Локрен: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и от чего помогает препарат?

Локрен

Показания к применению

Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ГКМП. Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза. Акатизия, вызываемая нейролептиками.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой делимые

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ХСН II-III ст., острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.

C осторожностью. Аллергические реакции на компоненты препарата в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

При артериальной гипертензии – внутрь (независимо от приема пищи), в начальной дозе препарата 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней – 20 мг.

У пожилых больных начальная доза 5 мг.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг до максимальной дозы 20 мг.

Гипотензивный эффект препарата наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении препарата в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, сосуды скелетной мускулатуры, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта бета-адреностимуляторов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции на компоненты препарата: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими таблетки, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение таблетками. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Локрен

Локрен Инструкция по применению

  • Цена на Локрен от 718.00 руб. в Москве
  • Купить Локрен в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Локрен в 701 аптеку

Локрен

Наименование производителя

Санофи Винтроп Индастри

Санофи Винтроп Индустрия

Страна

Общее описание

Форма выпуска и упаковка

14 – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, делимые, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – на другой.

Описание

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на ?1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая ?1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады ?-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

— снижение сердечного выброса;

— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармокинетика

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект “первичного прохождения” через печень и высокую биодоступность – около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd – около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола – 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Особые условия

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих Локрен®, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.

Читайте также:  Атропина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен®.

Локрен® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – бета2-адреномиметики.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен® необходимо уменьшить.

AV-блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Лечение пожилых пациентов следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.

Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, так как считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:

— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

— в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Состав

бетаксолола гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 3.9 мг, макрогол 400 – 0.43 мг, титана диоксид (Е171) – 0.67 мг.

бетаксолола гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);

— профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;

— AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);

— стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);

— СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);

— тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;

— феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;

— артериальная гипотензия (систолическое АД

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Синонимы

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Локрен в Балашихе

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А

Инструкция по применению

Немного фактов

Действующий компонент лекарства относится к группе бета-адреноблокаторов. Его химическая формула состоит из восемнадцати молекул углерода, двадцати девяти молекул водорода, одной молекулы азота и трех молекул кислорода. Локрен – это эффективный препарат для устранения повышенного артериального давления и приступов стенокардии. Он качественно предупреждает развитие повышенного кровяного давления, снижает стимуляцию периферических сосудов и устраняет приступы загрудинной боли.

Фармакологические свойства

Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца. После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента. Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа. Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы. Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа. Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов. При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью. Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача. Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль. А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые имеют пролонгированное воздействие. Таблетки употребляются перорально. В состав лекарства входит активный компонент бетаксолола гидрохлорид, его доза двадцать миллиграммов, и вспомогательные компоненты. Таблетки помещены в блистер, количество таблеток двадцать восемь штук, дозировка двадцать миллиграммов. Лекарство упаковано в коробку вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Показания – это лечение повышения кровяного давления в артериях (гипертензия). Локрен эффективен в профилактики возникновения приступов загрудинной боли (стенокардия). Назначается лекарство у пациентов с восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Побочное действие Локрена: повышение утомляемости, аллергия, нарушение сна, тремор конечностей, депрессивное состояние, наличие бредовых идеи, галлюцинации, сухость слизистой. Также отмечается расстройство пищеварения, отечность носа, заложенность носовых проходов, изменение в работе печени или почек, изменение четкости зрения, повышение выделения пота, покраснение кожного покрова, нарушение кровообращения, болезненность в суставах, снижение полового влечения. Изменение показателей крови. При подозрении на побочную реакцию требуется немедленно отменить прием и обратиться к врачу за медицинской помощью. Терапевтические мероприятия проводятся врачом до полной нормализации состояния здоровья.

Противопоказания

Противопоказания Локрена: повышенная сенсибилизация к действующему веществу, аллергия, хроническая недостаточность, шок кардиогенный, наличие блокады сердца. Также нельзя употреблять пациентам с брадикардией, гипотензией, кардиомегалией, ацидозом, патологией периферических сосудов. Нельзя принимать лицам до восемнадцати лет и пациентам во время приема ингибиторов МАО. Также не рекомендуется назначать лицам с сахарным диабетом, с непереносимостью галактозы и при тиреотоксикозе.

