Как правильно лечить диабет: метформин и его значение в современной терапии болезни

Как правильно лечить диабет: метформин и его значение в современной терапии болезни

Количество пациентов, страдающих сахарным диабетом (СД) 2 типа, в настоящее время не только не имеет тенденции к снижению, но и стремительно увеличивается. Так, за последние 10 лет распространенность данного заболевания в мире выросла более чем в 2 раза и к концу 2015 г. составила 415 млн человек. По прогнозам Международной федерации диабета, к 2030 г. число больных может увеличиться до 592 млн, к 2040 г. – до 642 млн чел. Среди случаев сахарного диабета диабет 2 типа составляет около 90 % заболеваемости.

На 31.12.2016 г. в России в систему онлайн-регистра включено 79 регионов. Согласно данным Федерального регистра СД, общая численность пациентов с СД на 31.12.2016 г. составила 4,348 млн человек (2,97 % населения РФ), из них: 92 % (4 млн) – СД 2 типа, 6 % (255 тыс.) – СД 1 типа и 2 % (75 тыс.) – другие типы СД [1; 2].

На территории Пензенской области на 01.07.2017 г. зарегистрировано 45773 больных сахарным диабетом, из них страдающих СД 2 типа – 42059 человек.

Главная цель терапии СД – нормализация уровня гликемии. Кроме того, данные, полученные в результате многочисленных клинических исследований, демонстрируют, что помимо влияния на уровень глюкозы плазмы крови, эффективными способами профилактики прогрессирования заболевания является снижение артериального давления, уровня липидов крови, особенно при СД 2 типа или изменении толерантности к глюкозе. Данный факт связан с тем, что СД типа 2 является частью метаболического синдрома, сочетающего в себе резистентность к инсулину, нарушение липидного, пуринового обмена, артериальную гипертензию.

Таким образом, фармакотерапия СД типа 2 заключается в постепенной нормализации гликемии, липидного спектра и артериального давления [3; 4].

Препаратом выбора для стартовой терапии СД 2 типа является метформин, снижающий инсулинорезистентность тканей, а также вызывающий ряд благоприятных сердечно-сосудистых и метаболических эффектов. В частности, признавая роль свободнорадикального окисления липидов в патогенезе различных заболеваний, хочется отметить влияние метформина на некоторые процессы перекисного окисления липидов и антиоксидантную систему [5; 6]. Результаты многочисленных экспериментальных и клинических исследований продемонстрировали дополнительные терапевтические эффекты метформина, что позволило расширить показания к его назначению [7–9].

Сегодня метформин является обязательным компонентом терапии СД 2 типа на всех стадиях развития заболевания [10]. Согласно «Алгоритмам специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом» метформин – препарат первого ряда для терапии СД 2 типа [1, 2].

Целью настоящей работы явилось изучение эффективности и безопасности препарата «Метформин» (ПАО «Биосинтез», г. Пенза, Россия) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Материалы и методы исследования

Ретроспективное описательное исследование проведено на базе медицинского эндокринологического центра ГБУЗ «Пензенская областная клиническая больница им. Н.Н. Бурденко» с марта по июль 2017 г. (период набора материала март – июнь 2017 г).

Изучены амбулаторные карты больных с сахарным диабетом 2 типа, получивших лечение метформином (ПАО «Биосинтез», г. Пенза, Россия). Исследуемые пациенты были разделены на 2 группы в зависимости от длительности заболевания.

В первую группу вошли 30 больных с впервые выявленным СД 2 типа.

Во вторую группу вошли 30 пациентов СД 2 типа, которые имели диабет в течение 3,7 ± 1,3 лет и принимали пероральные сахароснижающие препараты, производные сульфонилмочевины.

Пациентам обеих групп коррекция липидного обмена не проводилась. Все больные получали антигипертензивную терапию для коррекции повышенного артериального давления. Никто из пациентов не курил. Всем больным, кроме фармакотерапии, были даны рекомендации по рациональному питанию с уменьшением калорийности пищи и увеличению дозированных физических нагрузок. Все пациенты прошли обучение в школе диабета на базе медицинского эндокринологического центра ГБУЗ «Пензенская областная клиническая больница им. Н.Н. Бурденко».

Критериями включения в исследование стали:

  • монотерапия метформином или в качестве дополнения к производным сульфонилмочевины;
  • возраст от 45 до 60 лет;
  • ИМТ 30 кг/м2 и выше.

Критериями исключения из исследования были:

  • сахарный диабет 1 типа;
  • ХБП с нарушением скорости клубочковой фильтрации по SKD-ЕРI 2,5 раза выше верхней границы нормальных значений;
  • ОКС или ОНМК в анамнезе;
  • гипокортицизм и гипотиреоз.

Все пациенты проходили обследование в амбулаторных условиях.

До назначения метформина всем пациентам проводили антропометрические обследования: измеряли массу тела, рост, окружность талии, окружность бедер. Степень ожирения оценивали, рассчитывая индекс массы тела с использованием классификации ожирения ВОЗ (1997 г.). Тип ожирения определяли с помощью измерения окружности талии и бедер и расчета антропометрического показателя, показывающего соотношение окружности талии и окружности бедер. Окружность талии измеряли, на середине расстояния между нижним краем грудной клетки и гребнем подвздошной кости по средне-подмышечной линии в положении пациента стоя, окружность бедер – в самой широкой их области на уровне большого вертела. Ожирение считали абдоминальным, если у женщин величина соотношения окружности талии и окружности бедер была более 0,85, у мужчин – более 1,0.

Исследование липидного профиля проводили, определяя в сыворотке крови пациента концентрации общего холестерина (ХС), триглицеридов (ТГ), липопротеидов высокой плотности (ХС ЛПВП) и липопротеидов низкой плотности ХС ЛПНП.

