Дроперидол – инструкция по применению, показания и аналоги

Дроперидол : инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав

На одну ампулу

активное вещество: дроперидол – 12,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС: N05AD08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дроперидол является нейролептиком, производным бутирофенона. Его фармакологические свойства связаны в основном с дофамин-блокирующим и слабым α1-адренолитическим эффектами. Дроперидол не обладает антихолинергическим и антигистаминным свойствами. Ингибирующее действие дроперидола на дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра оказывает мощный противорвотный эффект, что имеет значение, как для профилактики, так и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и/или индуцированной опиоидными анальгетиками.

При дозе 0,15 мг/кг дроперидол вызывает снижение среднего артериального давления вследствие снижения сердечного выброса в первой фазе, а затем в результате снижения преднагрузки. Эти изменения происходят вне зависимости от сократительной активности миокарда и сосудистого сопротивления.

Дроперидол не влияет на сократимость миокарда или сердечный ритм, поэтому не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Его слабая α1-адренергическая блокада может вызывать умеренную гипотензию, снижая периферическое сосудистое сопротивление, и снижать давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено). Также α1-адренергическая блокада может снизить частоту возникновения адреналин-индуцированной аритмии, однако это не предотвращает появление других видов сердечной аритмии.

Дроперидол обладает специфическим антиаритмическим эффектом в дозе 0,2 мг/кг, оказывая влияние на сократимость миокарда (продлевает рефрактерный период) и снижая артериальное давление.

При внутривенном введении действие наступает через 2-3 мин после введения. Седативное действие сохраняется, как правило, в течение 2-4 часов, хотя нарушения со стороны внимания могут наблюдаться около 12 часов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы – 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 120-130 мин. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. Выделяется почками в виде метаболитов (75%), в неизмененном виде (1%); через кишечник (11%).

Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций и в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Способ применения: внутривенно.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Взрослые: 0,625-1,25 мг (0,25-0,5 мл).

Пожилые: 0,625 мг (0,25 мл).

Почечная/печеночная недостаточность: 0,625 мг (0,25 мл).

Дети (от 2 до 11 лет) и подростки (от 12 до 18 лет): 10-50 мкг/кг (максимально до 1,25 мг).

Дети (в возрасте до 2 лет): не рекомендуется.

Назначение дроперидола рекомендуется за 30 минут до ожидаемого конца операции. Повторное назначение возможно через каждые 6 часов по мере необходимости. Дозировка должна быть адаптирована к каждому конкретному случаю, с учетом таких факторов как возраст, масса тела, использования других лекарственных средств, вида анестезии и хирургического вмешательства.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

• гиперчувствительность к дроперидолу или любому из вспомогательных веществ;

• гиперчувствительность к бутирофенонам;

• известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и 440 мс у мужчин), в том числе, у пациентов с врожденным удлинением интервала QT; имеющим семейный анамнез врожденного удлинения QT; получающих терапию лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;

• гипокалиемия или гипомагниемия;

Передозировка

Проявление передозировки дроперидолом является следствием избыточного фармакологического действия.

Симптомы непреднамеренной передозировки: психическое безразличие с переходом в сон, иногда в сочетании с пониженным кровяным давлением.

При более высоких дозах либо у гиперчувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидальные расстройства (слюноотделение, нарушение движений, редко – мышечная ригидность). При токсических дозах могут возникнуть судороги.

Лечение: Специфического антидота не существует. При возникновении эктрапирамидальных нарушений необходимо вводить антихолинергические лекарственные средства.

Пациентам с передозировкой дроперидола необходимо вести наблюдение за длительностью интервала QT.

Следует принимать во внимание факторы, предрасполагающие к возникновению пируэтной тахикардии (электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия; брадикардия).

Медикаментозное лечение следует проводить в случае выраженной гипотензии, увеличивая объем циркулирующей крови и принимая другие меры. Должна обеспечиваться проходимость дыхательных путей и адекватная оксигенация. Может быть назначена орофарингеальная и эндотрахеальная трубка.

