Глутаминовая кислота: инструкция по применению, цена, отзывы

Глутаминовая кислота – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Глютаминовая кислота.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого или белого с едва заметным желтоватым оттенком цвета.

Состав
Каждая таблетка содержит:
глутаминовой кислоты (L-Глютаминовой кислоты) – 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат, желатин, ацетилфтал ил целлюлоза (целлацефат).

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: [А16АА].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Средство, регулирующее метаболические процессы в центральной нервной системе; оказывает ноотропное, дезинтоксикационное, связывающее аммиак действие. Заменимая аминокислота, играющая роль нейромедиатора с высокой метаболической активностью в головном мозге, стимулирует окислительно-восстановительные процессы в головном мозге, обмен белков. Нормализует обмен веществ, изменяя функциональное состояние нервной и эндокринной систем. Стимулирует передачу возбуждения в синапсах центральной нервной системы; связывает и выводит аммиак. -Является одним из компонентов миофибрилл, участвует в синтезе других аминокислот, ацетилхолина, аденозинтрифосфата, мочевины, способствует переносу и поддержанию необходимой концентрации ионов калия в мозге, препятствует снижению окислительно-восстановительного потенциала, повышает устойчивость организма к гипоксии, служит связующим звеном между обменом углеводов и нуклеиновых кислот, нормализует содержание показателей гликолиза в крови и тканях; оказывает гепатозащитное действие, угнетает секреторную функцию желудка.

Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Хорошо проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер), клеточные оболочки и мембраны субклеточных образований. Накапливается в мышечной и нервной тканях, печени и почках. Выводится почками – 4-7 % в неизмененном виде.

Показания к применению
У взрослых Глютаминовую кислоту назначают в комплексной терапии при лечении эпилепсии, в основном, малых припадков с эквивалентами; соматогенных, инволюционных, интоксикационных психозов, реактивных состояний с явлениями депрессии, истощения.

В комплексной терапии при задержке психического развития у детей, болезни Дауна, детских церебральных параличах; полиомиелите (острый и восстановительный периоды); при прогрессирующей миопатии (в комбинации с пахикарпина гидройодидом или глицином): для устранения и предупреждения нейротоксических эффектов, вызываемых препаратами – производными гидразида изоникотиновой кислоты.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, лихорадочный синдром, печеночная и или/почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, анемия, лейкопении, повышенная возбудимость, бурно протекающие психотические реакции, нефротический синдром, угнетение костномозгового кроветворения, ожирение, детский возраст до 3-х лет.

Беременность и период лактации
Адекватных и контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь за 15-20 минут до еды.
Взрослые принимают в разовой дозе 1 г 2-3 раза в день.
Детям в возрасте 3-4 лет – по 0,25 г, 5-6 лет – 0,5 г, 7-9 лет – 0,5-1 г, в возрасте 10 лет и старше – 1 г 2-3 раза в день.
Курс лечения от 1-2 до 6-12 месяцев.

Побочное действие
Возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышенная возбудимость.
При длительном применении – понижение уровня гемоглобина и развитие лейкопении, раздражение слизистой оболочки полости рта, трещины на губах.

Передозировка
Передозировка Глютаминовой кислоты может сопровождаться болями в животе, тошнотой, рвотой. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости – симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В комбинации с тиамином и пиридоксином препарат используют для предупреждения и лечения нейротоксических явлений, обусловленных препаратами группы гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид, фтивазид и др.). При миопатии и мышечной дистрофии препарат более эффективен в сочетании с пахикарпина гидройодидом или глицином.

Особые указания
В период лечения необходимо регулярно проводить общеклинические анализы крови и мочи.
При развитии диспепсических явлений препарат принимают во время или после еды.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 250 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Допускается контурные ячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещать в ящики из гофрированного картона.

Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Без рецепта.

Производитель/Организация, принимающая претензии
ОАО «Татхимфармпрепараты», Россия, 420091 г. Казань, ул. Беломорская, 260

Глутаминовая кислота

Состав

В составе одной таблетки средства Глутаминовая кислота содержится 250 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные вещества: повидон, картофельный крахмал, моногидрат стеарата кальция, тальк.

Состав оболочки: тальк, сахароза, диоксид титана, диоксид кремния, повидон, жидкий парафин, пчелиный воск.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, двухслойная на поперечном разрезе.