Для диагностики СД использовали критерии экспертной группы ВОЗ (1999–2013): гликемия натощак ≥ 6,1 ммоль/л, или через 2 часа после ПГТГ ≥ 11,1 ммоль/л, или случайное определение ≥ 11,1 ммоль/л. Уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1с) определяли с использованием метода, сертифицированного в соответствии с National Glycohemoglobin Standardization Program (NGSP) и стандартизованного в соответствии с референсными значениями, принятыми в Diabetes Control and Complications Trial (DCCT) [1]. Целевые значения, принятые для пациентов обеих групп, составили НвА1с

Препараты метформина и их место в современной терапии сахарного диабета 2 типа

Метформин – синтетическое соединение с сахаропонижающим эффектом – относится к производным бигуанидов и является единственным представителем этого класса лекарств. В современной терапии сахарного диабета 2 типа препараты метформина должны занять весьма почетное место.

Метформин: принцип действия и результаты клинических исследований

Согласно данным клинических исследований, показания значений гликированного гемоглобина, которые коррелируют с уровнем содержания глюкозы в крови, за 2- 3 месяца применения препаратов метформина могут быть уменьшены в среднем на 1,5%.

Такое действие метформина основано на его способности оказывать влияние на ряд механизмов, ответственных за понижение уровня сахара.

Во-первых, метформин задерживает всасывание глюкозы в желудочно- кишечном тракте и тормозит ее неогенез в печени, что приводит к заметному снижению уровня сахара в крови (особенно натощак).

Во-вторых, в присутствии метформина усиливается действие инсулина, что ведет к увеличению утилизации глюкозы, а также к повышению ее потребления мышечными и жировыми клетками. Таким образом, уровень содержания сахара в тощей крови снижается в среднем на 25 %, без возникновения гипогликемии.

И, в-третьих, метформин уменьшает аппетит, тем самым препятствуя перееданию и, следовательно, набору веса, к которому так склонны диабетики.

Согласно выводам британского исследования, проведенного специалистами United Kingdom Prospective Diabetes Study (UKPDS), эффективность метформина при лечении сахарного диабета 2 типа значительно превосходит другие антидиабетические препараты.

Так, при лечении участников исследований препаратами метформина, назначенными из-за недостаточной эффективности диеты и стандартных антидиабетических препаратов, лабораторные исследования, проведенные натощак, показали снижение уровня глюкозы ниже 108 mg/dl, и уменьшение диабетспецифических показателей в целом на 32%. При этом, по данным UKPDS, среди больных сахарным диабетом 2 типа, не получавших метформин (при терапии сульфонилмочевиной и инсулином), диабетспецифические показатели уменьшились всего лишь на 12%.

Поэтому для пациентов, страдающим сахарным диабетом типа 2 и особенно имеющим избыточный вес, авторами исследования UKPDS 34 было рекомендовано сделать препараты метформина основным пероральным антидиабетическим средством.

Единственное предостережение: перед назначением больному метформина, необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Метформин: область применения и дозировка

Препараты метформина (такие, например, как представленный на украинском рынке Сиофор, произведенный знаменитой фармацевтической компании Берлин-Хеми АГ, Менарини групп) применяются исключительно при лечении диабета 2-го типа. Предпосылкой успешного использования Сиофора и других препаратов метформина является все еще продолжающаяся выработка инсулина поджелудочной железой. Метформин особенно рекомендуется при лечении больных диабетом с избыточным весом, если обмен веществ не может быть скорректирован при помощи диеты и увеличения физической активности.

Препараты метформина могут применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными антидиабетическими средствами, а также с инсулином.

Лечение метформином должно начинаться постепенно, с назначения малых доз. Согласно принятой схеме, больным диабетом 2 типа рекомендуется принимать по одной таблетке (500мг) после ужина в течение четырех- пяти дней, затем увеличить дозу до 2-х таблеток в день (1 000 мг), а еще через такое же время – до трех таблеток (1 500 мг). Таким образом, в зависимости от состояния обмена веществ, в течение четырех недель дозировка метформина может быть увеличена в разумных терапевтических пределах. Максимально удобно следовать этой схеме последовательного повышения суточной дозы метформина, используя препарат Сиофор, так как он выпускается в трех дозировках – 500 мг, 850 мг и 1000 мг действующего вещества в одной таблетке. В названии препарата так и значится: Сиофор 500, Сиофор 850, Сиофор 1000.

Максимальная суточная доза метформина составляет 2 550 мг – три раза в день по 850 мг, после приема пищи. Кстати, именно для тех, кто нуждается в такой схеме применения метформина, и создан Сиофор 850.

Более высокие дозировки метформина не приводят к улучшению эффекта лечения, а грозят различными осложнениями (в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта), и, следовательно, не допускаются на практике.

Как правило, препараты метформина принимают после еды. При этом таблетку не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости.

Противопоказания к назначению Сиофора и других препаратов метформина

Сиофор, как и другие препараты метформина, не используется для лечения пациентов с выраженными нарушениями функции почек или печени.

Противопоказаниями для применения препаратов метформина также являются курс снижения массы тела, алкоголизм, болезни связанные с гипоксией (тяжелая сердечная или дыхательная недостаточность), равно как и недавно перенесенный инфаркт миокарда. При беременности или кормлении грудью препараты метформина тоже не назначаются.

Кроме того, во избежание развития тяжелого нарушения обмена веществ (молочнокислого ацидоза), терапия метаформином (Сиофором) должна быть прервана в случае серьезного инфекционного заболевания или перед предстоящим оперативным вмешательством.