При необходимости пациенту в течение 24 часов и более нужно соблюдать осторожность, поддерживать оптимальную температуру тела и потреблять достаточное количество жидкости.

Меры предосторожности

Центральная нервная система

Дроперидол может усилить угнетающее воздействие на ЦНС других средств, угнетающих ЦНС. Пациенты, подвергающиеся анестезии, получающие мощные депрессанты или с симптомами угнетения ЦНС должны подвергаться строгому врачебному наблюдению. Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к увеличению экстрапирамидных симптомов, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать. Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с эпилепсией (или имеющих в анамнезе случаи эпилепсии) и в условиях, предрасполагающих к развитию эпилепсии или судорог.

Сердечно-сосудистая система

Возможно развитие артериальной гипотензии и иногда рефлекторной тахикардии после применения дроперидола. Эта реакции обычно проходят спонтанно. Однако при сохранении гипотензии повышается риск развития гиповолемии, в таком случае необходимо восполнение жидкости.

Следует тщательно оценить возможность применения дроперидола у пациентов при наличии или при подозрении на наличие следующих факторов риска развития сердечной аритмии:

– серьезные заболевания сердца, включая серьезные желудочковые аритмии, предсердно-желудочковые блокады второй или третьей степени, дисфункцию синусового узла, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца и гипертрофию левого желудочка;

– внезапная смерть в семейном анамнезе;

– почечная недостаточность (особенно при хроническом диализе);

– выраженная хроническая обструктивная болезнь легких и дыхательная недостаточность;

– факторы риска нарушения электролитного баланса, наблюдаемые у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикоиды, калийвыводящие диуретики совместно с инсулинотерапией, или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.

У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить сывороточные концентрации электролитов и креатинина и исключить возможность удлинения интервала QT.

У пациентов с выявленным или подозреваемым риском развития желудочковой аритмии следует проводить непрерывную пульсоксиметрию, которую следует продолжать в течение 30 минут после однократного внутривенного введения препарата.

Для предотвращения удлинения интервала QT необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, калийвыводящие диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.

Препараты, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 могут снизить скорость метаболизма дроперидола и увеличить время его фармакологического воздействия. В этом случае следует соблюдать осторожность при необходимости такого сочетания препаратов.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем, должны быть тщательно обследованы перед применением дроперидола.

В случае необъяснимой гипертермии необходимо прекратить лечение, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических лекарственных средств. У пациентов, которые проходят терапию антипсихотическими лекарственными средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, поэтому необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ у пациента до и во время лечения дроперидолом и предпринять предупредительные меры.

Несовместимость

Несовместим с барбитуратами. Этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Необходимо использовать только чистые, без изменений в цвете растворы препарата.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность. Ограниченные данные клинических исследований показали отсутствие риска возникновения врожденных пороков развития.

Дроперидол не оказывал тератогенного действия у крыс. Проведено недостаточно исследований на животных в отношении изучения воздействия дроперидола на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.

Описаны случаи возникновения временных неврологических нарушений экстрапирамидного характера у новорожденных младенцев от матерей, длительное время принимавших высокие дозы нейролептиков. На практике, в качестве меры предосторожности, рекомендуется не вводить дроперидол во время беременности. Во время поздней беременности, если требуется введение дроперидола, рекомендуется следить за неврологическими функциями новорожденного.

Кормление грудью. Нейролептики типа бутирофенона выделяются с грудным молоком; терапия дроперидолом должна быть ограничена одним применением. Повторное назначение не рекомендуется.

Фертильность. Согласно результатам исследований, проведенных у крыс женского и мужского пола, дроперидол не оказывал никакого влияния на фертильность. Клинический эффект воздействия дроперидола на фертильность не был установлен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Дроперидол оказывает значительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Пациенты не должны управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после применения дроперидола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дроперидол противопоказан при одновременном применении

Лекарственные препараты, которые вызывают пируэтную тахикардию (torsades de pointes), обусловленную удлинением интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. К данной группе лекарственных средств относятся:

– антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид);

– антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол);

– макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);

– фторхинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин);

– антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);

– некоторые антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин);

– противомалярийные препараты (например, хлорохин, галофантрин);

– цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.