Применение при беременности

Использование Локрена во время беременности можно, только после назначения врача. Лекарство не оказывает тератогенного воздействия на плод, не нарушает показатели крови. Во время грудного вскармливания требуется прекратить прием лекарства, либо отменить лактацию. Лекарство попадает в грудное молоко в достаточном количестве, у малышей грудного возраста не проводились исследования о влиянии действующего вещества на организм.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется перорально. Таблетка проглатывается целой, можно запить водой. Нельзя разжевывать, разламывать или разделять на части лекарство. Таблетка принимается целой, из-за пролонгированного воздействия на организм (растворение лекарства происходит медленно, процесс метаболизма происходит постепенно). Дозировка лекарства составляет одна таблетка в день. Но у некоторых пациентов может проводиться коррекция. Пациенты с почечной и печеночной патологией нуждаются в медицинском наблюдении на начальном этапе терапии. Длительность приема может быть разной, она зависит от степени тяжести болезни. Длительность определяет терапевт (кардиолог).

Совместимость с алкоголем

Во время терапии заболеваний сердца алкоголь не рекомендуется принимать. Этанол изменяет терапевтическое свойство лекарства и понижает биологическую доступность.

Взаимодействие с другими лекарствами

При сочетании других групп лекарств с Локрена может развиться снижение сердцебиения. Нельзя сочетать лекарство с флоктафенином, сультопридом из-за развития нарушенной работы сердца. Не сочетается лекарство с блокаторами кальциевых каналов, они приводят к нарушению автоматизма сердца. Амиодарон приводит к изменению сократимости сердечной мышцы. Пропаферон подавляет компенсаторные симпатические механизмы. Баклофен в комбинации с лекарством повышает фармакологические свойства действующего компонента. Введение инсулина у больных в сочетании с лекарством маскирует признаки нехватки инсулина в крови и можно их перепутать с адаптивным воздействием. Пациенты должны быть предупреждены о возможном эффекте. Лидокаин понижает процессы метаболизма. Антидепрессанты повышают терапевтический эффект активного компонента. Мефлохин провоцирует развитие брадикардии. Диуретики могут привести к резкому снижению кровяного давления. Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушения кровообращения. Во время терапии стоит предупредить врача обо всех лекарственных веществах, которые используются в повседневной жизни пациента. Врач определить лекарственное взаимодействие и поможет определить временной интервал между приемами.

Передозировка

Если не соблюдена инструкция Локрена, то развивается передозировка в виде изменения частоты сердцебиения, кружения головы, понижения кровяного давления до патологических цифр. У некоторых пациентов возможно развитие обморока, нарушения дыхания, сужения просвета дыхательной системы, посинение ногтевой пластины, судорожные сокращения ног. В таком случае требуется незамедлительно обратиться к квалифицированному врачу, который проведет терапевтические мероприятия (промывание желудка, назначение абсорбентов и антидота) в условиях стационара.

Аналоги

У Локрена есть аналог – это Бетак, Беталмик, Керлон. Но дозирование действующего компонента может отличаться. Перед использованием лекарства нужна консультация врача.

Условия продажи

Лекарство выпускается к продаже по рецепту. Рецептурный бланк выписывает только лечащий врач.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится при температурном режиме от двух до двадцати пяти градусов без доступа солнечных лучей. Располагать вдали от малышей. Срок хранения составляет пять лет. Дата изготовления указана на упаковке. После завершения срока хранения лекарство не использовать.

Локрен, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Цены в аптеках на Локрен

История стоимости Локрен

Инструкция на Локрен

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой, делимые1 табл.
бетаксолола гидрохлорид20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг; натрия амилопектина гликолат — 4 мг; МКЦ — 113 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,6 мг; магния стеарат — 1,4 мг; гипромеллоза — 3,90 мг; макрогол 400 — 0,43 мг; титана диоксид (E171) — 0,67 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Локрен: Показания

профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

Читайте также:  Влияние мяты на мужскую потенцию, может ли мята оказывать пагубное воздействие на эректильную функцию

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Локрен: Противопоказания

повышенная чувствительность к бетаксололу;

выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;

AV блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);

комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

одновременный прием ингибиторов МАО;

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы препарат противопоказан:

при врожденной галактоземии;

синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью:

аллергические реакции в анамнезе;

облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);

хроническая почечная недостаточность;

депрессия (в т.ч. и в анамнезе);

AV блокада I степени;

хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких);

хроническая недостаточность кровообращения;

Локрен: Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;

в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры:

атропин 1–2 мг в/в;

1 мг глюкагона (возможно повторно); в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин. В случае сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Взаимодействие

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета- адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes» .