Также прием Сиофора должен быть прекращен как минимум за два дня перед исследованием с использованием йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов. Они могут привести к снижению функции почек, что чревато критическим увеличением концентрации метформина, который выводится преимущественно с мочой. Накопление же в организме метформина, в свою очередь, может привести к развитию побочных действий.

Побочные явления, возникающие на фоне лечения метформином

В начале лечения препаратами метформина иногда возможны такие побочные явления как тошнота, метеоризм, диарея или металлический привкус во рту. В большинстве случаев при продолжении терапии эти явления исчезают.

В очень редких случаях возможны проблемы с обменом веществ, которые устраняется фармакологическим лечением (в частности, назначением витамина B12). В таких случаях также рекомендуется регулярный контроль картины крови.

При гиперчувствительности пациента к метформину возможно и возникновение сыпи (эритема).

Наиболее серьезное осложнение, которое может возникнуть при лечении препаратами метформина – это так называемый молочнокислый ацидоз (лактат-ацидоз, лактацидемия), т.е. критическое увеличение содержания молочной кислоты в крови. Данное явление сопряжено с риском развития комы и даже летального исхода, особенно при наличии тяжелых сопутствующих заболеваний.

Молочнокислый ацидоз особенно опасен тем, что первые признаки этого состояния являются неспецифическими. Они напоминают симптомы, возникающие в начале терапии Сиофором (метформином), но отличаются от них тем, что проявляются после продолжительного периода лечения.

Первыми симптомами молочнокислого ацидоза обычно становятся общая слабость и необъяснимая усталость, жалобы на нарушение функций желудочно-кишечного тракта и высокую температуру. При дальнейшем развитии молочнокислого ацидоза в течение нескольких часов состояние пациента может резко ухудшиться, вплоть до потери сознания, сопровождаемого быстрым и глубоким дыханием (так называемым дыханием Куссмауля).

К счастью, молочнокислый ацидоз встречается крайне редко, и наблюдается обычно в тех случаях, когда игнорируются противопоказания к лечению метформином.

Для предупреждения лекарственных осложнений, при терапии Сиофором и другими препаратами метформина рекомендуется каждые шесть месяцев проводить контроль уровня креатинина.

Препараты метформина: общие выводы

Благоприятное влияние на метаболизм и высокая эффективность в комплексе с минимальным риском возникновения гипогликемии позволяет считать препараты метформина (Сиофор и другие) едва ли не самыми перспективными из лекарственных средств, применяющихся при лечении пациентов с сахарным диабетом 2 типа, особенно страдающих избыточным весом.

Но, поскольку при применении производных бигуанида существует риск развития молочнокислого ацидоза, все исключения и противопоказания к назначению препаратов метформина должны быть неукоснительно соблюдены.

Как правильно лечить диабет: метформин и его значение в современной терапии болезни

Сахарный диабет и его последствия заставляют многих людей тщательно выбирать лекарство для лечения и профилактики недуга. Сегодня широко используют препарат, влияющий на диабет — метформин. Свойства, влияние на здоровье, назначение средства зависят от формы заболевания и его стадии.

Эффективное лечение диабета

Основные свойства

Среди современных антидиабетических препаратов метформин занимает место популярного и эффективного бигуанида. Результат лечения во многом зависит от индивидуальных особенностей организма больного, течения заболевания и его типа. Среди людей со 2 типом неинсулинозависимого диабета препарат применяется намного чаще.

Лекарственное средство производится в виде таблеток для перорального применения:

  1. Отличительной чертой препарата является его способность снижать уровень сахара без повышения гормона инсулина. Печень, мышечная ткань природным образом поглощают глюкозу, в ЖКТ замедляется усвояемость глюкозы, отчего не происходит резких выбросов гормона.
  2. Еще одним положительным свойством лекарства считается его способность умеренно снижать вес больного.
  3. Препарат препятствует тромбообразованию, снижая количество вредного холестерина в крови.
  4. В отличии от других препаратов такой же группы не вызывает скачков артериального давления и тахикардию.

Снижая выработку эндогенного гормона инсулина, препарат при лишнем весе уменьшает гиперинсулинемию. Под действием лекарственного вещества повышается концентрация жирных кислот, а также глицерина.

Лекарство может не подействовать в случае нарушения схемы терапии, несоблюдения специального режима питания, а также неправильный контроль уровня глюкозы. Единственный прием медикамента не может значительно повлиять на состояние здоровья диабетика, но комплексный подход к проблеме поможет улучшить качество жизни людей.

Действенное лечение при повышенном сахаре в крови

Современные исследования препарата

Кроме эффективного действия по отношению контроля уровня сахара в крови, согласно научным исследованиям, метформин благотворно влияет на сердце и сосуды, а также обладает следующим влиянием:

  1. После курса лечения препаратом снижается риск возникновения инфарктов у диабетиков.
  2. При неинсулинозависимой форме недуга снижается количество случаев развития раковых образований, в особенности в поджелудочной железе, кишечнике и других внутренних органов.
  3. Таблетки влияют на состояние опорно-двигательного аппарата, становятся профилактикой остеопороза у больных.

Исходя из многолетнего клинического опыта чаще выбирают метформин диабет 2 типа. Средство сочетается с большинством противодиабетических средств.

Таблетки эффективны и безопасны для людей до 80 лет и старше при выполнении некоторых условий. Раннее начало лечения важно для любой формы болезни и обеспечит наилучшие результаты в случае лечения группой бигуанидов.