Следует избегать совместного применения дроперидола с лекарственными препаратами, которые вызывают экстрапирамидные расстройства (например, метоклопрамид и другие нейролептики), так как это может приводить к повышению вероятности развития подобных расстройств.

Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих спирт.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении:

– для предотвращения удлинения интервала QT, необходимо проявлять осторожность при применении пациентом лекарственных препаратов, способных вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды;

– дроперидол может усиливать действие седативных средств (барбитураты, бензодиазепины, морфин и его производные);

– дроперидол может усиливать действие антигипертензивных препаратов, что может приводить к ортостатической гипотензии;

– дроперидол может усиливать угнетение дыхания, вызванного опиоидами;

– дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому он может ингибировать действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и леводопа;

– вещества, ингибирующие активность цитохрома Р450 изоферментов (CYP) CYP1A2, CYP3A4, могут снизить скорость метаболизма дроперидола и продлить срок его фармакологического действия. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол назначается одновременно с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, верапамил) или ингибиторами как CYP1А2, так и CYP3A4 (циметидин, мибефрадил).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C.

Дроперидол

Наименование:

Дроперидол (Droperidolum)

Состав

1-<1 -[3-пара-Фторбензоил) пропил]-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридил>-2-бензимидазолинон.
Светло-кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе и на свету желтеет.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакологическое действие

Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 – 5 мин, достигает максимума через 20 – 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 – 3 ч.
Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

Показания к применению

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими аналгетиками.
Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и аналгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической аналгезии.
Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания.

Способ применения

Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно.
Для премедикации и нейролептанальгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30-45 мин до операции в дозе 2,5-5 мг( 1-2 мл 0,25% раствора) вместе с 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1% раствора) атропина или метацина.
При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчета 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчета 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для введения в наркоз применяют неингаляционные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (седуксен). Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 2:1. Во время операции через каждые 15-30 мин или при появлении признаков ослабления обезболивания вводят дополнительно фентанил по 0,05-0,1 мг (1-2 мл). В случае появления сердечных аритмий (нарушений сердечного ритма) вводят дополнительно дроперидол (2,5-5 мг).
Для расслабления мышц применяют миорелаксанты (лекарственные средства, расслабляюшие скелетную мускулатуру).
Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1).
При местной анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчета 0,1 мг/кг. Через 8-10 мин после окончания введения дроперидола вводят медленно в вену пробную дозу фентанила (0,005 мг = 0,1 мл 0,005% раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительности, выражающейся резкой брадйкардией (урежением пульса), затруднением дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин) каждые 6-8 мин до 0,005-0,01-0,015 мг фентанила (в зависимости от массы тела больного) и каждые 30-40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола.
Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5-5 мг дроперидола и 0,05-0,1 мг фентанила. Нейролептанальгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2,5-5 мг (1-2 мл) дроперидола и 0,05-0,1 мг (1-2 мл) фентанила, разведенных в 20 мл 5-40% раствора глюкозы. Положительный результат отмечен также при отеке легких. Для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления) дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25% раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью ||А стадии.
Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2,5-5 мг дроперидола.
Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической анальгезии.
При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, аналгетиков, наркотиков значительно усиливается.
У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.
Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Читайте также:  Антибиотики, назначаемые при остром и хроническом панкреатите

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), депрессия (подавленное состояние) с преобладанием чувства страха; при применении в больших дозах гипотония (снижение артериального давления).

Противопоказания

Экстрапирамидные расстройства, длительное применение гипотензивных (снижающих артериальное давление) средств. В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.

Форма выпуска

0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл).

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от О до + 5 С.

Синонимы

Дегидробензперидол, Дролептан, Инапсин, Дридол, Синтодрил.