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета- адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа- метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Локрен в Москве

Локрен, инструкция по применению

Локрен — β1-адреноблокатор, оказывает действие, способствующее снижению ЧСС и артериального давления. Исследования показали эффективность препарата в случаях лечения артериальной гипертензии. Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом. Имеются противопоказания.

Производитель

Производством медикамента занимается фармацевтическая компания Sanofori-Winthrop Industrie.

Страна происхождения

Группа препаратов

Медицинское средство относится к клинико-фармакологической группе β1-адреноблокаторов.

Действующее вещество

Действующим веществом является бетаксолола гидрохлорид, латинское название betaxolol.

Формы выпуска

Выпускается в виде таблеток круглой формы, выпуклых с обеих сторон, с риской на одной стороне и гравировкой «КЕ-20» — на другой. Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета.

Упаковка

Таблетки фасуются в контурные ячейковые упаковки из ПВХ по 14 шт. в каждую, упаковки помещаются в пачки из картона в комплекте с инструкцией по применению. Одна пачка может содержать 28 или 56 таблеток.

Состав

В одной таблетке содержатся активные вещества: бетаксолола гидрохлорид — 20 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат — 100 мг, натрия карбоксиметилкрахмал — 4 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 113 мг, диоксид кремния коллоидный — 1,6 мг, стеарат магния — 1,4 мг.

В состав оболочки входит: макрогол 400 — 0,43 мг, гипромеллоза — 3,9 мг, диоксид титана — 0,67 мг.

Дозировка

В качестве начальной дозы назначается 10 мг в день. После двух недель лечения при слабом терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 20 мг в день. В лечебной практике не отмечается применение дозировок, превышающих 20 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется дополнительная корректировка дозы. В случае умеренной почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин.) корректировка дозы не требуется, однако следует наблюдаться у врача. При КК менее 20 мл/мин. начальная доза не должна превышать 5 мг в день. При слабом терапевтическом эффекте доза может быть увеличена в 2 раза не чаще чем 1 раз в 1–2 недели. Максимальная суточная доза при почечной недостаточности составляет 20 мг.

Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется проводить коррекцию дозы, но на начальном этапе терапии рекомендуется находиться под наблюдением врача.

Показания к применению

  • артериальной гипертензии;
  • профилактической терапии приступов стенокардии.

Передозировка

При применении дозы, превышающей рекомендуемую, возможно появление следующих симптомов:

  • головокружение;
  • резкое снижение АД;
  • брадикардия;
  • AV-блокада;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • обморок;
  • аритмия;
  • нарушение функции дыхания;
  • сердечная недостаточность;
  • судороги;
  • цианоз ногтей и ладоней;
  • бронхоспазм.

В качестве лечения применяется промывание желудка и прием абсорбентов. При брадикардии назначается атропин в дозе 1–2 мг внутривенно и последующая инфузия 25 мкг изопреналина или добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин. (при необходимости). При сильном снижении АД назначается плазмозамещающий раствор внутривенно. При бронхоспазме назначается бронходилататор.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарственного средства Локрен в следующих случаях:

  • бронхиальная астма в тяжелой форме и ХОБЛ;
  • острая сердечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность в хронической форме на стадии декомпенсации;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиогенный шок;
  • СССУ;
  • AV-блокада II и III степени;
  • болезнь Рейно в тяжелой форме;
  • брадикардия при ЧСС меньше 45–50 уд/мин.;
  • артериальная гипотензия;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома;
  • анафилактические реакции в анамнезе;
  • кардиомегалия;
  • совмещение с ингибиторами МАО;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • совмещение с сультопридом и флоктафенином;
  • возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав.

Повышенной осторожности требуют такие случаи, как:

  • бронхиальная астма и ХОБЛ в форме ниже тяжелой;
  • хроническая сердечная недостаточность на стадии компенсации;
  • AV-блокада I степени;
  • синдром Рейно в легкой и средней форме;
  • пожилой возраст пациентов;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • псориаз.