Как лечить диабет 2 типа

Исследования эффективности противодиабетического препарата
Метформин и диабетики 2 типа с нормальным весомИсходя из клинической практики применения таблеток у людей с ожирением и без него, не отмечалось значительной потери килограмм у пациентов. Известно, что метформин снижает массу тела, но на людей с нормальным весом он не оказал негативного влияния. Таким образом, препарат применяется для диабетиков с любым индексом массы тела.
Препарат при неинсулинозависимой форме недуга с патологией печениУ людей с неалкогольной жировой болезнью печени отмечаются положительные результаты лечения метформином, несмотря на его прямое воздействие на печень. Средство не применяется, если показатели активности патологии печени слишком превышают норму.
Пациенты со 2 формой болезни и сердечной недостаточностьюПри наличии сахарного диабета риск возникновения заболевания возрастает в 5 раз у женщин и в 2 раза у мужчин сравнительно со здоровыми людьми. Ранее такая патология сердечно-сосудистой системы становилась противопоказанием к применению таблеток. С 2006 года после ряда исследований сердечная недостаточность у диабетиков считается предосторожностью для приема метформина.

Применение лекарственного средства

Лекарство от сахарного диабета метформин назначается только врачом. Метформин принимается самостоятельно или в сочетании с другими антидиабетическими средствами в зависимости от течения заболевания. Для взрослых назначается доза в 500 мг и больше несколько раз в сутки исходя из индивидуальных особенностей организма.

Количество препарата повышают постепенно, чтобы избежать побочного действия. Не следует превышать дозировку в 3000 мг в день за 3 приема во время или после еды. Для максимального контроля сахара в крови вещество комбинируют с введением гормона инсулина.

Важно! По прошествии 10 дней дозировку пересматривают, опираясь на показания глюкозы в крови.

Метформин в детском и пожилом возрасте

Лекарство разрешено к приему в возрасте от 10 лет. Дозу для разового приема в день составляет доктор. У пожилых людей следует постоянно следить за функционированием почек. Хотя таблетки назначают диабетикам до 80 лет, учитывают состояние здоровья каждого пациента перед назначением терапии.

Читайте также:  Беременность на фоне приема противозачаточных таблеток признаки

Последствия передозировки

На превышение дозы лекарства реагирует пищеварительный тракт в виде тошноты, рвоты, диареи. Также нарушается работа эндокринной системы и наступает гипогликемия. Передозировка у диабетиков опасна для жизни, потому при появлении первых симптомов следует обратиться за медицинской помощью.

При нарушенной работе почек может возникнуть лактоацидоз и вслед за расстройством пищеварения появляются такие признаки:

  • снижается температура тела человека;
  • учащается дыхание;
  • появляется головокружение;
  • выраженные боли в мышцах;
  • больной теряет сознание или впадает в кому.

Защита сердечно-сосудистой системы с помощью противодиабетических средств

Препарат и привыкание

Многих интересует вопрос, возникает ли зависимость от длительного приема медикамента и не навредит ли он организму при этом. Таблетки метформин от сахарного диабета не вызывают синдрома отмены даже в случае резкого прерывания лечения. Но любые изменения дозировки и схемы применения препарата нужно согласовать с лечащим врачом.

Прерывание терапии не вызывает увеличения массы тела или повышения показателей глюкозы. Одним из недостатков долгого лечения есть неполадки в работе желудка и кишечника, но такое состояние проходит спустя некоторое время.

Прием противодиабетических медикаментов в пожилом возрасте

Взаимодействие с другими лекарствами

Правильное сочетание с другими лекарственными веществами обеспечат максимальный эффект от приема метформина. Некоторые средства способны вступать в химическую реакцию с группой бигуанидов и тем самым снижать или повышать сахарорегулирующее действие таблеток.

Глюкоза понижается при сочетании лекарства со следующими группами:

  • глюкокортикоиды;
  • оральные контрацептивы;
  • гормональные средства щитовидной железы;
  • некоторые диуретики;
  • симпатомиметики.

Кроме некоторых лекарственных средств при лечении метформином запрещается употребление любых спиртных напитков. Передозировка алкоголем при низкокалорийной диете и приеме противодиабетических средств приводит к опасному состоянию лактоацидоз.

Также при патологии эндокринной системы нужно следить за состоянием почек и регулярно их обследовать. Лучше полностью отказаться от вредных привычек и перейти на здоровое питание, обеспечить умеренные физические нагрузки на организм больного.

Рекомендации! Нельзя применять метформин одновременно с производными сульфонилмочевины, поскольку у больного резко падают показатели глюкозы.

Стоимость препарата

Средняя цена таблеток с гидрохлоридом метформина остается доступной для большинства пациентов. Стоимость повышается в зависимости от дозировки лекарства и начинается от 90 до 300 рублей за упаковку из 60 таблеток.

Отзывы о лечении в большинстве случаев остаются положительные, ведь средство кроме быстрых результатов помогает избежать негативных последствий болезни. Среди распространенных аналогов лекарства выделяют сиофор, метфогамма, диафор и метформин-тева и другие.

На вопрос, можно ли пить метформин если нет диабета ответит только специалист, ведь препарат действует только в комплексе с другими методами профилактики. К сожалению, здоровые люди иногда употребляют лекарственное вещество в целях похудения, что категорически запрещается специалистами.

Ранняя диагностика патологии эндокринной системы

Показания и противопоказания

Метформин при диабете как препарат комплексной терапии патологии эндокринной системы назначается в следующих случаях:

  • при отсутствии эффекта от диеты;
  • у диабетиков с избыточной массой тела;
  • как монотерапия;
  • в комбинации с другими гипогликемизирующими средствами при заболевании 1 и 2 типа;
  • для лечения диабета у детей после 10 лет как самостоятельный препарат или одновременно с инсулином;
  • для профилактики осложнений недуга.