Дроперидол

Дроперидол Инструкция по применению

  • Купить Дроперидол в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • У нас низкая цена на Дроперидол в Москве
  • Доставка препарата Дроперидол в 701 аптеку

Дроперидол

Наименование производителя

Гедеон Рихтер А.О.

Ельфа Фармасьютикал компани С.А./Гриндекс АО

Московский эндокринный завод ,ФГУП

Страна

Общее описание

антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 10 ампул по 2 мл 0,25% раствора в упаковке.

по 5 флаконов по 5 мл 0,25% раствора в упаковке

упак 10 амп по 1мл

Лекарственная форма

0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл ;

бесцветная или слабоокрашенная, прозрачная жидкость

25% раствор для инъекций во флаконах по 5 мл,

бесцветная или слабоокрашенная, прозрачная жидкость

Раствор для в/в и в/м введения

Описание

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.

Не обладает холиноблокирующей активностью.

При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.

Фармокинетика

При внутривенном или внутримышечном введении действие препарата наступает через 3-10 минут, максимальный эффект достигается через 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. Нейролептический, транквилизирующий и седативный эффекты препарата длятся 2 – 4 часа, но в различной степени выраженное общее угнетающее действие на центральную нервную систему может достигать по продолжительности 12 часов. Выводится почками в виде метаболитов (75%), 1% в неизменном виде; 11% выводится через кишечник.

Особые условия

При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития артериальной гипотензии и располагать средствами для своевременной ее коррекции. Больные, получающие дроперидол, должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Начальные дозы дроперидола следует снижать больным пожилого возраста, физически ослабленным и другим, имеющим высокую степень риска. Повышая дозу препарата, следует руководствоваться уже полученным эффектом.

Следует иметь в виду, что дозы применяемых совместно с дроперидолом опиоидов должны быть снижены.

Дроперидол, редко вызывает злокачественный нейролептический синдром.

В дооперационном периоде диагностика нейролептической гипертермии представляет трудности. Следует немедленно начинать соответствующую терапию (напр., применить дантролен), если имеет место повышение температуры, учащение сердечной деятельности и увеличение образования углекислого газа.

Необходимо принять во внимание, что высокие дозы дроперидола (25 мг и больше) у больных с риском сердечной аритмии на фоне гипоксии, нарушений электролитного равновесия или алкогольной абстиненции могут вызвать внезапную смерть.

При некоторых видах проводниковой анестезии (напр., спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической инервации, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию гипотензии.

Дроперидол, в свою очередь, также влияет на кровообращение. Поэтому в тех случаях, когда дроперидол используют в дополнении к этим видам анестезии, анестезиологу следует предвидеть возможные изменения и проводить тщательный контроль жизненно важных функций организма.

Гипотензия может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходима инфузионная терапия. Пациента следует положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. Во время спинальной или перидуральной анестезии необходимо следить, чтобы не свешивалась голова пациента, – такое положение без надобности усиливает эффект анестезии и ухудшает венозное кровообращение.

Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять положение его тела. Однако, если названное осложнение не удается предотвратить путем парентерального введения жидкостей, необходимо ввести прессорные средства, за исключением адреналина, который после применения дроперидола может значительно снизить давление.

Дроперидол может снизить давление в легочной артерии. Это следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур, чтобы определить дальнейшее лечение больного.

Следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно.

Препарат следует применять с осторожностью больным с нарушением функций печени и почек.

У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Состав

дроперидол 2,5мг/мл; Вспомогательные в-ва: винная к-та, вода д/ин

Показания

В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.

В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.

В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.

Противопоказания

Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, увеличение интервала QT на ЭКГ, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.

Способы применения

Побочные действия

Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах – беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко – экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко – желтуха, транзиторные нарушения функции печени.

Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Дроперидол усиливает действие других средств, угнетающих ЦНС (напр., барбитуратов, транквилизаторов, опиоидов, средств общей анестезии). Это следует предусмотреть, выбирая дозы лекарственных средств: дозу дроперидола необходимо снизить, если были применены другие депрессанты ЦНС, и, наоборот, дозы других средств, угнетающих ЦНС должны быть снижены после применения дроперидола.

Дроперидол проявляет антагонизм в отношении адреналина и других симпатомиметических средств.

Дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Так как дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, он может ингибировать действие агонистов допамина.

При одновременном применении с дроперидолом противосудорожных средств, может потребоваться повышение дозы последних.

Передозировка

Симптомы передозировки обусловлены фармакологическим действием препарата.

Синонимы

Дегидробензперидол, Дролептан, Инапсин, Дридол, Синтодрил и др.

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Дриптан – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название или группировочное название:

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка содержит:
Активное вещество: оксибутинина гидрохлорид – 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 17,8 мг; лактоза – 153,3 мг; кальция стеарат – 1,9 мг.

Описание: Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

ATX: G04BD04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика
При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») значимо увеличиваются. Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1% – в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.

Показания к применению

Взрослые
– недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо вследствие идиопатических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи).
– гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Дети старше 5 лет
– недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);
– ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.

Читайте также:  Можно ли бегать при гипертонии: правила тренировки, рекомендации

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
– миастения;
– закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
– пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара;
– дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;
– нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
– функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;
– наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита;
– инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в т.ч. гипертрофией предстательной железы;
– период грудного вскармливания.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан ® противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.

С осторожностью

– лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозы»);
– патология вегетативной нервной системы;
– другие тяжелые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе «Противопоказания»;
– печеночная или почечная недостаточность;
– цереброваскулярные расстройства;
– дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики;
– беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью принимать антихолинергическис средства из-за риска когнитивных нарушений.
После назначения оксибутинина могут усиливаться симптомы гипертиреоза, заболеваний коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, а также нарушений сердечного ритма, тахикардии.
Были отмечены антихолинергические эффекты со стороны нервной системы (например, галлюцинации. возбуждение, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется контроль состояния, особенно в первые несколько месяцев лечения после начала терапии или увеличения дозы. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии или снижении дозы в случае развития эффектов со стороны нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
В связи с тем, что оксибутинин может быть причиной развития закрытоуголыюй глаукомы, необходимо немедленно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения или боли в глазах.
Следует соблюдать осторожность при приеме оксибутинина пациентам с иорфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызвал увеличение синтеза порфириногенов.
Длительное назначение оксибутинина может способствовать развитию кариеса за счет уменьшения или подавления продукции слюны. При длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение у стоматолога.
Следует принимать с осторожностью антихолинергические лекарственные препараты одновременно с лекарственными препаратами (такие как бисфосфонаты). которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Применение при беременности и в период грудного вскармливании

Беременность
Безопасность применения оксибутинина во время беременности не установлена. Исследование на животных показано, что применение препарата в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эмбриональное развитие, роды или постиаталыюе развитие.
Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на животных установлено, что оксибутинин обнаруживается в грудном молоке. Соответственно, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь (перорально). Таблетку можно разделить на две равные части.
Взрослые
Обычная доза препарата составляет по 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличить дозу до 5 мг 4 раза в сутки, дающую удовлетворительный клинический результат при хорошей переносимости.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста период полувыведения может быть увеличен, поэтому начальная доза по 2,5 мг 2 раза в сутки, как правило, достаточна, особенно у ослабленных пациентов. При условии хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 5 мг 2 раза в сутки.
Дети (старше 5 лет)
При нестабильной функции мочевого пузыря: обычная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при хорошей переносимости.
Ночной энурез: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу необходимо принимать на ночь.
Дети (до 5 лет)
Применение препарата Дриптан ® у детей до 5 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные эффекты

Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения), циркуляторных нарушений («приливы» крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение при передозировке симптоматическое:
1. Немедленное промывание желудка.
2. В случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина бромида (или физостигмина) в дозах согласно инструкции по медицинскому применению.
Симптоматическое лечение в случае лихорадки. При значительном возбуждении или раздражительности необходимо ввести внутривенно 10 мг диазспама.
В случае развития тахикардии необходимо ввести внутривенно пропранолол.
При задержке мочеиспускания использовать катетер.
В случае паралича дыхательных мышц необходима искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Дриптан ® с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
Имеются сообщения о редких случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими лекарственными препаратами (например, биперидсном, лсводоиой), антигистаминными препаратами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином, атропиноподобными спазмолитиками и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Дриптан ® с этими препаратами.
Препарат может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.
Оксибутииин метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутииипа и усиливать его действие. Оксибутииин может снижать эффекты прокинетической терапии.
Одновременный прием оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.
Алкоголь может усилить сонливость, вызванную приемом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Препарат может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, за исключением случаев, когда их физические и умственные способности не изменились.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 30 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Дриптан ® (Driptane ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки5 мг30 60

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Дриптан
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Дриптан
  • Срок годности препарата Дриптан
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Спазмолитическое средство [м-Холинолитики]
  • Спазмолитическое средство [Спазмолитики миотропные]

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
оксибутинина гидрохлорид5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция стеарат; лактоза безводная

в блистере 30 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Расслабляет детрузор (мышца, сокращающая мочевой пузырь). Оказывает прямое спазмолитическое миотропное и м-холиноблокирующее действие. Увеличивает вместимость мочевого пузыря, снижает частоту сокращений детрузора, сдерживает позывы к мочеиспусканию.

Фармакокинетика

Cmax после приема внутрь достигается через 45 мин. Концентрация пропорциональна применяемой дозе. T1/2 составляет менее 2 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста).

Показания препарата Дриптан ®

недержание мочи, связанное с нестабильностью функции мочевого пузыря, нарушенной либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлекс детрузора), например при распространенном склерозе или spina bifida, либо при идиопатических нарушениях функции детрузора (моторное недержание);

ночной энурез у детей старше 5 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

обструкция ЖКТ , атония кишечника, расширение ободочной кишки, язвенный колит;

период кормления грудью;

детский возраст до 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности Дриптан ® применяют только по строгим показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Тошнота, запор, диарея, дискомфорт в абдоминальной области, задержка мочевыделения, сонливость или бессонница, общая слабость, головная боль, головокружение, аритмия, нарушение зрения (мидриаз, паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления, пониженное потоотделение, сухость во рту, импотенция, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 5 мг 2–3 раза в сутки, детям и пациентам пожилого возраста — по 5 мг 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор, повышенная нервная возбудимость, судороги, бред, галлюцинации), лихорадка, тошнота, рвота, тахикардия, снижение АД , дыхательная недостаточность, паралич, кома.

Лечение: следует поддерживать дыхание, вызвать рвоту или провести промывание желудка, назначить активированный уголь и солевое слабительное. Для регрессии симптомов антихолинергической интоксикации используют блокаторы холинэстеразы (физостигмин). При выраженном беспокойстве или возбуждении — в/в введение 10 мг диазепама. При тахикардии — пропранолол ( в/в ) .

Особые указания

Осторожность необходима при нарушении функции почек и печени, гипертиреозе, ИБС , сердечной недостаточности, аритмии, артериальной гипертензии, аденоме предстательной железы, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Условия хранения препарата Дриптан ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дриптан ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубрикахДисфункция детрузора
Идиопатическое нарушение функции детрузора
Синдром гиперактивного мочевого пузыря
Спастическое нейрогенное нарушение функции мочевого пузыря
R32 Недержание мочи неуточненноеДневной энурез
Идиопатическая нестабильность мочевого пузыря
Недержание мочи
Никтурия
Расстройство функции сфинктера мочевого пузыря
Самопроизвольное мочеиспускание
Смешанные формы недержания мочи
Функциональные нарушения мочеиспускания
Функциональные расстройства мочеиспускания
Функциональный энурез у детей
Энурез