Побочные действия

В отдельных случаях слабой переносимости лекарства у пациента могут наблюдаться следующие реакции:

  • зуд;
  • высыпания на коже;
  • крапивница;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • нарушение сна;
  • астения;
  • депрессивное состояние;
  • спутанность мыслей;
  • парестезия;
  • тревожность;
  • галлюцинации;
  • сухость глаз;
  • нарушение зрения;
  • снижение внутриглазного давления;
  • диарея;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • тошнота;
  • гипергликемия;
  • гипогликемия;
  • низкая температура тела;
  • брадикардия;
  • сердечная недостаточность;
  • снижение AV-проводимости;
  • резкое снижение АД;
  • ангиоспазм;
  • бронзоспазм;
  • импотенция;
  • задержка в развитии у плода (при беременности).

Способ применения

Внутрь с достаточным количеством жидкости. Таблетку следует глотать, не разжевывая. Время приема не имеет значения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно влияние на развитие плода, в связи с этим использование препарата Локрен в лечебных целях в период беременности не рекомендовано и допускается только в случае превышения пользы для матери над возможным вредом для плода. После рождения ребенка необходимо провести обследование развитости плода.

Бетаксолол способен выделяться с грудным молоком, однако исследований по развитию побочных эффектов у плода не проводилось. Во время лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Фармакологическое действие

Препарат относится к селективным β1-адреноблокаторам. Действующее вещество оказывает β1-адреноблокирующее и слабовыраженное мембраностабилизирующее действие, при этом отсутствует частичная агонистическая активность.

Клинические исследования показали, что селективное действие бетаксолола не абсолютное. Высокие дозы препарата способны направить воздействие со стороны бетаксолола на β2-адренорецепторы, которые располагаются в области гладкой мускулатуры бронхов.

Активность лекарственного средства проявляется в виде следующих эффектов:

  • снижается ЧСС в состоянии покоя и под нагрузкой, данный эффект обусловлен блокированием β-адренорецепторов в синусовом узле (внутренняя симпатомиметическая активность отсутствует);
  • уменьшаются сердечные выбросы в состоянии покоя и под нагрузкой, механизм действия заключается в возникновении конкурентного антагонизма с катехоламинами в области периферических адренергических окончаний нервной системы;
  • уменьшаются показатели систолического и диастолического артериального давления в состоянии покоя и под нагрузкой;
  • снижается рефлекторная функция ортостатической тахикардии.

Перечисленные эффекты приводят к снижению нагрузки на сердце.

Антигипертензивное действие β-адреноблокаторов характеризуется следующими эффектами:

  • уменьшается сердечный выброс;
  • подавляется спазм периферических артерий.

Длительное лечение не оказывает влияния на эффективность препарата. Действие лекарства Локрен сохраняется в течение 24 ч. Отмечается дозозависимость: при приеме дозы от 10 до 20 мг в сутки прирост антигипертензивного эффекта незначителен; при приеме дозы от 20 до 40 мг в сутки прирост антигипертензивного эффекта практически отсутствует. Максимальный эффект достигается через 1–2 недели лечения.

Локрен обладает способностью снижать проводимость AV-узла.

Синонимы

В аптеках встречаются аналоги, схожие по составу или фармакологическим свойствам, в их число входят следующие препараты:

  • Бетак;
  • Бетаксолол;
  • Бетоптик;
  • Бетоптик С;
  • Бетофтан;
  • Бетакор;
  • Ксонеф.

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает быстрой и полной абсорбцией из ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается через 3–4 ч. после приема. Биодоступность составляет 85%. Имеется слабый эффект «первого прохождения». Длительность лечения не сказывается на показателях концентрации в плазме крови.

Связывается с транспортными белками в объеме 50%. Обладает слабой проницаемостью через ГЭБ и плацентарный барьер, умеренной растворимостью в жирной среде и низким уровнем выделения с грудным молоком.

Метаболизируется в печени и образует метаболиты в неактивной форме.

Выводится почками, при этом 80% приходится на метаболиты, остальное выводится в неизменном виде. Период полувыведения составляет 15–20 ч.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения увеличивается до 20–25 ч. Нарушение функции почек приводит к увеличению данного показателя до 30–40 ч.

Читайте также:  Как приготовить солевой раствор для промывания носа в домашних условиях?

Взаимодействие с другими препаратами

Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции при совмещении с флоктафенином.