Поскольку сегодня с осторожностью применяют медикаменты группы бигуанидов при сердечной недостаточности, существуют другие противопоказания, которые указывает инструкция:

  • патология печени и почек;
  • индивидуальная чувствительность к действующему веществу;
  • диабетический ацидоз с комой или без нее;
  • период беременности и кормления грудью;
  • диабетическая стопа;
  • инфаркт миокарда;
  • хронический алкоголизм у больного.

Возникают ситуации, при которых следует отменить лекарство от сахарного диабета:

  • при планировании обследований с применением контрастных веществ;
  • перед проведением любого хирургического вмешательства, прием лекарств восстанавливается вместе с первым приемом пищи после операции.

Современные аналоги препарата

Профилактика осложнений с метформином

Без изменения образа жизни пациента и комплексной терапии невозможно добиться положительных результатов. Можно ли принимать метформин для профилактики диабета? Если существует наследственная предрасположенность и другие факторы, стоит проконсультироваться с эндокринологом.

Клинические опыты двух групп больных, одна из которых принимала препарат, а вторая только соблюдала диету, показала, что прием медикамента быстрее вызывает улучшение и снижение глюкозы в крови. Результаты исследования были проведены в 1998 году Британской перспективной группой.

Лечение метформином при сахарном диабете должно начаться как можно раньше, ведь от своевременной медицинской помощи зависит качество жизни больного. Правильное применение медикаментов поможет избежать многих осложнений недуга и продлить жизнь человеку.

Метформин в лечении сахарного диабета 2 типа: новые данные об известном препарате

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: диабет, фибринолиз, инфаркт, глюкоза, метформин, Глюкофаж

Последние 2 десятилетия можно охарактеризовать как настоящий «ренессанс» метформина в диабетологии. Его основой стал стремительный рост интереса к синдрому инсулинорезистентности, а также публикация результатов британского проспективного исследования UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study). В этом масштабном и самом продолжительном в истории диабетологии исследовании была показана высокая эффективность метформина по влиянию на углеводный обмен и смертность при СД. Летальность, обусловленная диабетом, при интенсивном лечении метформином в UKPDS была на 42% ниже, чем на диетотерапии. Общая смертность при интенсивном контроле гликемии с помощью метформина уменьшилась на 36%. Этот показатель был значительно лучше, чем в группах больных, получавших другие режимы лечения (2).

Последующие исследования подтвердили вывод UKPDS о благоприятном влиянии метформина на развитие сердечно-сосудистых осложнений СД. Метаанализ 29 исследований (3), включавших в общей сложности 5259 пациентов, показал, что лечение метформином тучных больных с СД 2 типа снижает смертность от всех причин, связанных с диабетом (р = 0,03), общую смертность (р = 0,01) и частоту инфаркта миокарда (р = 0,02). Вероятно, это связано не только с сахароснижающими свойствами метформина, но и с его способностью влиять на инсулинорезистентность и другие факторы сердечно-сосудистого риска. Установлено, что метформин оказывает благоприятное действие на гликемию, массу тела, параметры липидного обмена, диастолическое артериальное давление, а также на фибринолиз и эндотелиальную дисфункцию (3, 4).

Новый стимул к повышению интереса к метформину дали исследования, показавшие протективное действие метформина в отношении некоторых видов рака (5). По обобщенным данным (6), у больных CД 2 типа повышен риск ряда злокачественных опухолей, в том числе карциномы кишечника (

30%), поджелудочной железы (

50%), молочной железы (у женщин в постменопаузе

20%). Риск новообразований зависит от вида сахароснижающей терапии. Установлено, что у больных, получающих метформин, частота рака кишечника и поджелудочной железы ниже, чем у пациентов, получающих инсулин или препараты сульфонилмочевины (7).

Фармакоэкономический анализ подтверждает обоснованность применения метформина в лечении СД 2 типа. Детальный анализ «затраты – эффективность», проведенный группой UKPDS, показал, что дополнительные расходы при лечении метформином в сравнении с диетотерапией (стоимость препарата, необходимость более частых визитов к врачу) с избытком компенсируются за счет профилактики осложнений. В среднем назначение метформина позволило сэкономить 258 фунтов стерлингов (GBP) на пациента и повысить ожидаемую продолжительность жизни на 1 год (8).

Механизм действия метформина на углеводный обмен связан с улучшением чувствительности к инсулину. При этом, во-первых, уменьшается печеночная продукция глюкозы (за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза в печени). Во-вторых, повышается захват глюкозы мышцами и жировой тканью (за счет увеличения количества глюкозных транспортеров и уменьшения инсулинорезистентности). Кроме того, метформин является слабым аноректиком. Анорексигенный эффект обусловлен прямым контактом препарата со слизистой желудочно-кишечного тракта. Уменьшение аппетита ведет к снижению потребления пищи и способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови (9, 10).

В соответствии с механизмом своего действия метформин снижает уровень глюкозы крови натощак. По данным систематического анализа исследований, проведенного A. Natali и E. Ferrannini, в среднем снижение гликемии натощак при применении метформина составляет 20-29%. Абсолютный сахароснижающий эффект тем больше, чем выше исходный уровень глюкозы (11).

В последние годы открыты новые эффекты метформина, не связанные напрямую с его эффектами в инсулинзависимых тканях. Так, противоопухолевое действие метформина связывают с влиянием на сигнальный путь АФМ-активируемой протеинкиназы. Данный фермент играет большую роль в энергетическом балансе и регуляции пролиферативной активности клеток, в том числе опухолевых. Другой возможный механизм противоопухолевого эффекта метформина связан с влиянием на Т-клетки памяти (6).