  • 10 таблеток в ячейковой упаковке; одна упаковка в пачке из бумаги.
  • 60 таблеток в полимерной банке; одна банка в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Ноотропное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакопея указывает, что данный препарат улучшает метаболизм клеток нервной системы. Структурная формула глутаминовой кислоты – C5H9NO4. Заменимая аминокислота, в организме присутствует только в левовращающей форме (L глутаминовая кислота). Выполняет роль медиатора с выраженной метаболической активностью в тканях головного мозга, активирует окислительно-восстановительные реакции в головном мозгу, а также обмен белков. Регулирует обмен веществ, трансформируя функциональный статус эндокринной и нервной систем. Стимулирует перенос возбуждения в синапсах нейронов, способствует нейтрализации и эвакуации из организма аммиака, увеличивает устойчивость к гипоксии.

Важный компонент миофибрилл, компонент синтеза иных аминокислот, АТФ, ацетилхолина, мочевины, помогает переносу и поддержанию нужного содержания ионов калия в тканях мозга, служит посредником между метаболизмом нуклеиновых кислот и углеводов, нормализует уровень гликолиза в тканях. Имеет гепатопротекторное действие, подавляет секреторную функцию клеток желудка.

Фармакокинетика

Имеет высокую степень абсорбции высокая. Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, мембраны субклеточных структур и клеточные оболочки. Накапливается печени, почках и мягких тканях. Выводится с мочой (5-7%) в первоначальной форме.

Показания к применению

Показания к применению Глутаминовой кислоты (при комплексной терапии):

  • торможение психического развития разнообразной этиологии, детский церебральный паралич, последствия после родовой внутричерепной травмы, полиомиелит, болезнь Дауна;
  • шизофрения, эпилепсия (малые припадки), психозы, депрессивные реактивное состояние, бессонница, психическое истощение, последствия энцефалита и менингита, прогрессирующая миопатия, депрессия;
  • невропатия токсического генеза на фоне использования производных изоникотиновой кислоты.

Противопоказания

Повышенная возбудимость, лихорадочные состояния, угнетение кроветворения в костном мозгу, бурные психические реакции, недостаточность работы почек или печени, анемия, язвенная болезнь, ожирение, нефротический синдром, гиперчувствительность к глутаминовой кислоте.

Побочные действия

Возможно развитие следующих симптомов: жидкий стул, рвота, аллергические реакции, нервное возбуждение, тошнота, абдоминальные боли, повышенная возбудимость. При продолжительном применении чаще развиваются: лейкопения, понижение содержания гемоглобина, трещины на губах, раздражение слизистых рта.

Глутаминовая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь за полчаса до еды, при появлении симптомов диспепсии используют после или во время приема еды.

Взрослым пациентам назначают по 1 грамму средства до трех раз в день.

  • Детям до 1 года назначают по 100 мг в день.
  • До 2 лет назначают по 150 мг в день.
  • Детям 3-4 лет назначают по 250 мг в день.
  • Детям 5-6 лет назначают по 400 мг в день.
  • Детям 7-9 лет назначают по 500-1000 мг в день.
  • Детям от 10 лет назначают по 1000 мг до трех раз в день.

При олигофрении назначают средство из расчета 100-200 мг на килограмм веса.

Продолжительность лечения составляет обычно от 1-2 месяцев до 1 года.

Передозировка

Возможно усиление побочных явлений при возникновении острого отравления препаратом. Проводится симптоматическое лечение, промывание желудка, применение энтеросорбентов.

Взаимодействие

Вместе с Тиамином и Пиридоксином препарат применяют для профилактики и лечения нейротоксических расстройств, обусловленных приемом производных изоникотиновой кислоты.

При мышечной дистрофии и миопатии лекарство эффективно в сочетании с Гликоколом или Пахикарпином.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре в заводской упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Необходимо с осторожностью использовать средство при заболеваниях печени.

При развитии побочных эффектов дозу препарата уменьшают.

Во время терапии необходимо осуществлять контроль показателей мочи и крови.

Глутаминовая кислота – инструкция по применению. Глутаминовая кислота в продуктах или препаратах для спорта

Хорошо известный многим спортсменам и людям, которые ведут здоровый образ жизни, нейромедиатор глутаминовая аминокислота, является заменимой для организма человека аминокислотой, но очень важной во многих процессах обмена, в особенности – белков. Таблетки, содержащие этот нейромедиатор, применяют также для лечения ряда заболеваний ЦНС.

