Моксонидин (Moxonidine). Отзывы пациентов принимавших препарат, инструкция, аналоги, от чего применяется, цена

Моксонидин Амантисмед : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг) или розового цвета (дозировка 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые.

Состав

Одна таблетка дозировкой 0,2 мг содержит: активное вещество: моксонидин – 0,2 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II белый;

Состав оболочки опадрай II белый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк;

одна таблетка дозировкой 0,4 мг содержит: активное вещество: моксонидин – 0,4 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II розовый;

Состав оболочки опадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС: С02АС05.

Фармакологическое действие

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Обычная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, предпочтительней в утренние часы. Максимальная суточная доза – 0,6 мг, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличивать после 3 недель терапии до 0,4 мг за 2 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек режим дозирования такой же, как для взрослых пациентов.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения. Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

тяжелая печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (КК 160 мкмоль/л);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

беременность или грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа- адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Меры предосторожности

Не исключается роль моксонидина в замедлении атриовентрикулярной проводимости. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин не должен применяться при высокой степени атриовентрикулярной блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и нестабильной стенокардией, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, так как моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить 0 -блокатор, а несколько дней спустя – отменить моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение двух недель.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при грудном вскармливании, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата (гипотензия, сонливость, головокружение) могут снижать реакцию и концентрацию внимания пациента, что может повлиять на его способность управлять автомобилем и механизмами. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению антигипертензивного действия. Так как трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия, не рекомендуется использовать трициклические антидепрессанты вместе с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин умеренно улучшал ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки понивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,

Моксонидин

Товары из категории – Лекарства от повышенного давления

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Санофи Илач Санайи ве Тиджарет А

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Моксонидин – таблетки для внутреннего применения с главным действующим компонентом – моксонидином. В составе средства дополнительные вещества – гидроксипропилцеллюлоза, гидрофильный кремния диоксид, МКЦ, касторовое масло, стеариновая кислота, полисорбат (неионогенное ПАВ), поливинилпирролидон (адсорбент). Упаковано средство в блистерах по 14 штук (1, 2 в коробке с инструкцией). В зависимости от массы таблетки (0,2 и 0, 4 г), цена пачки Моксонидина 120-200 руб. за 14 табл., 170-320 руб. за 28 табл.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат Моксонидин селективно воздействует на имидазолиновые рецепторы в отделах продолговатого мозга, подавляет активность вазомоторного центра, в итоге снижается влияние симпатической нервной системы на сосуды и сердце. Главное вещество моксонидин не оказывает успокаивающего действия, зато увеличивает инсулинорезистентность у больных с избыточной массой тела и средней тяжестью гипертонии. Лекарство действует постепенно, не вызывая резкого падения давления, при продолжительном приеме сглаживает симптомы фиброза мышечной ткани сердца, микроангиопатии, общего периферического и легочного сопротивления системы сосудов. Таблетки Моксонидин способны уменьшать патологическое увеличение левого желудочка. На обменные реакции жиров и глюкозы рабочее вещество не оказывает действия, но стимулирует высвобождение соматотропина. На абсорбцию медикамента не влияют приемы пищи, она составляет 90%. при биодоступности 88%. Действующее соединение способно проникать через защитный гематоэнцефалический барьер мозга, в грудное молоко, но не накапливается в тканях. Выведение происходит при помощи почек.

Показания

Лекарство Моксонидин прописывается для нормализации давления при гипертонической болезни. Официально показано для лечения первичной хронической гипертензии с устойчивым кровяным давлением. В аптеках и медицинских центрах Моксонидин можно купить по рецепту кардиолога или невролога.

Противопоказания

Противогипертоническое средство Моксонидин не назначается при таких нарушениях:

  • дисфункция печени, почек средней и тяжелой степени;
  • эпилептическая болезнь;
  • отек Квинке в анамнезе;
  • недостаточность насосной функции сердца;
  • прогрессирующая брадикардия с замедлением сердечных сокращений до 60 ударов и ниже;
  • дрожательный паралич (паркинсонизм);
  • вазоспастическое нарушение кровоснабжения конечностей;
  • моносахаридная мальабсорбция, недостаток лактозы;
  • нейрогенная перемежающаяся хромота;
  • окклюзионно-стенотическое поражение сосудов ног;
  • непереносимость состава препарата;
  • дисфункция синусового узла;
  • нарушения электрической проводимости сердца;
  • наличие повышенного глазного давления;
  • обострение ишемической болезни;
  • период естественного вскармливания, беременности;
  • возрастной ценз – до 18 лет.

В некоторых медицинских интернет-магазинах Москвы есть возможность приобретать Моксонидин по, вполне, приемлемой стоимости 110 руб. за 14 табл. (0,4 г).

Способ применения и дозы

Моксонидин принимают перорально, первичный прием – одна таблетка однократно в день. Не рекомендуется превышать порции 400 мкг. Коррекции требуют пациенты с неудовлетворительной переносимостью, нарушением работы почек. Аналоги Моксонидина – Физиотенз, Тензотран, Цинт, Моксонидин Канон.