Режим дозирования. Оригинальным препаратом метформина, имеющимся на фармацевтическом рынке, является препарат Глюкофаж® (производитель «Мерк Сантэ с.а.с», Франция, в России представлен компанией «Никомед»). Глюкофаж выпускается в таблетках 500, 850 и 1000 мг. Принимается во время или сразу после еды. Лечение можно начинать с приема 1 таблетки (500 или 850 мг) во время завтрака или ужина. Постепенно, с интервалом в 1-2 недели, доза увеличивается на 500-850 мг. Полная терапевтическая доза метформина (2000 мг/сут.) принимается в 2-3 приема. Максимальная терапевтическая доза составляет 3000 мг/сут.

При подборе дозы метформина больному СД следует помнить, что препарат оказывает дозозависимый эффект на уровень глюкозы в крови (10).

Побочные эффекты и противопоказания. Наиболее частыми побочными эффектами метформина являются желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея, металлический или горький привкус во рту, анорексия (последнее явление можно рассматривать и как положительное у больных с ожирением). Побочные эффекты развиваются у 5-20% пациентов в начале лечения метформином. Уменьшению их выраженности способствует прием препарата во время или сразу после еды, а также начало терапии с малой дозы с постепенным ее повышением до терапевтической. Редким осложнением терапии метформином является недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты. При назначении в качестве монотерапии метформин практически не вызывает гипогликемий (9, 10).

Традиционно специфичным осложнением терапии бигуанидами, связанным с их способностью стимулировать анаэробный гликолиз, считался лактацидоз. Многочисленные клинические исследования показали, что сам по себе метформин вызывает незначительное увеличение концентрации молочной кислоты в крови, однако это увеличение может потенцироваться другими факторами и состояниями. К числу последних относятся состояния, при которых:

  • повышено образование лактата (выраженная декомпенсация СД, кетоацидоз, «ацидоз голодания»);
  • снижен клиренс лактата (поражения паренхимы печени, алкоголизм);
  • снижен клиренс лактата и метформина (нарушение функции почек, внутривенное введение рентгеноконтрастных веществ);
  • имеет место выраженная тканевая гипоксия (болезни легких и сердца с функциональной недостаточностью этих органов, тяжелые анемии, гемобластозы, выраженные облитерирующие поражения периферических артерий).

Сочетанное действие нескольких факторов, способствующих лактацидозу, наблюдается при инфекциях, операциях, травмах. Все перечисленные состояния считаются противопоказаниями к назначению метформина. Об этом следует помнить не только эндокринологам, но и врачам других специальностей. Метформин не должен применяться в переоперационном периоде (отменяется не позднее чем за 48 часов до оперативного лечения с общей анестезией), при проведении рентгеновских исследований с йодсодержащим контрастом (48 часов до исследования и 48 часов после него), у больных с тяжелыми инфекциями с лихорадкой. В этих ситуациях показан временный переход на инсулинотерапию (9, 10).

Следует заметить, что в реальной клинической практике противопоказания к назначению метформина часто недоучитываются. Анализ ряда популяционных и когортных исследований выявил случаи назначения метформина больным с сердечной недостаточностью, нарушением функции почек и печени (12). Несмотря на то, что в этих исследованиях суммарно участвовало около 2500 человек, сообщается лишь об одном случае лактацидоза, развившегося у больного на фоне острого инфаркта миокарда и почечной недостаточности. Интересные данные получены в израильском исследовании, в котором участвовали 393 пациента с СД 2 типа и сопутствующими заболеваниями: умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 130-220 ммоль/л), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по NYHA, поражениями печени, хронической обструктивной болезнью легких. После рандомизации одна часть больных продолжала лечение метформином, другая не получала лечения. Спустя 4 года пациенты, получавшие метформин, имели более низкий индекс массы тела и лучшие показатели углеводного и липидного обмена. Ни одного случая лактацидоза не было зафиксировано. Различий в темпах прогрессирования почечной недостаточности, а также в смертности между группами не отмечено (13).

Безопасность метформина доказана в исследовании COSMIC (Comparative Outcomes Study of Metformin Intervention vs Conventional approach). В рамках данного проекта сравнивали частоту случаев лактацидоза, смерти и госпитализации у 7200 пациентов c CД 2 типа, получавших лечение метформином, и у 1505 больных на других режимах лечения. Исследователи не выявили каких-либо различий по изучавшимся конечным точкам между группами (14). При метаанализе 194 проспективных сравнительных и когортных исследований, включавших пациентов с СД 2 типа, не найдено значительных различий в частоте лактацидоза у больных, получавших терапию метформином, и у пациентов, не получавших ее (15).

Новые данные по эффективности и безопасности метформина позволили критически пересмотреть некоторые ограничения к применению этого препарата. Прежде всего это касается возрастного лимита к его назначению, который в недалеком прошлом определялся как 65 лет. Поскольку не существует доказательств, что возраст сам по себе является фактором риска лактацидоза, при назначении метформина следует учитывать не возраст как таковой, а наличие заболеваний, являющихся противопоказаниями (9, 12). Вряд ли можно считать оправданным «вето» на использование метформина у больных со стабильной сердечной недостаточностью I или II функционального класса по NYHA, эффективно контролируемой диуретиками и ингибиторами АПФ. Вместе с тем в случае развития острого инфаркта миокарда или другого кардиального осложнения, ведущего к нарушению гемодинамики и гипоперфузии тканей, метформин должен быть отменен (12). Результаты метаанализа (15) и проспективных исследований (13, 14) позволяют считать, что назначение метформина может быть безопасным у больных с начальными стадиями почечной недостаточности, при уровне креатинина крови менее 133 мкмоль/л.