Что такое глутаминовая кислота

Химическая формула глутаминовой кислоты содержит две двойные связи, которые указывают на то, что данное соединение легко вступает в реакцию со многими органическими веществами: данная дикарбоновая кислота способна выводить опасные токсические продукты обмена, такие как аммиак. Действие и роль глутамата (соли глутаминовой аминокислоты) для организма человека невозможно переоценить, ведь как нейромедиатор участвует в проведении нервного импульса, объемной нейротрансмиссии, дополнительно данное вещество участвует в развитии головного мозга.

В каких продуктах содержится глутаминовая кислота

Нейромедиатор glutamic acid (обозначается как Е620) содержится в белках, фосфатидах в свободном состоянии и в виде солей, которые лучше усваиваются: глутамат аммония Е624, глутамат калия Е622, диглутамат кальция Е623, глутамат натрия Е621, глутамат магния Е625. Свободная глутаминовая кислота содержится в таких натуральных продуктах:

  • зеленый горошек;
  • кукуруза;
  • зеленый перец;
  • яйца;
  • говядина;
  • жирная рыба (скумбрия, макрель, треска, форель);
  • шпинат;
  • лук;
  • томаты;
  • сыр, молоко;
  • морковь, свекла.

Современная пищевая промышленность не обходится без применения глутамина как пищевой добавки в продукты быстрого приготовления, полуфабрикаты, готовые кулинарные изделия, концентраты бульонов, мясные деликатесы, вареные колбасные изделия. Применяют популярную дикарбоновую кислоту как усилитель вкуса – придает продуктам выраженный мясной вкус, усиливает аромат мяса, стимулирует аппетит и может вызвать привыкание.

Глутаминовая кислота – инструкция

В аптеке можно найти препараты, содержащие глютамин и принимать его для необходимых вам целей. Но важно помнить, что переизбыток такого вещества может обеспечить обратное ожидаемому эффекту действие: накапливаясь в межклеточном пространстве, приводит к ранней гибели нервных клеток, к тому же вызывает ожирение, проблемы с сердцем и обменными процессами. Инструкция глутаминовой кислоты содержит информацию о необходимой дозировке, показаниях и противопоказаниях к применению, с которыми важно ознакомиться перед началом приема.

Глутаминовая кислота – показания к применению

Важный структурный элемент азотистого обмена, «возбуждающая» аминокислота имеет свои показания и противопоказания. В медицине используется для лечения заболевания ЦНС, показаниями к применению глутаминовой кислоты могут быть:

  • шизофрения;
  • депрессия;
  • эпилепсия;
  • последствия менингита, энцефалита;
  • нервное истощение;
  • психозы;
  • нарушение обмена белков;
  • миопатия.

Как принимать глютаминовую кислоту

Форма выпуска глютамина – таблетки, покрытые оболочкой с разной дозировкой, порошок. Перед тем как начать лечение, ознакомьтесь с инструкцией о том, как принимать глютаминовую кислоту. Данное лекарственное средство назначает врач после обследования и, зависимо от заболевания, курс приема может составлять от 2 месяцев до года. Пьют таблетки до или во время еды, а дозировка препарата зависит от диагноза, возраста и веса человека:

  • младенцам до года жизни – 100 мг;
  • 1-2 года – 150 мг;
  • 3-4 года – 250 мг;
  • 5-6 лет – 400 мг;
  • 7-9 лет – 500 мг;
  • 10 лет и старше – 1000 мг.

Глутаминовая кислота – противопоказания

Спортсмены и люди, которые пытаются похудеть, назначают себе аминокислоту самостоятельно, но такие действия могут быть опасными для вашего организма, ведь, как и у других лекарственных средств имеются противопоказания глутаминовой кислоты. После выявления симптомов, которые, по вашему мнению, возможно убрать с помощью данного препарата, не стоит заниматься самолечением. Вышеописанная аминокислота в большинстве случаев способна полностью синтезироваться организмом, поступать с пищей, а вот вред от самолечения ею может быть значительным при наличии у вас:

  • ожирения;
  • почечной, печеночной недостаточности;
  • повышенной возбудимости;
  • язвенной болезни желудка;
  • анемии;
  • нефротического синдрома;
  • лихорадки;
  • угнетения кроветворения костного мозга.
  • Меню ребенка в 1 год с рецептами
  • Курильский чай: полезные свойства, противопоказания и отзывы
  • Как определить наличие паразитов в организме человека
Читайте также:  Какие есть преимущества лечения алкоголика уколом. Как проходит кодирование от алкоголизма. Особенности процедуры

Глутаминовая кислота в спорте

Заменимая для организма кислота бывает незаменимым помощником для людей, занимающихся разными видами спорта. Глутаминовая кислота для спортсменов полезна тем, что облегчает болевой синдром в мышцах после тренировок, выводя из тканей продукты распада, делает мышечные волокна более восприимчивыми для проникновения в них калия. Глютаминовая кислота в бодибилдинге помогает быстро набирать мышечную массу, а благодаря способности ускорять обмен белков и выводить аммиак, для бодибилдеров потребность в глютамине значительно выше, чем для других людей.

Глутаминовая кислота для набора веса

Сама по себе глутаминовая кислота для набора веса не поможет, однако ни один курс набора мышечной массы не должен проходить без нее. Почему глютамин так важен? Первое, что важно при наборе веса – стимуляция обмена веществ, а для этого клеткам необходимо хорошее питание спектром аминокислот, а превращается глютаминовая в другие аминокислоты быстро и эффективно. Помимо ускорения обменных, окислительных процессов, заменимая аминокислота способная повысить иммунитет и сделать процесс набора веса здоровым.

Узнайте, существуют ли таблетки для набора веса, как их правильно принимать.

Глутаминовая кислота в гинекологии

Благодаря свойству улучшать обменные процессы, в т.ч. стимулировать кровообращение, насыщая клетки кислородом, применяется глутаминовая кислота в гинекологии для лечения ряда женских заболеваний. Для восстановления цикла при сбоях, гормональных нарушениях, после хирургических вмешательств препарат с аминокислотой помогает быстро восстановить женское здоровье. Многие врачи назначают курс глутамина, как и фолиевую кислоту совместно с витаминными, минеральными добавками во время планирования беременности.

Глутаминовая кислота детям

L-глутамин – один из немногих препаратов, который могут назначить ребенку возрастом до года. Препарат помогает справиться со многими тяжелыми детскими болезнями, отклонениями. Глутаминовая кислота детям назначается при:

  • олигофрении;
  • болезни Дауна;
  • последствиях родовой внутричерепной травмы;
  • задержке психического развития;
  • детском церебральном параличе;
  • полиомиелите.

Цена на глутаминовую кислоту

Заказать недорого данный препарат можно в интернет-аптеках, изучив каталоги с продукцией. Согласно отзывам, просто купить в интернет-магазине большие объемы L-глютамина для спортивных целей. Цена на глутаминовую кислоту варьируется от 15 до 75 рублей за упаковку таблеток дозировкой 250 мг (10 шт.). Стоимость на специализированные препараты для спортивного питания, содержащие глютамин, не выгодно отличается от аптечной продукции, цена которой в десятки раз ниже.

Видео

Глутаминовая кислота – отзывы

Ирина, 25 лет Назначила курс данной аминокислоты мне врач-гинеколог, когда планировала беременность. Перед тем как пить, изучила отзывы в интернете, большинство из которых были положительными. Во время приема не чувствовала никаких побочных явлений, а после полного курса менструальный цикл стал намного стабильней, без задержек.

Алина, 28 лет Мой муж занимается бодибилдингом и L-глютамин он пьет почти постоянно. Заказывает препарат в аптеках, а не на сайтах спортивного питания – там все очень дорого, а разницы по составу никакой не выявили. Пить препарат ему посоветовал тренер, побочных эффектов с начала приема не было, поэтому за здоровье мужа я не переживаю.

Маргарита, 40 лет Когда из-за серьезных проблем на работе попала к невропатологу, выяснилось, что у меня серьезное нервное истощение, вегетососудистая дистония, потеряла на нервной почве почти 7 кг. Лечилась с помощью антидепрессантов, прописали еще множество витаминов и глютаминовую кислоту, которую по рекомендации врача пью до сих пор, чтобы набрать вес.

Глибенкламид (Glibenclamide)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки1.75 мг 3.5 мг 5 мг10 14 20 25 28 30 40 .