Заказ в аптеках Москвы

Оставьте свой комментарий

Регистрационные удостоверения Дриптан ®

  • П N014671/01табл. ” />
  • П N014671/01табл. ” />

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Дриптан таб 5мг 30 шт

В наличии в 435 аптеках

Под заказ в 287 аптеках

Производитель:АЦИНО РУС
Завод производитель:Ресифарм Фонтэн, Франция
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:30 шт
Действующие вещества:оксибутинин
Дозировка:5 мг
Назначение:Недержание мочи

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит: оксибутинина гидрохлорид – 5,00 мг.

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая – 17,8 мг; лактоза – 153,3 мг; кальция стеарат – 1,9 мг.

Описание:
Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Форма выпуска:
Таблетки 5 мг.

По 30 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевой фольги.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ; – миастения; – закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза; – пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара; – дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности; – нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; – функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника; – наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита; – инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в т.ч. гипертрофией предстательной железы; – период грудного вскармливания.

В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан® противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.

С осторожностью – лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозы»); – патология вегетативной нервной системы; – другие тяжелые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе «Противопоказания»; – печеночная или почечная недостаточность; – цереброваскулярные расстройства; – дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики; – беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью принимать антихолинергическис средства из-за риска когнитивных нарушений.

После назначения оксибутинина могут усиливаться симптомы гипертиреоза, заболеваний коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, а также нарушений сердечного ритма, тахикардии.

Были отмечены антихолинергические эффекты со стороны нервной системы (например, галлюцинации. возбуждение, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется контроль состояния, особенно в первые несколько месяцев лечения после начала терапии или увеличения дозы. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии или снижении дозы в случае развития эффектов со стороны нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

В связи с тем, что оксибутинин может быть причиной развития закрытоуголыюй глаукомы, необходимо немедленно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения или боли в глазах.

Следует соблюдать осторожность при приеме оксибутинина пациентам с иорфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызвал увеличение синтеза порфириногенов.

Длительное назначение оксибутинина может способствовать развитию кариеса за счет уменьшения или подавления продукции слюны. При длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение у стоматолога.

Следует принимать с осторожностью антихолинергические лекарственные препараты одновременно с лекарственными препаратами (такие как бисфосфонаты). которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Дриптан : инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитические средства, влияющие на мочевыводящие пути. ATX: G04BD04

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: оксибутинина гидрохлорид – 5.00 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 17.8 мг, лактоза безводная – 153.3мг, кальция стеарат – 1.9 мг.

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне. Таблетку можно разделить на две равные части.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц.

Эти свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем лекарственный препарат Дриптан® увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

По данным фармакокинетических отчетов, после приема внутрь оксибутинин быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения от 2 до 3 часов. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточное действие может сохраняться > 10 часов.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается и его фармакодинамика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmах и AUC значимо увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится, в основном, в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения – почки; только 0.3 – 0.4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 часа и 1% – в моче у собак через 48 часов. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.

Показания к применению

Недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильном мочевом пузыре, либо вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо при идиопатической нестабильности детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применяют при гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или сопутствующем цистите.

Применение у детей

Оксибутинина гидрохлорид может применяться у детей старше 5 лет при:

недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильном мочевом пузыре вследствие идиопатического гиперактивного мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивность детрузора);

ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.

Способ применения и дозировка

Стандартная доза — 5 мг 2-3 раза в день. Возможно увеличение дозы до 5 мг 4 раза в день для получения клинического ответа при условии переносимости побочных эффектов.

Пациенты пожилого возраста

Период полувыведения у пожилых пациентов возрастает, поэтому доза по 2.5 мг 2 раза в день (особенно, у ослабленных пациентов), как правило, будет адекватной. Для получения клинического эффекта дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг 2 раза в день, при условии хорошей переносимости.