Метформин в комбинированной сахароснижающей терапии. Вопрос о назначении комбинированной сахароснижающей терапии рассматривается при недостаточной неэффективности монотерапии метформином. Последняя определяется как уровень гликированного гемоглобина (HbA1c) через 3 месяца лечения > 7%. Согласно алгоритму экспертов ADA и EASD, к «хорошо обоснованной» терапии относится комбинация метформина с препаратом сульфонилмочевины или базальным инсулином (1).

Сочетание «метформин + сульфонилмочевина» является наиболее распространенным вариантом комбинированной терапии у больных с сохранной секрецией инсулина. Такая терапия оправдана патогенетически, так как она влияет на два основных механизма развития и прогрессирования СД 2 типа: инсулинорезистентность и дисфункцию b-клеток. Назначение комбинации метформина и препарата сульфонилмочевины позволяет снизить уровень гликемии и HbA1c в ситуациях, когда целевой уровень этих показателей не достигается на фоне терапии одним из препаратов (10).

Поскольку при назначении сочетанной терапии большее значение приобретает приверженность пациентов лечению, определенные преимущества могут иметь фиксированные комбинации препаратов. В контролируемых исследованиях и клинической практике хорошо зарекомендовал себя Глюкованс®, в состав которого входит метформин и глибенкламид. Глюкованс® выпускается в 2 лекарственных формах, содержащих: 500 мг метформина и 2,5 мг глибенкламида; 500 мг метформина и 5 мг глибенкламида. Глюкованс® – единственный комбинированный препарат, имеющий в своем составе микронизированную форму глибенкламида, что позволяет снизить риск гипогликемий. Обычно начальная доза Глюкованса составляет: 1 таблетка 500 мг/2,5 мг 1 раз во время еды. При замещении предшествующей терапии метформином и глибенкламидом назначают 1-2 таблетки по 500 мг/2,5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии. Максимальная доза составляет 4 таблетки в сутки Глюкованса 500 мг/2,5 мг или 4 таблетки в сутки Глюкованса 500 мг/5 мг.

Эффективность Глюкованса показана в ряде хорошо спланированных клинических исследований. В одном из наиболее крупных рандомизированных исследований (16), включавшем 411 больных СД 2 типа, установлено, что применение Глюкованса в течение 16 недель обеспечивает более эффективный контроль гликемии по сравнению с монотерапией метформином и глибенкламидом. Целевой уровень HbA1c

Метронидазол (Metronidazole)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Метронидазол
  • Фармакологическая группа вещества Метронидазол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Метронидазол
  • Фармакология
  • Применение вещества Метронидазол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Метронидазол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Метронидазол
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метронидазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A06.0 Острая амебная дизентерия
  • A06.4 Амебный абсцесс печени
  • A06.8 Амебная инфекция другой локализации
  • A07.0 Балантидиаз
  • A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A59 Трихомониаз
  • A59.0 Урогенитальный трихомониаз
  • B55.1 Кожный лейшманиоз
  • E14.5 Язва диабетическая
  • G00.8 Менингит, вызванный другими бактериями
  • G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
  • I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
  • I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
  • I84 Геморрой
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
  • J85 Абсцесс легкого и средостения
  • J86 Пиоторакс
  • K05.6 Болезнь пародонта неуточненная
  • K10.2 Воспалительные заболевания челюстей
  • K12 Стоматит и родственные поражения
  • K26 Язва двенадцатиперстной кишки
  • K29 Гастрит и дуоденит
  • K52.8.0* Колит псевдомембранозный
  • K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K75.0 Абсцесс печени
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L21 Себорейный дерматит
  • L21.0 Себорея головы
  • L70 Угри
  • L71 Розацеа
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86 Остеомиелит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z51.0 Курс радиотерапии
Читайте также:  Диета при кормлении новорожденного грудным молоком в первые дни жизни, месяц, чтобы не было коликов, гипоаллергенный стол, чтобы похудеть

Код CAS

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе ( T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС ( в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз ( в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри ( в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения ( в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС ( в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно. Внутрь, во время или после еды. Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или дозу повышают ло 0,75–1 г/сут. Интервал между курсами лечения — 3–4 нед с проведением повторных лабораторных исследований. Альтернативная схема — однократно 2 г. Проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

Лямблиоз: взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2–4 лет — по 250 мг/сут, 5–8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут внутрь, в 2 приема. Курс лечения — 5 дней. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.

Гиардиаз: по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Амебиаз: суточная доза взрослым — 1–1,5 г в 2–3 приема, в течение 5–10 дней; при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям (в зависимости от возраста) — 1/4–1/2 дозы взрослого.

Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).

Анаэробная инфекция: взрослым — по 400-500 мг 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях препарат вводится в/в (капельно). Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500–1000 мг, затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Детям в возрасте до 12 лет — из расчета 7,5 мг/кг массы тела.

Для профилактики инфекционных осложнений: по 750–1500 мг/сут в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

Хронический алкоголизм: внутрь, по 500 мг/сут в течение 6 мес (не более).

При выраженных нарушениях функции почек ( Cl креатинина нед .

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Метронидазол (250 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метронидазол 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, желатин.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Производное имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01X D01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь почти полностью всасываются. Одновременный приём пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. После перорального приёма в дозе 200 мг максимальная концентрация в плазме крови (около 5 мкг/мл) достигается примерно через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается менее 10 % метронидазола. Быстро распределяется в организме. Метаболизм осуществляется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Выведение препарата осуществляется на 40-70 % через почки (в неизменной форме – около 20 % от принятой дозы) и с калом – в неизменном виде и в виде различных метаболитов, в течение 5 суток после однократного введения.

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Он легко проникает в одноклеточные организмы простейших и бактерий и вызывает нарушение структуры ДНК. Обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов – Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides sp., Clostridium sp., Fusobacterium, Prevotella, Veilonella. Подавляет развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba hуstolytica.