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество:

Аналоги по АТХ

Глибенкламид
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-000933

Дата последнего изменения: 05.02.2018

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество

Глибенкламид – 5 мг

Вспомогательные вещества

Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 55,9 мг

Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) – 5,85 мг

Магния стеарат – 1,3 мг

Крахмал картофельный – 61,95 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской.

Фармакодинамика

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектом. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7–8 часов и длится 12 часов. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48–84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) — 1–2 часа. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.

Распределение

Объем распределения (Vd) 9–10 л. Связь с белками плазмы составляет 95–99%. Плацентарный барьер проходит плохо.

Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.

Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой — через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (T1/2) — от 3 до 10–16 часов.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина ≥30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

Показания

Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата.

– Повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, так как могут возникать перекрестные реакции.

– Сахарный диабет 1 типа.

– Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.

– Состояние после резекции поджелудочной железы.

– Тяжелые нарушения функции печени.

– Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакции по частоте развития: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Глибенкламид

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии). Комбинированная терапия с инсулином для дневного контроля уровня гликемии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (в т.ч. в детском и юношеском возрасте), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, обширные ожоги, травма, большие хирургические вмешательства, кишечная непроходимость, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания), лейкопения, беременность, период лактации.C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).

Как применять: дозировка и курс лечения

Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза колеблется от 2.5 до 15 мг. Кратность приема – 1-3 раза в сутки за 20-30 мин до еды. Дозы более 15 мг/сут не увеличивают выраженность гипогликемического эффекта. Начальная доза у пожилых пациентов – 1 мг/сут.

При замене гипогликемических ЛС со сходным типом действия назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При переходе с бигуанидов начальная суточная доза – 2.5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2.5 мг до достижения компенсации. При отсутствии компенсации в течение 4-6 нед необходимо решать вопрос о проведении комбинированной терапии.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Побочные действия

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, протеинурия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), нарушения функции печени (холестаз), поздняя кожная порфирия, изменения вкусовых ощущений, полиурия, фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия (чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность, депрессия, отек мозга, нарушение речи и зрения, нарушение сознания), гипогликемическая кома.

Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар, при потере сознания – в/в ввести декстрозу (в/в болюсно – 50% раствор декстрозы, затем инфузия 10% раствора), 1-2 мг глюкагона п/к, в/м или в/в, диазоксид 30 мг в/в в течение 30 мин, контроль концентрации глюкозы через каждые 15 мин, а также определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга – маннит и дексаметазон.

Особые указания

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол усиливают эффект.

Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах – никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Подкисляющие мочу ЛС (аммония хлорид, CaCl2, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Глибенкламид – инструкция по применению

Торговое наименование: Глибенкламид

Международное непатентованное наименование:
глибенкламид

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку 1,75 мг:
Действующее вещество: глибенкламид -1,75 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 76,50 мг, крахмал кукурузный – 15,00 мг, ПОВИДОН-К25 – 3,00 мг, магния стеарат-0,75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3,00 мг

Состав на одну таблетку 3,5 мг:
Действующее вещество: глибенкламид – 3,50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 153,00 мг, крахмал кукурузный – 30,00 мг, повидон-К25 – 6,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 6,00 мг

Состав на одну таблетку 5 мг:
Действующее вещество: глибенкламид – 5,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 151,50 мг, крахмал кукурузный – 30,00 мг, повидон-К25 – 6,00 мг, магния стеарат – 1,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 6,00 мг

Описание:
Таблетки белого или почти белого цвета. Дозировки 1,75 мг и 3,5 мг – круглые плоскоцилиндрические с риской с одной и фасками с двух сторон. Дозировка 5 мг – круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфо- нилмочевины II поколения.

Код ATX: А10ВВ01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации в крови (Т mах) – 1-2 ч. Биодоступность глибенкламида составляет 100%. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на всасывание глибенкламида.

Распределение
Объем распределения (Vd) 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95-99%. Плацентарный барьер проходит плохо.

Метаболизм
Глибенкламид почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов.

Выведение
Один из неактивных метаболитов выводится почками, другой – через кишечник приблизительно в равных пропорциях. Период полувыведения (Т 1/2) – от 3 до 10-16 ч.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение действующего вещества из плазмы крови замедлено.