Дети (старше 5 лет)

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря: по 2.5 мг 2 раза в день. Для достижения клинического эффекта дозу можно постепенно повышать до 5 мг 2-3 раза в день, при условии хорошей переносимости.

Ночной энурез: по 2.5 мг 2 раза в день. Эту дозу можно титровать до 5 мг 2 или 3 раза в день до получения клинического результата, при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу препарата следует принимать перед сном.

Дети (младше 5 лет)

Не рекомендуется применять препарат у детей младше 5 лет (см. раздел «Противопоказания»). Побочное действие

Передозировка

Симптомы передозировки оксибутинина постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от двигательного беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения) до циркуляторных нарушений (приливов крови, падения АД, недостаточности кровообращения и др.), дыхательной недостаточности, паралича и комы. При передозировке препарата лечение – симптоматическое:

немедленное промывание желудка;

в случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозировках, рекомендованных в инструкции по применению.

Лечение повышенной температуры.

При выраженном беспокойстве или возбуждении – диазепам 10 мг внутривенно в виде инъекции.

При тахикардии – пропранолол внутривенно в виде инъекции.

При задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря.

При параличе дыхательной мускулатуры может потребоваться искусственная вентиляция легких.

Меры предосторожности при медицинском применении

Оксибутинин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, поскольку они могут оказаться более чувствительными к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозировка»), а также у пациентов с вегетативной нейропатией, тяжелыми заболеваниями ЖКТ, печеночной или почечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями.

Антихолинергические средства у пожилых пациентов необходимо использовать с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.

На фоне терапии оксибутинином возможно усугубление симптомов гипертиреоза, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушения ритма сердца, гипертрофии предстательной железы, нарастание тахикардии.

Сообщалось об антихолинергическом влиянии на ЦНС (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость); рекомендуется наблюдение, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или увеличения дозы; если развилось антихолинергическое влияние на ЦНС, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или о снижении дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Поскольку оксибутинин может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться к врачу, если они испытают внезапную потерю остроты зрения или боль в глазах.

Применение оксибутинина гидрохлорида небезопасно у больных порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызывал увеличение синтеза порфириногенов.

Длительное применение препарата способствует развитию кариеса за счет уменьшения или подавления слюноотделения. Поэтому при длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение стоматолога.

Антихолинергические лекарственные средства следует использовать с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Применение у детей

Имеются лишь ограниченные данные о применении оксибутинина у детей с моносимптомным ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора).

У детей старше 5 лет оксибутинина гидрохлорид следует назначать с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к действию препарата, особенно в отношении развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и психических нарушений.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями (непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы) применять данный препарат не рекомендуется.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения оксибутинина во время беременности у женщин окончательно не установлена.

В исследованиях на животных показано, что применение доз, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Исследования на животных в отношении воздействия на беременность, развития эмбриона/ плода, родов или постнатального развития являются недостаточными. Избегать применения во время беременности, за исключением случаев, когда более безопасная альтернатива отсутствует.

В исследованиях на животных было обнаружено, что оксибутинин выделяется с грудным молоком.

Следовательно, не следует назначать этот препарат кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат может вызывать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздерживаться от вождения транспортных средств или управления механизмами, за исключением случаев, когда их психическое состояние и умственные способности не изменяются.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Необходимо соблюдать осторожность при применении Дриптана с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.

Имеются отдельные сообщения о случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептическими средствами (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими лекарственными средствами для лечения паркинсонизма (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, производными наперстянки и трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитические средства и дипиридамол. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Дриптана с этими препаратами.

Дриптан® может оказывать влияние на всасывание других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYPЗА4 цитохрома Р450. Одновременное назначение с ингибитором CYP3A4 может угнетать метаболизм оксибутинина и увеличивать экспозицию оксибутинина. Оксибутинин может вызывать антагонизм в отношении терапии прокинетиками.

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению эффективности ингибитора холинэстеразы.

Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Оцените статью
Добавить комментарий