Совмещение с сультопридом приводит к развитию выраженной брадикардии.

Совмещение с амиодароном приводит к подавлению симпатических компенсаторных механизмов.

Комбинация с такими препаратами, как бепридил, дилтиазем и верапамил может вызвать выраженную брадикардию, остановку синусового узла, нарушение AV-проводимости и сердечную недостаточность.

Сердечные гликозиды в сочетании с Локреном могут привести к брадикардии, остановке сердца.

Ингибиторы МАО усиливают антигипертензивный эффект, что может повлиять на развитие побочных эффектов.

Йодсодержащие контрастные вещества снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции.

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики на фоне приема Локрена могут вызвать желудочковую тахикардию.

Пропафенон вызывает нарушение автоматизма и проводимости. Комбинированная терапия требует постоянного контроля ЭКГ.

Баклофеном усиливает действие бетаксолола.

Ингибиторы холинэстеразы повышают риск развития брадикардии.

Гипотензивные средства центрального действия повышают вероятность развития брадикардии и нарушения AV-проводимости.

Лидокаин 10% способен повысить вероятность развития побочных эффектов.

НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 снижают эффективность бетаксолола.

Блокаторы медленных кальциевых каналов в сочетании с бетаксололом могут привести к сердечной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивное действие.

Мефлохином влияет на развитие брадикардии.

Дипиридамол вызывает усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии.

Амифостин усиливает антигипертензивный эффект.

Аллергены способны повысить риск развития тяжелых аллергических реакций на фоне приема Локрена.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие и повышает вероятность резкого снижения артериального давления.

Бетаксолол в сочетании с ксантинами снижает клиренс и повышает концентрацию в плазме крови последних.

Эстрогены, ГКС и тетракозактиды снижают эффективность бетаксолола.

Диуретики усиливают эффект снижения АД.

Бетаксолол увеличивает длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Бетаксолол оказывает усиливающее действие на антикоагулянтный эффект кумаринов.

Алкоголь (этанол), седативные и снотворные препараты приводят к угнетению ЦНС.

Негидрированные алкалоиды спорыньи могут привести к нарушению кровообращения.

Лекарственная форма

Твердая дозированная — в виде таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 5 лет. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Противопоказана резкая отмена препарата и самостоятельная корректировка принимаемой дозы. Подобные действия могут привести к ухудшению работы сердца. Для отмены препарата необходимо следовать постепенному уменьшению принимаемой дозы в течение двух недель.

На протяжении всей терапии препаратом Локрен рекомендуется проводить систематический контроль показателей ЧСС и АД, а также уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом и функции почек у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Пациент должен быть проинформирован о критическом уровне ЧСС и обучен методам самостоятельного контроля.

При низкой эффективности препарата следует принимать во внимание результаты исследований, которые показали, что в 20% случаев у пациентов со стенокардией отмечается неэффективность бета-адреноблокаторов.

Отмена Клонидина возможна только через несколько дней после отмены Локрена.

Локрен может оказывать влияние на показатели исследований по содержанию катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты в крови и моче.

Если пациент болен бронхиальной астмой или ХОБЛ, то лекарство Локрен противопоказано, за исключением случаев умеренной формы данных заболеваний. Необходимо проводить регулярный контроль функции дыхания. При возникновении приступов назначаются бронходилататоры-бета2-адреномиметики.

Пациентам с сердечной недостаточностью на терапевтическом контроле бетаксолол может быть назначен только в малых дозах и под строгим наблюдением врачей.

При брадикардии показатель ЧСС на уровне ниже 50–55 уд/мин. говорит о необходимом снижении применяемой дозы.

Важно соблюдать повышенную осторожность при использовании бета-адреноблокаторов на фоне AV-блокады I степени.

Бета-адреноблокаторы повышают частоту приступов на фоне стенокардии Принцметала. Назначать препараты из данной фармакологической группы возможно только при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала. Также допускается смешанная форма заболевания при условии использования вазодилататоров.

У пациентов с нарушением периферического кровообращения может наблюдаться ухудшение кровообращения.

Применение бета-адреноблокаторов во время лечения артериальной гипертензии требует тщательного и систематического контроля АД. Лечение возможно только в комплексе с альфа-адреноблокаторами.