Побочные действия

Прием Моксонидина сопряжен с появлением разнообразной негативной симптоматики, на фоне применения нередки такие проявления, как:

  • мигренеподобные боли;
  • бессонница и сонливость днем;
  • повышенная нервная возбудимость;
  • снижение давления при резких движениях (постуральная гипотензия);
  • отекание рук и ног;
  • вестибуло-атактический синдром;
  • астеническая реакция, хроническая усталость;
  • сухость оболочек рта;
  • расстройство функции кишечника;
  • кожные сыпи, зуд, гиперемия эпидермиса.

Иногда проще заказать лекарство Моксонидин в интернете, чтобы получить его в рецептурном отделе ближайшего аптечного пункта.

Передозировка

При увеличении дозы Моксонидина наблюдается вертиго, учащенный сердечный ритм, нередко давление снижается, ощущается сухость во рту, вялость. Реже передозировка выражается в приступах рвоты, болях в эпигастральной области, увеличении концентрации глюкозы в крови. При таких признаках необходимы меры, предупреждающие дальнейшее ухудшение самочувствия больного – промывание полости желудка и прием адсорбентов. При подозрении на брадикардию, врач прописывает Атропин, антидот Моксонидина и подобных медикаментов – Идазоксан.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно использовать Моксонидин параллельно с другими противогипертоническими средствами, это приводит к резкому и значимому падению давления. Усиливать действие препарата способны снотворные лекарства, трициклики, препараты на основе этилового спирта. Прием в сочетании с Лоразепамом улучшает мыслительные процессы мозга, противосудорожные медикаменты усугубляют расслабляющее действие таблеток.

Особые указания

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки, управлять транспортом, проводить работы со сложными механизмами, требующими остроты восприятия.

Сроки и условия хранения

Хранят средство Моксонидин при комнатной температуре, вдали от света и влаги, в течение 3 лет. По отзывам конкретных больных, плюсы Моксонидина – быстрый результат даже при однократном использовании и незначительной дозировке, при правильном приеме – отсутствие побочных действий, кроме сонливости, недорогая стоимость. Стоит принять к сведенью.

Моксонидин-СЗ таблетки п.п.о. 0,2мг 60 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Моксонидин
  • Производитель: НАО Северная звезда
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория:От повышенного давления

Доставим в одну из 2241 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 59
  • Отзывы 2
  • Аптеки

Инструкция по применению Моксонидин-СЗ таблетки п.п.о. 0,2мг 60 шт.

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Северная звезда ЗАО, Российская Федерация, Артериальная гипертензия.;

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Применение моксонидина приводит к снижению ОПСС и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Показания

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0.2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени составляет 0.2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 0.4 мг.

Читайте также:  Коровье и козье молоко для ребёнка — можно ли давать детям молоко?

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, Со стороны ЦНС: часто – головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто – обморок*. Нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи. Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения; нечасто – периферические отеки. * – частота сопоставима с плацебо.

Противопоказания

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); — выраженные нарушения ритма сердца; — СССУ; — выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин); — AV-блокада II и III степени; — острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); — одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; — гемодиализ; — период лактации; — возраст старше 75 лет; — возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности); — наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы; — повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата. С осторожностью Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов, тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен), хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью тяжелой степени, нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, чрезмерное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению применения препарата в высоких дозах у животных. Лечение: специфического антидота не существует. В случае чрезмерного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 недель. Во время лечения следует исключить употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их одновременное применение с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Моксонидин Канон таб п/п/об 0.4мг 28 шт

В наличии в 330 аптеках

Под заказ в 283 аптеках

Производитель:КАНОНФАРМА
Завод производитель:Канонфарма Продакшн,Россия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:28 шт
Действующие вещества:моксонидин
Дозировка:0,4 мг
Назначение:Высокое давление

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка 0,2 мг содержит: моксонидин 0,2 мг

1 таблетка 0,3 мг содержит: моксонидин 0,3 мг

1 таблетка 0,4 мг содержит: моксонидин 0,4 мг.

Вспомогательные вещества:
1 таблетка 0,2 мг содержит: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.

1 таблетка 0,3 мг содержит: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, маннитол 81,5 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3,5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,707 мг, тальк 0,518 мг, титана диоксид 0,6626 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0889 мг, краситель индигокармин 0,0507 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0728 мг.

1 таблетка 0,4 мг содержит: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (дозировки 0,2 мг и 0,4 мг) или темно-розового цвета (дозировка 0,3 мг). На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

По 7, 10, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с ин­струкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения ритма сердца; синдром слабости синусового узла; синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и Ш степени; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; ангионевротический отек в анамнезе; тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале ЧайлдПью); хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л); гемодиализ; одновременное применение трициклических антидепрессантов; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); возраст старше 75 лет; период лактации.

