на сохранении в патологии беременности, а также рожавшая путём кесарева сечения, знает, что такое синяки и уплотнения после инъекций. Проходят эти не совсем приятные «воспоминания» о появлении твоего ребёнка на свет достаточно долго и болезненно. И во многом появление синяков зависит не только от мастерства и ловкости медсестры, но и от особенностей кожи беременной женщины, а также длительности лечения.

Как правильно ставить уколы Клексана

Так как препарат выпускается в одноразовых шприцах, то не требует специальной предварительной подготовки перед использованием. Но тем не менее для того, чтобы правильно сделать укол, необходим навык, поэтому нельзя экспериментировать и пытаться впервые ставить уколы в «беременный» живот, если до этого у женщины не было такового опыта. В идеале, лучше всего, когда лечение препаратом проводится в условиях стационара, и опытный медицинский сотрудник регулярно делает инъекции. Но не все патологии развития беременности требуют госпитализации, поэтому большинство будущих мам соглашается делать себе уколы самостоятельно. В этом случае необходимо действовать поступательно:

  1. Тщательно вымыть руки с мылом под проточной водой и протереть насухо полотенцем.
  2. Надеть стерильные перчатки либо обработать руки антисептиком (спирт, септодез).
  3. Лечь на прямую поверхность в положении «на спине».
  4. Обработать место укола антисептиком.
  5. Извлечь одноразовый шприц из упаковки.
  6. Указательным и большим пальцем зажать 3 — 5 сантиметров кожного покрова на животе, чтобы образовалась складка.
  7. Ввести иглу в жировую складку перпендикулярно поверхности тела.
  8. Медленно ввести препарат и достать иглу.
  9. Обработать место укола спиртовой салфеткой или другим антисептиком и приложить стерильный ватный диск.
  10. Растирать или чесать место укола нельзя.

Захватывать кожу необходимо большим и указательным пальцем

Выпускать воздух из шприца нельзя, чтобы не пролить часть препарата.

Противопоказания к применению препарата и возможные побочные эффекты

Любой медицинский препарат, даже если он относится к группе витаминов, имеет противопоказания, которые ограничивают его применение.

В каких случаях применение Клексана запрещено:

  • наличие искусственного сердечного клапана;
  • острая болезнь печени и почек;
  • угроза преждевременного родоразрешения;
  • язва желудка и двенадцатипёрстной кишки в стадии обострения;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • сахарный диабет, сопровождающийся нарушением кроветворения;
  • повышенное давление.

Побочные эффекты и первая помощь

Чаще всего побочные эффекты от инъекций наблюдаются при индивидуальной непереносимости действующего вещества Клексана или при неправильно подобранной дозировке.

Побочные эффекты:

  • крапивница, зуд кожных покровов;
  • кровотечение;
  • головокружение и головные боли;
  • тошнота и рвотные позывы;
  • при употреблении лекарственного средства более трёх месяцев может развиться остеопороз и цирроз печени.

При проявлении признаков передозировки необходимо срочно прекратить приём Клексана и обратиться за консультацией к специалисту. Обычно в условиях медицинского учреждения, чтобы нейтрализовать действие препарата, вводят инъекции Протамина сульфата внутривенно. Но полностью нейтрализовать этот медикамент не получится, лишь 50% вещества можно обезвредить. Кроме того, если от приёма препарата прошло более 12 часов, то уменьшить его пагубное влияние на организм не получится.

Геморрагический синдром — последствие передозировки Клексаном, характеризующееся кровоточивостью слизистых оболочек кожных покровов и развитием внутренних кровотечений из-за резкого снижения количества тромбоцитов в крови.

Возможность одновременного применения Клексана с другими лекарственными средствами

Так как основным побочным эффектом Клексана является развитие внутренних кровотечений, то необходимо избегать параллельного его приёма вместе с препаратами, расширяющими кровеносные сосуды и поднимающими артериальное давление. Таким образом, Клексан нельзя одновременно принимать с:

  • противовоспалительными медикаментами: Ацетилсалициловой кислотой;
  • анальгетиками и жаропонижающими препаратами: Ибуфен, Ибупрофен, Кеторолак, Диклофенак;
  • препаратами, разжижающими кровь: Плазмин, Эминаза;
  • антигистаминными медикаментами: Преднизолон, Дексаметозон.