Пациентам в возрасте старше 65 лет назначается минимальная доза. Кроме этого, начальные этапы терапии должны проходить под контролем лечащего врача.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется дополнительная корректировка дозы, в зависимости от КК или уровня креатинина в крови.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо усилить контроль уровня глюкозы в крови, а также быть осведомленными о возможных симптомах на фоне заболевания.

В лечебной практике имеются случаи ухудшения состояния пациентов при использовании бета-адреноблокаторов на фоне псориаза.

Необходимо осведомить пациентов, принимающих Локрен, об усилении чувствительности к аллергенам и анафилактических реакций.

При необходимости проведения общей анестезии врач должен быть осведомлен о применении пациентом бета-адреноблокаторов. В противном случае есть риск появления блокады бета-адренорецепторов. Для проведения операции лекарство Локрен должно быть отменено за 48 ч. до начала.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы способны маскировать симптоматику тиреотоксикоза.

Пациентам, осуществляющим спортивную деятельность, следует учитывать, что вещества, содержащиеся в препарате, способны дать положительный результат на допинговом контроле.

Алкоголь противопоказан во время лечения.

Больные, использующие линзы, должны принимать во внимание возможную сухость слизистой глаз.

Курение способствует снижению эффективности препарата.

Лекарственное средство может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами или совершать работы, требующие повышенной концентрации. В таких условиях следует соблюдать повышенную осторожность, учитывая возможное головокружение, слабость и другие побочные эффекты.

Условия отпуска из аптек

На территории России Локрен в аптеке отпускается по рецепту.

ЛОКРЕН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Локрен – антиангинальное, гипотензивное лекарственное средство.
Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:
– кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие;
– отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);
– слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
– уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
– снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
– снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
– уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: снижение сердечного выброса; устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается.
При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы).

Фармакокинетика

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность – около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер – низкая. Секреция с грудным молоком – незначительная.
Объем распределения – около 6 л/кг.
В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Локрен являются:
– Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
– Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Способ применения

Препарат Локрен принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки.
Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
Максимальная суточная доза препарата Локрен – 40 мг.
Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.
При клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-го дню лечения).
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется.
Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Лечение артериальной гипертензии Локреном

Локрен – кардиоселективный бета-адреноблокатор, разработанный для купирования симптомов артериальной гипертензии (АГ) и сердечной недостаточности. Медикамент не нарушает работоспособность внутренних органов. Средство сравнивают с анестетиками локального воздействия, но такой эффект проявляется только при больших дозах Локрена.

Какие еще особенности медикамента надо учитывать при использовании его в качестве монопрепарата или в комплексной схеме?

  1. Лекарственная форма, цена
  2. Фармакологические особенности
  3. Фармакокинетические характеристики
  4. Кому показан и противопоказан
  5. Способы применения и дозы
  6. Нежелательные последствия
  7. Помощь при передозировке
  8. Результаты медикаментозного сочетания
  9. Дополнительные рекомендации
  10. Локрен при гестации и лактации
  11. Чем можно заменить медикамент
  12. Оценка препарата специалистами и пользователями

Лекарственная форма, цена

В аптечную сеть медикамент поступает в виде таблеток белого цвета классической круглой формы в защитной пленке. Если идентифицировать Локрен по фото, то можно увидеть, что с одной поверхности диска нанесена разделительная черта, с другой – маркировка «КЕ 20».

В составе дозы средства – 20 мг базового компонента бетаксолола. Дополняют формулу ингредиентами: целлюлозой, лактозы моногидратом, карбоксиметилкрахмалом натрия, кремния диоксидом, стеаратом магния. Защитная пленка состоит из гипромеллозы, макрогола, диоксида титана.

Расфасован медикамент в блистеры по 14 шт. в каждой картонной пачке можно найти две такие пластины. Отпускают медикамент строго по рецепту. При соблюдении условий хранения (заводская упаковка, комнатная температура, умеренная влажность, отсутствие прямых солнечных лучей и детского внимания) фирма-производитель гарантирует пригодность Локрена в течение 5-ти лет.

На Локрен цена из среднего ценового сегмента: в Москве коробку с 28 таблетками по 20 мг можно купить за 666 руб., аналогичную в 2 раза больше по объему – за 959р. В интернет-аптеках фармацевтический товар от французского производителя можно приобрести за 726руб. и 1091 руб. соответственно.