С осторожностью болезнь Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсия; глаукома; депрессия; «перемежающаяся» хромота; болезнь Рейно; атриовентрикулярная блокада I степени; хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); тяжелые цереброваскулярные нарушения; после перенесенного инфаркта миокарда; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный); хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классифика­ции NYHA; нарушения функции печени; беременность.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усиле­нию гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, повышенная утомляемость, сухость сли­зистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также па­радоксальное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (сразу после приема), прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакодинамика:
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь – 90 %. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность – 88 %. Связь с белками плазмы крови – 7,2 %. Максимальная концен­трация (Сmах) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения – 1,4-3 л/кг. Основной метаболит – дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10 % по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78 % – в неизмененном виде, 13 % – в виде дигидрированного моксонидина, 8 % – в виде других метаболитов). Менее 1 % дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Читайте также:  Лечение гинекологических заболеваний народными средствами и в домашних условиях

Беременность и кормление грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае, если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому, если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Моксонидин-СЗ

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой0.2 мг 0.3 мг 0.4 мг14 28 30 60 90 120

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Моксонидин-СЗ
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ
  • Срок годности препарата Моксонидин-СЗ
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
действующее вещество:
моксонидин0,2 мг
0,3 мг
0,4 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3/3/3 мг; лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) — 95,3/95,2/95,1 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5/0,5/0,5 мг; натрия стеарилфумарат — 1/1/1 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1,32/1,32/1,32 мг, титана диоксид (Е171) — 0,6027/0,6003/0,5751 мг, тальк — 0,6/0,6/0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0,3705/0,3705/0,3705 мг, лецитин соевый (Е322) — 0,105/0,105/0,105 мг, краситель железа оксид (II) желтый — 0,0003/0/0 мг, краситель железа оксид (II) красный — 0,0015/0/0 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового (Понсо 4R) — 0/0,0039/0,0123 мг; алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый — 0/0,0003/0 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0/0/0,0018 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0/0/0,0153 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД . Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД . Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания препарата Моксонидин-СЗ

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусного узла;

выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

выраженные нарушения ритма сердца;

острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин);

наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

пациенты старше 75 лет;

пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий ( в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); заболевания периферического кровообращения ( в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность ( Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЦНС : часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.

Со стороны ССС : нечасто — выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия * , брадикардия.

Со стороны ЖКТ : очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

* Частота сопоставима с плацебо.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД , головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

Особые указания

Во время лечения необходим регулярный контроль АД .

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин.

Связь между приемом препарата Моксонидин-СЗ и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД . Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед .

У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин-СЗ следует начинать с минимальной дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. По 10, 14 или 30 табл. в упаковке ячейковой контурной. По 60 табл. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждая банка, флакон, 3 упаковки ячейковые контурные по 10 табл., 1, 2 упаковки ячейковые контурные по 14 табл. или 1, 2, 3, 4 упаковки ячейковые контурные по 30 табл. в пачке картонной.

Производитель

НАО «Северная звезда». 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

188501, Россия, Ленинградская обл., МО Ломоносовский муниципальный р-н, МО Низинское сельское поселение, производственно-административная зона «Кузнецы», ул. Аптекарская, здание 2, литер Б; 2, литер В.

Тел./факс: (812) 409-11-12.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя: НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47.

Адрес производителя и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Моксонидин (0.2 мг, Лекфарм)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – 1/1000 – 30 мл/мин, но

Моксонидин Амантисмед : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг) или розового цвета (дозировка 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые.

Состав

Одна таблетка дозировкой 0,2 мг содержит: активное вещество: моксонидин – 0,2 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II белый;

Состав оболочки опадрай II белый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк;

одна таблетка дозировкой 0,4 мг содержит: активное вещество: моксонидин – 0,4 мг; вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай II розовый;

Состав оболочки опадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС: С02АС05.

Фармакологическое действие

Моксонидин является сильным антигипертензивным средством. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Обычная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, предпочтительней в утренние часы. Максимальная суточная доза – 0,6 мг, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличивать после 3 недель терапии до 0,4 мг за 2 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно. Прием препарата следует прекращать в течение 2 недель.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек режим дозирования такой же, как для взрослых пациентов.

Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения. Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;

ангионевротический отек в анамнезе;

синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;

брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);

выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;

тяжелая печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность (КК 160 мкмоль/л);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

беременность или грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа- адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Меры предосторожности

Не исключается роль моксонидина в замедлении атриовентрикулярной проводимости. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин не должен применяться при высокой степени атриовентрикулярной блокады.

Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и нестабильной стенокардией, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, так как моксонидин выделяется из организма в основном через почки. При применении препарата у таких пациентов рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Если моксонидин используется в комбинации с β-блокатором и необходимо прекратить лечение обоими препаратами, то сначала следует отменить 0 -блокатор, а несколько дней спустя – отменить моксонидин.

В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение двух недель.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.

Моксонидин не следует применять при грудном вскармливании, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата (гипотензия, сонливость, головокружение) могут снижать реакцию и концентрацию внимания пациента, что может повлиять на его способность управлять автомобилем и механизмами. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению антигипертензивного действия. Так как трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия, не рекомендуется использовать трициклические антидепрессанты вместе с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин умеренно улучшал ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при их одновременном применении.

Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки понивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,

Оцените статью
Добавить комментарий