Клексан обладает узким спектром действие и воздействует только на кровь, но бывают случаи, когда тромбоз не является единственной патологией беременности. Существует ряд осложнений, которые развиваются из-за повышенного тромбообразования. Так, гипоксия плода возникает по причине нехватки кислорода, поступающего по пуповине. Чтобы улучшить кровоток в пуповине и плаценте и сделать кровь менее вязкой, Клексан назначают в комплексном лечении вместе с Курантилом или его дженериками.

Структурные и функциональные дженерики Клексана

Полных аналогов Клексана, которые полностью совпадают по концентрации действующего вещества в медикаменте, не существует. Но фармацевтические компании выпускают лекарственные препараты, которые по действующему веществу или характеру воздействия на организм, схожи с Клексаном. Таким образом, отличают функциональные и структурные «собратья» препарата. Наличие аналогов не означает, что лекарственные препараты взаимозаменяемы и могут одинаково безопасно использоваться во время гестации. Решение о возможности замены одного препарата другим может принимать только акушер-гинеколог.

Структурные и функциональные аналоги Клексана:

  • структурные аналоги имеют схожий состав с Клексаном: Гемапаксан, Новопарин, Эноксапарин-Фармекс;
  • функциональные аналоги характеризуются тем же терапевтическим эффектом, что и Клексан, но достигается это за счёт другого действующего вещества: Фраксипарин, Фрагмин, Ангиофлюкс.

Таблица: аналоги Клексана

Фотогалерея: структурные и функциональные дженерики Клексана

Видео: как правильно ставить уколы Клексана

Отзывы молодых мамочек о применении Клексана во время гестации

Проблема повышенной свёртываемости крови — одна из самых обсуждаемых на форумах молодых мамочек. Многие из женщин утверждают, что именно врач назначает лечение Клексаном во время гестации. Многие довольны результатом лечебной терапии и отсутствием побочных эффектов как для мамы, так и для малыша. Но основную массу не устраивает ценовая категория этого медикамента, и они считают, что стоимость Клексана завышена. Более того, некоторые женщины отмечают, что принимать лекарство приходилось чуть ли не всю беременность, поэтому научились сами себе ставить уколы в домашних условиях. Негативные отзывы о воздействии препарата на плод на глаза мне найти не удалось.

Я колола клексан с 20 недель и до самых родов. Отменили за 5 дней до планового кс. Мой врач тоже считал, что отменять нельзя, может привести к очень серьёзным последствиям, от отставания в развитии серьёзного до внутриутробной гибели плода.

Ksenia

https://deti.mail.ru/forum/v_ozhidanii_chuda/beremennost/kleksan_otmenjat_bojus/

Нормальный препарат. Всю беременность на нем,до 38 недели. С малышкой все хорошо. Один минус- цена,дорогое удовольствие

Клюква+

ttp://www.babyplan.ru/questions/125805-kleksan-otzyvy/#ixzz5HAhBJSjS

Я колола всю беременность Клексан, сначало тоже было страшно но потом привыкаешь, дозировку потом врач корректирует и не каждый день уже колешь а реже, но у всех по-разному.Во всех препаратах есть противопоказания,но врачи то знают что назначать и кому.

Zebro4ka

http://40ned.ru/kalendar/kleksan-pri-beremennosti-otzyvy-2.html

Наташа, я колола с 3-х месяцев до родов. Вернее, надо за сутки до родов колоть, а после родов дней 7–14 дней. У меня было экс, но пока были 12 часов схватки, то как раз я не колола сутки до родов, а после родов мне кололи в роддоме, там я была 6 дней. Они по карте видят, что нужно колоть. И дома я доколола ампулы 3, остаток был. Это средство должны выписывать бесплатно. Если врач назначила, то делай обязательно. Это не больно. И это нужно для крови, соответственно и для ребёнка.

netta

http://puzyaka.ru/forum/showthread.php?t=47030

И мне его назначили. У меня несвертываемость крови! Это на ребенка не влияет! Это для нас самих разжижать кровь! Чтоб не началось кровотечение! Уже была эта темка только про коаулограмму…. Многие писали что не стали бы колоть! Но я считаю врачи знают что нам нужно. Все в порядке не переживайте! А сколько у вас недель. У меня 25!

koletis

https://www.u-mama.ru/forum/waiting-baby/pregnancy-and-childbirth/146320/

Безобидных лекарств не бывает, особенно когда речь идёт о беременности. Применение любого лекарственного препарата должно происходить только по назначению врача, тем более медикаментов, воздействие на плод которых, так полностью и не изучено. Клексан относится именно к этой категории лекарств.