Фармакологические особенности

Локрен относится к группе бета-адреноблокаторов. Селективный (с избирательным воздействием) препарат характеризуют три терапевтические возможности:

  • Кардиоселективная β-адреноблокирующая функция;
  • Нет агонистической агрессии;
  • Слабое мембраностабилизирующее действие.

Важна избирательная активность базового компонента к β1-адренорецепторам: при употреблении медикамента в повышенной дозировке велика вероятность его влияния на адренорецепторы сосудистой сети и бронхов. И все же у неселективных аналогов это свойство выражено значительно слабее.

При лечении Локреном блокирующие возможности проявляются:

  1. Сокращением ЧСС как в покое, так и при мышечных перегрузках. Это происходит благодаря угнетению β-адренорецепторов синусового узла.
  2. Уменьшением силы выброса крови в сердце (при нагрузках или без них) благодаря конкуренции с катехоламинами.
  3. Снижением границ АД в покое или в период активности.
  4. Ослаблением рефлекса ортостатической тахикардии.

Все это в совокупности позволяет снизить нагрузку на миокард при мышечных перегрузках и без них. Механизм гипотензивного эффекта β-адреноблокаторов не изучен досконально. Ожидаемое воздействие характеризуется:

  • Уменьшением выброса крови в сердце;
  • Устранением спазма периферических артерий.

Долговременное лечение таблетками Локрен не снижает его гипотонических возможностей. Употребление одной дозы (5-40 мг) создает аналогичный гипотензивный эффект спустя 3-4 ч. (время, которое потребуется для достижения максимальной концентрации активного компонента в крови) и через сутки, когда необходимо принять следующую порцию лекарства.

Если принимать медикамент в меньших дозировках (5 и 10 мг), то и гипотензивный эффект будет снижен на 50-80% по сравнению с результатами после приема 20 мг средства.

Можно сделать выводы, что концентрация лекарства в пределах 5-20 мг способна спровоцировать дозозависимость гипотензивных свойств. Чем больше доза (в пределах 20 мг), тем меньше выражен этот эффект. Дальнейшее увеличение нормы (до 40 мг) на гипотензивные возможности препарата влияет слабо.

Максимальный результат от лечения после каждой дозы медикамента можно увидеть только спустя 7-14 дней. По сравнению в гипотензивным, эффект уменьшения ЧСС при возрастании дозировки не растет. Есть у Локрена еще одна особенность – торможение проводимости AV-узла.

Фармакокинетические характеристики

После попадания в ЖКТ всасывается базовый компонент быстро и на все 100%. Пиковый его уровень в кровотоке фиксируют спустя 2-4ч. Препарат обладает некоторым эффектом «первичной проходимости» сквозь печень и относительно хорошей биодоступностью – до 85%.

Благодаря высокой биодоступности, уровень ЛС в сухой части крови у различных категорий больных одинаков, не изменяется уровень и при продолжительном курсе. С кровяными белками лекарство вступает в контакт на 50%. Биологические барьеры преодолевает слабо, остатки ЛС находят и в материнском молоке. Слабо лекарство растворяется в жирах.

Метаболические преобразования бетаксолола осуществляются в печени. В результате образуются неактивные метаболиты, которые элиминируются мочевыводящей системой. Период полувыведения медикамента – 15-20 ч. При дисфункциях печени он увеличивается на 33% при неизменном клиренсе. При дисфункциях почек время выведения удваивается (требуется титрование дозировки).

Что еще нужно знать о бета-адреноблокаторах, смотрите на видео.

Кому показан и противопоказан

Препарат Локрен, согласно инструкции, имеет два показания к применению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Профилактирование приступов ИБС.

Перечень запретов впечатляет:

  1. Кардиогенная шоковая реакция;
  2. Бронхиальная астма и обструктивные серьезные патологии легких;
  3. Декомпенсированная ХСН, не поддающаяся компенсации;
  4. Стенокардия Принцметала (ограничения только для монотерапии);
  5. AV-блокада II и III ст. (при отсутствии водителя ритма);
  6. Замедленное сердцебиение (ЧСС до 45-50 уд./мин);
  7. СССУ;
  8. Феохромоцитома;
  9. Болезнь Рейно на поздних стадиях;
  10. Артериальная гипотензия (верхнее АД Поделиться:
Оцените статью
Добавить комментарий