Фармакокинетика при почечной недостаточности
У пациентов с почечной недостаточностью компенсаторно возрастает выведение метаболитов через кишечник. При клиренсе креатинина > 30 мл/мин суммарное выведение остается без изменений, при тяжелой почечной недостаточности возможна кумуляция.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

  • повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные реакции;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • состояние после резекции поджелудочной железы;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин); печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение глибенкламида во время беременности противопоказано. При наступлении беременности прием препарата необходимо прекратить. При планировании беременности терапию пероральными гипогликемическими препаратами необходимо заменить на инсулинотерапию.
Неизвестно, проникает ли глибенкламид в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, применение глибенкламида в период грудного вскармливания противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

Таблетки 5 мг. Таблетка может быть разделена на 2 равные части. Диапазон суточной дозы составляет от ½ до 3 таблеток (от 2,5 мг до 15 мг). Начальная доза составляет 2,5-5 мг (½-1 таблетку) в сутки. Максимальная суточная доза -15 мг (3 таблетки).
Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.

Таблетки 1,75 мг. Начальная доза обычно составляет 1-2 таблетки (1,75 мг – 3,5 мг) 1 раз в сутки. Средняя суточная доза – 3,5 мг (2 таблетки). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (10,5 мг). При необходимости приема более трех таблеток переходят на прием таблеток дозировкой 3,5 мг. Увеличение дозы следует проводить с интервалами от нескольких дней до 1 недели до достижения требуемой терапевтической дозы, которая не должна превышать максимальную.

Таблетки 3,5 мг. Начальная доза обычно составляет ½-1 таблетку 1 раз в сутки. Средняя суточная доза – 3,5 мг (1 таблетка). При необходимости дозу постепенно повышают до достижения компенсации углеводного обмена. Максимальная суточная доза составляет 10,5 мг (3 таблетки). Суточные дозы препарата до 2 таблеток обычно принимают 1 раз в день – утром. Более высокие дозы делят на 2 приема – утренний и вечерний приемы в соотношении 2:1. При пропуске одного приема препарата, следующую дозу препарата следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу.

Переход с других гипогликемических препаратов
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.

Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
Препарат Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени
Применение препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина >30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Глибенкламид метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9. Усиление гипогликемического действия глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств и мужских половых гормонов, других пероральных гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), азапропазона, бета-адреноблокаторов, гуанетидина, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, противогрибковых средств (миконазола, флуконазола), парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов, кларитромицина и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции. Гипогликемическое действие глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкокортикостероидов, глюкагона, эпинефрина, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, ритордина, клонидина, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, эстрогенов (например, пероральных гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития. При одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Блокаторы Н 2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида. Под действием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.

Глибенкламид может усиливать или ослаблять действия производных кумарина. Глибенкламид может увеличить концентрацию в плазме циклоспорина и потенциально привести к повышению его токсичности, поэтому рекомендуется контроль концентрации и коррекция дозы циклоспорина при одновременном применении с глибенкламидом.

При применении глибенкламида одновременно с бозентаном отмечено увеличение случаев повышения активности «печеночных» ферментов, т.к. глибенкламид и бозентан угнетают перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта. В связи с этим одновременное применение глибенкламида и бозентана противопоказано.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

  • нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
  • недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
  • дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
  • изменение диеты;
  • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • передозировка глибенкламида;
  • диарея, рвота;
  • некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
  • одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
Применение производных сульфонилмочевины, к которым относится глибенкламид, у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающих действием на центральную нервную систему, снижающих артериальное давление (в т.ч. бета-адреноблокаторов), а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.

У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения.

Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибенкламид. При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом.

Фертильность
Данные о влиянии глибенкламида на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приеме препарата Глибенкламид возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 1,75 мг; 3,5 мг и 5 мг
По 10, 14, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11

Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий): 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

Глибенкламид-белмед : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого, почти белого, или белого с бежевым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество – глибенкламид – 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25 (Е-1201), магния стеарат (Е-470), картофельный крахмал.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Производные сульфонилмочевины.

Код АТС: А10ВВ01.

Фармакологическое действие

Глибенкламид оказывает гипогликемическое действие.

Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает секрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется, преимущественно, при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), поскольку увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулин-рецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты: повышает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена, тормозит липолиз в жировой ткани. Внепанкреатические эффекты наблюдаются при длительном применении глибенкламида.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых при невозможности коррекции гипергликемии диетой, снижением избыточной массы тела, физической активностью.