Обладает сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерий:

грамотрицательных палочек: Bacteroides species, вместе с группой Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, В. ovatus, B. Thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species, Veillonella

грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium

грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов.

Показания к применению

трихомонадный вагинит, уретрит

лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами

комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно–анаэробных инфекций

профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)

хронический гастрит, язвенаня болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori ( в комбинации с аммоксициллином )

Способ применения и дозы

При амебиазе Метронидазол назначают внутрь в течение 7 дней – взрослым по 1500 мг в день, детям 5-10 лет – по 375 мг в день, 10-15 лет – по 500 мг в день. Принимать препарат 2-3 раза в день.

При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней – взрослым по 750-1000 мг в день, детям 5-10 лет – 375 мг в день, 10-15 лет – по 500 мг в день. Принимать после еды 2-3 раза в день.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Параллельно с приемом внутрь назначают вечером по 1 вагинальному суппозиторию или вагинальной таблетке, содержащей по 250 мг метронидазола.

Для исключения возможной реинфекции необходимо проводить лечение одновременно половых партнеров.

Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.

При трихомониазе у мужчин (уретрит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день.При неспецифических вагинитах применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 7 дней. При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1000-1500 мг в день, детям – из расчета 20-30 мг/кг в день.

При гастродуоденальных язвах, связанных с Helicobacter pylori, применяют по 250-500 мг 2 раза в день в комбинации со специфическими противоязвенными препаратами.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

– металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея

– анафилаксия, полиморфная эритема, кожные высыпания, зуд, крапивница, фотодерматит, ангионевротический отек

– головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия

– периферическая нейропатия, проявляющаяся онемением, парестезиями (чувство ползания мурашек), в большинстве случаев исчезающие после отмены препарата или снижения дозы, энцефалопатия, мозжечковый синдром (атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор), психические нарушения, дезориентация, галлюцинации

Читайте также:  Делагил: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги препарата

– диплопия, близорукость, светофобия

– шум в ушах, потеря слуха

– стоматит, острый панкреатит, проходящий после отмены препарата

– изменения показателей ферментативной системы печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата

– транзиторная лейкопенияи и тромбоцитопения , изменение печеночных

проб, панцитопения, часто исчезающая после отмены препарата

– темное окрашивание мочи, вызванное наличием хорошо растворимых красителей в воде, появившихся в результате биотрансформации метронидазола

– болевые ощущения во влагалище, грибковые инфекции

– дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз

В единичных случаях

– аплазия костного мозга

Противопоказания

повышенная чувствительность к имидазолам

беременность и период лактации (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание)

органическое поражение центральной нервной системы

тяжелая печеночная недостаточность

применение у детей и подростков до 18 лет в сочетании с амоксициллином

комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол можно назначать в сочетании с сульфаниламидами и антибиотиками. Прием препарата понижает потребность в инсулине больных сахарным диабетом.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.

При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.

Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.

При одновременном применении с ланзопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом – возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином – возможное небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.

При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.

При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективном фторурацила.

Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.

При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.

При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Особые указания

В процессе лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, особенно при назначении высоких доз препарата в течение более 10 дней. С осторожностью назначают больным с эпилепсией, заболеваниями ЦНС со сниженным судорожным порогом, нарушениями кроветворения. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных. С осторожностью назначают препарат больным, склонным к отекам, и больным, которые получают глюкокортикостероиды.

Во время лечения не употребляют спиртные напитки. Длительный прием желательно проводить под контролем клеточного состава периферической крови. После приема метронидазола слабительное не назначают.

Особенности влияния применения препарата на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Метронидазол (Metronidazole) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метронидазол

Таблетки1 таб.
метронидазол250 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. V d у взрослых – примерно 0.55 л/кг, у новорожденных – 0.54-0.81 л/кг. C max препарата в крови составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения C max – 1-3 ч. Связывание с белками плазмы – 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T 1/2 при норматьной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных родившихся при сроке беременности 28-30 недель – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование мстронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания препарата Метронидазол

  • протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgalus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
  • инфекции, вызываемые видами Bactеroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostrеptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис;
  • псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
  • гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
  • алкоголизм;
  • профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
  • лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A04.7Энтероколит, вызванный Clostridium difficile
A06Амебиаз
A07.0Балантидиаз
A07.1Жиардиаз [лямблиоз]
A41Другой сепсис
A59Трихомоноз
B55Лейшманиоз
F10.2Хронический алкоголизм
G00Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G06Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
I33Острый и подострый эндокардит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85Абсцесс легкого и средостения
J86Пиоторакс (эмпиема плевры)
J90Плевральный выпот
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K65.0Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0Острый параметрит и тазовый целлюлит
Z29.2Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе – по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При лямблиозе – по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – но 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.

При гиардиазисе – по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым : при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза – 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза – 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии – 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени – максимальная суточная доза – 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии. Детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе – 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory – по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений – по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания к применению

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
  • беременность (I триместр);
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью – беременность (II, III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения больших доз).

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают при почечной недостаточности.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Применение у детей

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе детям 2-5 лет – 250 мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут, старше 10 лет – 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При лямблиозе – детям до 1 года – по 125 мг/сут, 2-4 лет – но 250 мг/сут, 5-8 лет – по 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения – 5 дней.

При абсцессе печени – детям 1-3 лет – 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет – 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет – 1/2 дозы взрослого.

При язвенном стоматите детям препарат не показан.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 недель).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Условия хранения препарата Метронидазол

Список Б. Препарат хранят в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Оцените статью
Добавить комментарий