Клацид® (125 мг/5 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл, 100 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество – кларитромицина 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная

оболочка гранул: гипромеллозы фталат (НР-55), масло касторовое

другие вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.

Описание

Гранулы – легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом;

Восстановленная суспензия – непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Исходные фармакокинетические данные были получены при изучении таблетированных форм кларитромицина. Эти данные указывали на то, что препарат быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта, а абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляла приблизительно 50%. И начало абсорбции, и образование микробиологически-активного метаболита 14-OH-кларитромицина слегка задерживались при приеме пищи, но степень биодоступности при приеме препарата не натощак не изменялась.

Распределение, биотрансформация и элиминация

Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0.45 мкг/мл до 4.5 мкг/мл.

Нарушения функции печени

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени не отличались от таковых у здоровых людей; однако, концентрации 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были ниже. Снижение образования 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени, по крайней мере, частично нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Нарушения функции почек

Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, получавших препарат в виде множественных доз по 500 мг. У пациентов с нарушением функции почек концентрации в плазме, период полувыведения, Cmax и Cmin и AUC кларитромицина и его 14-OH-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

В сравнительном исследовании с участием здоровых молодых и здоровых пожилых людей, получавших множественные дозы кларитромицина 500 мг внутрь, концентрация препарата в плазме была выше, а выведение – медленнее в группе пожилых, по сравнению с группой более молодых. Однако при корреляции почечного клиренса кларитромицина с клиренсом креатинина, различий между двумя группами не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое влияние на фармакокинетику кларитромицина связано с функцией почек, а не возрастом.

Пациенты с микобактериальными инфекциями

Равновесные концентрации кларитромицина и 14-OH-кларитромицина после приема обычных доз пациентами с ВИЧ-инфекциями (таблетки для взрослых, суспензия для детей), были подобны тем, которые наблюдали у здоровых людей. Однако при более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации кларитромицина могут быть намного выше той, которую наблюдали при обычных дозах.

У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15-30 мг/кг/сут в два приема равновесные значения Cmax, как правило, составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших педиатрическую суспензию кларитромицина в дозе 30 мг/кг/сут в два приема, Cmax достигала 23 мкг/мл. При приеме более высоких доз препарата период полуэлиминации удлинялся по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Повышение концентрации в плазме и увеличение периода полуэлиминации при применении таких доз связано с нелинейной фармакокинетикой кларитромицина.

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. При приеме препарата с пищей начало всасывания и образования 14-ОН-кларитромицина несколько задерживается, но общая биодоступность не изменяется. Хотя фармакокинетика кларитромицина нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы (суспензии кларитромицина 250 мг) составляли: Сmax – 1.98 мкг/мл, АUС – 11.5 мкг•ч/мл, Тmax – 2.8 часа и Т½ – 3.2 часа для кларитромицина и 0.67 мкг/мл, 5.33 мкг•ч/мл, 2.9 часа и 4.9 часа – для 14-ОН-кларитромицина соответственно.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. В тонзиллярной и легочной тканях наблюдаются повышенные концентрации кларитромицина. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Согласно данным in vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови человека в среднем приблизительно на 70 % при клинически соответствующих концентрациях от 0.45 до 4.5 мкг/мл. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, выделяемым почками, и составляет примерно 10–15 % принятой дозы. Большая часть остатка дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5–10 % исходного вещества выделяется с фекалиями.

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.

У пациентов с нарушенной функцией почек, принимавших 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастали в соответствии со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧинфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15–30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдались более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длительный период полувыведения.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, полученным путем замещения CH3O-группы гидроксильной (OH) группой в 6-м положении лактонного кольца эритромицина. Более точно кларитромицин – это – 6–О–метилэритромицин А. Данный антибиотик представляет собой белый или почти белый порошок с горьким вкусом, практически без запаха, фактически нерастворимый в воде и малорастворимый в этаноле, метаноле и ацетонитриле. Его молекулярная масса равна 747.96.

Микробиология

Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высокоэффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro, так и в клинической практике.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Оцените статью
Добавить комментарий