Способ применения и дозы

Назначение лекарственного средства Глибенкламид-Белмед и изменение дозировки должно проводиться врачом и сопровождаться соответствующей корректировкой диеты. Доза должна соответствовать результатам анализа состояния метаболизма (уровень глюкозы в крови и моче) и основывается на достижении желаемого уровня глюкозы в крови.

Таблетки следует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время. Важно не пропускать приемы пищи после приема лекарственного средства.

В случае пропуска приема очередной дозы нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить забытую, следует просто продолжить прием лекарственного средства согласно рекомендованному врачом режиму. Все вопросы, касающиеся возможного нарушения рекомендованного режима (пропуск дозы, невозможность приема в установленное время и др.), должны быть обсуждены врачом и пациентом заранее.

Продолжительность лечения зависит от динамики развития заболевания и определяется врачом. Следует регулярно проводить анализ состояния метаболизма пациента. В первую очередь, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, кроме того – дополнительно определять такие параметры, как уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1с) и/или фруктозамина, а также другие показатели (например, уровень липидов крови).

Так как таблетка лекарственного средства Глибенкламид-Белмед не делится на две равные части, при необходимости применения глибенкламида в дозе менее 5 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность такой дозировки.

Начальная доза и ее корректировка

Лечение начинается с наименьшей эффективной дозы, с постепенным ее повышением. Данная рекомендация особенно касается пациентов с массой тела менее 50 кг. Обычно прием начинают с дозы 2,5 мг (см. также «Особые группы пациентов»). В зависимости от метаболического состояния дозу повышают на 2,5 мг с интервалами от одной до двух недель до достижения необходимой терапевтической дозы, обеспечивающей должный уровень глюкозы в крови. Максимальная терапевтическая доза глибенкламида составляет 15 мг. Превышение этой дозы возможно только в исключительных случаях, но, как правило, это не приводит к улучшению результата лечения.

Суточные дозы до 2 таблеток (10 мг) могут быть приняты в качестве разовой дозы перед завтраком. Общую суточную дозу, превышающую 10 мг, следует разделить на два приема (перед завтраком и перед ужином) в соотношении 2:1.

Вторичная корректировка дозы

Следует рассматривать вопрос о корректировке дозы в случае изменения массы тела, привычек и образа жизни, возникновения других факторов, повышающих риск развития гипо- или гипергликемии.

Переход от другого перорального противодиабетического средства на глибенкламид

Замену другого противодиабетического средства для приема внутрь следует проводить с осторожностью. Если пациент принимал производные сульфонилмочевины или бигуаниды, предшествующее лечение должно быть прекращено за 24 часа до приема глибенкламида, чтобы избежать кумулятивного эффекта и развития гипогликемии. Глибенкламид назначают по приведенной схеме в рекомендуемой выше начальной дозе.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста, с нарушениями функции печени и/или почек увеличение дозы следует тщательно контролировать (см. «Меры предосторожности»).

У пациентов с заболеваниями печени или почечной недостаточностью могут потребоваться более низкие начальные и поддерживающие дозы (см. «Противопоказания»).

Глибенкламид не применяется у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия адекватных данных об эффективности и безопасности.

Побочное действие

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 –

Противопоказания

Глибенкламид-Белмед нельзя принимать:

– при гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным веществам;

– при гиперчувствительности к другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, сульфонамидным диуретикам и пробенециду, поскольку в таких случаях может иметь место перекрестная гиперчувствительность;

– в случаях сахарного диабета, требующего терапии инсулином: инсулинозависимый сахарный диабет (тип 1), полное вторично обусловленное отсутствие эффекта терапии глибенкламидом при втором типе сахарного диабета, метаболический ацидоз, прекоматозное состояние или диабетическая кома, хирургическая резекция (удаление) поджелудочной железы;

– при тяжелых нарушениях функции печени;

– при тяжелых нарушениях функции почек;

– в период беременности и лактации;

– при одновременном приеме бозентана.

Передозировка

При абсолютной или относительной передозировке возникают симптомы, обусловленные гипогликемией (возможные признаки см. в разделе «Побочное действие»).

Быстрый прием углеводов, например, винограда, 2-4 кусочков сахара (возможно путем удержания между щекой и зубами), сладкого апельсинового сока или других продуктов с высоким содержанием углеводов. Гипогликемию невозможно контролировать введением искусственных подсластителей.

Меры предосторожности

Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после приема лекарственного средства. Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания необходима коррекция дозы лекарственного средства.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная реакция и выраженная гипогликемия), длительного пребывания на солнце.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме блокаторов β-адренорецепторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.

Врач и пациент должен знать о риске развития гипогликемии. Факторы, которые способствуют развитию гипогликемии: нежелание или (чаще у пациентов пожилого возраста) неспособность к сотрудничеству, недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуск приема пищи, дисбаланс между физической активностью и потреблением углеводов, изменения в рационе питания, нарушение функции почек и тяжелая печеночная недостаточность, передозировка глибенкламида, одновременный прием некоторых лекарственных средств. При необходимости следует рассмотреть вопрос об изменении дозы лекарственного средства Глибенкламид-Белмед или всей терапии. Гипогликемию почти всегда можно быстро взять под контроль приемом углеводов (см. «Передозировка»). Следует также проявлять осторожность при наличии сердечно- сосудистых факторов риска (гипертония, курение).

Гипогликемия. Гипогликемию трудно распознать у пациентов с автономной нейропатией у пожилых людей. У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность. Пациенты с явными признаками церебрального атеросклероза и пациенты, с которыми затруднен контакт, в целом, подвержены большей опасности развития гипогликемии. Длительное воздержание от приема пищи, недостаточное обеспечение организма углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота повышают риск развития гипогликемии.

Прием лекарств, обладающих действием на центральную нервную систему, и блокаторов β-адренорецепторов, а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы-предвестники гипогликемии. Регулярное злоупотребление слабительными средствами может приводить к ухудшению состояния обмена веществ.

При несоблюдении плана лечения, еще недостаточном гипогликемическом действии глибенкламида либо при наличии особо стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть: чувство сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи, грибковые заболевания или инфекции кожи, а также снижение работоспособности.

Гемолитическая анемия. У пациентов с недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение лекарственными средствами сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Так как глибенкламид принадлежит к этому классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует применять его с осторожностью и принять во внимание возможность альтернативных методов лечения.

Эпидемиологические исследования показывают, что применение глибенкламида по сравнению с лечением метформином или гликлазидом связано с повышенным риском сердечно-сосудистой смертности (коэффициент риска от 1,14 до 2,91). Этот риск наиболее высок у пациентов с диагностированной коронарной болезнью сердца.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

Особенности применения у лиц пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста существует риск развития продолжительной гипогликемии. Следовательно, наращивание дозы у данной категории пациентов следует проводить с осторожностью, под контролем уровня глюкозы в крови. В начальной стадии терапии, если это возможно, пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать гипогликемические средства с меньшей продолжительностью действия.

Особенности применения у лиц с заболеваниями печени, почек. У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется использовать наименьшие дозы лекарственного средства, обладающие терапевтическим эффектом, в связи с риском развития гипогликемии. Лекарственное средство противопоказано лицам с тяжелой почечной и/или печёночной недостаточностью.

Дети. В связи с отсутствием достаточного клинического опыта данное лекарственное средство не применяют у детей и подростков.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Пероральные противодиабетические лекарственные средства не способны регулировать уровень глюкозы в крови с высокой степенью надежности, поэтому во время беременности для лечения сахарного диабета используют инсулин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Гипогликемия может снижать скорость реакции пациента, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глибенкламид метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9.

Лекарственное средство может усиливать или ослаблять действия производных кумарина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие глибенкламида.

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, кларитромицин, хлорамфеникол, парааминосалициловая кислота, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные средства, антидепрессанты (например, флуоксетин, ингибиторы МАО), клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, пентоксифиллин, дизопирамид, фенфлурамин, циклофосфамид, сульфаниламиды, инсулин потенцируют гипогликемию.

Барбитураты, изониазид, циклоспорин, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, фенитоин, глюкагон, адреномиметические лекарственные средства, соли лития, производные никотиновой кислоты, блокаторы кальциевых каналов и салуретики ослабляют гипогликемический эффект. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность глибенкламида.

При одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин, резерпин, однократное или хроническое употребление алкоголя способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.

У пациентов, получающих глибенкламид одновременно с бозентаном, наблюдается повышение активности печеночных ферментов, т. к. оба лекарственных средства угнетают перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупресии.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Оцените статью
Добавить комментарий