Микосист: инструкция к препарату (капсулы), способы применения, цены

Микосист

Латинское название: Mycosyst

Код ATX: J02AC01

Действующее вещество: Флуконазол (Fluconazole)

Производитель: Gedeon Richter, Венгрия

Описание актуально на: 29.11.17

Цена в интернет-аптеках:

Микосист – противогрибковое средство широкого спектра действия.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме капсул и раствора для инфузий.

Капсулы1 капс.
Флуконазол50 мг
100 мг
150 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, повидон, лактоза безводная, крахмал кукурузный.
Состав твердой желатиновой капсулы: верхняя часть – индигокармин, желатин, титана диоксид; нижняя часть – желатин, титана диоксид.
Раствор1 фл.
Флуконазол200 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

  • Генерализованный кандидоз, диссеминированный кандидоз, кандидемия и прочие формы инвазивных кандидозных инфекций (глаз, эндокарда, брюшной полости, мочевыводящих и дыхательных путей), в том числе у пациентов, получающих курс иммунодепрессивной или цитостатической терапии, а также при наличии иных факторов, предрасполагающих к возникновению кандидоза – лечение и профилактика.
  • Криптококкоз: профилактика рецидивов криптококкоза у пациентов со СПИДом, при пересадке органов или иных случаях иммунодефицита, криптококковый сепсис, криптококковый менингит, криптококковые инфекции кожи и легких.
  • Генитальный кандидоз: вагинальный (хронический или острый рецидивирующий).
  • Кандидоз слизистых оболочек: ротовой полости (в том числе атрофический кандидоз ротовой полости, вызванный ношением зубных протезов), пищевода, глотки; кандидурия; неинвазивные бронхолегочные инфекции; профилактика повторного развития орофарингеального кандидоза у пациентов со СПИДом.
  • Глубокие эндемические микозы (в том числе паракокцидиоидомикоз, кокцидиоидомикоз и гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом).
  • Микозы паховой области, туловища, кожи.
  • Профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям вследствие лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками.

Противопоказания

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • одновременное использование астемизола;
  • одновременный прием цизаприда (на фоне постоянного употребления флуконазола в дозе 400 мг в день и выше) и терфенадина, так как оба лекарственных средства удлиняют интервал QT и повышают риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма;
  • период грудного вскармливания (лактации);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Микосист назначается с осторожностью при следующих патологиях и состояниях:

  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • высыпания на фоне использования флуконазола у больных с системными/инвазивными грибковыми инфекциями и поверхностной грибковой инфекцией;
  • одновременное использование флуконазола с рифабутином или прочими средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450;
  • комплексный прием флуконазола и терфенадина в дозе менее 400 мг в день;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • потенциально проаритмогенные состояния у больных с множественными факторами риска (одновременный прием препаратов, вызывающих аритмии, нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца);
  • беременность.

Инструкция по применению Микосист (способ и дозировка)

Дозировка для лечения криптококковых инфекций составляет 400 мг в сутки в первый день, а затем по 200-400 мг раз в день. Продолжительность лечения зависит от реакции пациента на проводимую терапию и составляет в среднем 6-8 недель.

  • При лечении криптококкового менингита курс терапии составляет 10-12 недель после получения отрицательного результата микробиологического исследования пробы спинномозговой жидкости.
  • Во избежание рецидива криптококкового менингита у пациентов с иммунодефицитом Микосист назначается по 200 мг в день на протяжении длительного времени.
  • При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях Микосист назначается в дозе 400 мг в первый день и 200 мг в последующие дни. По усмотрению врача дозировка может быть увеличена до 400 мг в день. Длительность терапии зависит от ее эффективности.
  • Для лечения тяжелой формы системного кандидоза суточная дозировка может быть увеличена до 800 мг. Продолжительность терапии должна составлять не менее 14 дней после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.
  • Для лечения орофарингеального кандидоза назначается в дозировке 50-100 мг раз в сутки на протяжении 1-2 недель.
  • Для профилактики орофарингеального кандидоза у больных СПИД-ом Микосист назначается в дозе 150 мг 1 раз в 7 дней.
  • Для лечения атрофического кандидоза, спровоцированного ношением зубных протезов, назначается в дозировке 50 мг в сутки на протяжении двух недель. Препарат назначается в составе комплексной терапии и используется в комплексе с антисептическими средствами для обработки зубных протезов.
  • Для лечения эзофагита, кандидурии, бронхолегочных инфекций и других кандидозных инфекций назначается по 50-100 мг в сутки на протяжении 14-30 дней. При тяжелой форме кандидоза слизистых оболочек назначается по 100-200 мг флуконазола в день.
  • С целью профилактики грибковой инфекции у пациентов со злокачественными новообразованиями Микосист назначается в дозировке 50 мг раз в день.
  • Для лечения вагинального кандидоза применяется в дозировке 150 мг однократно. Для профилактики рецидивов показано применение 150 мг флуконазола один раз в месяц на протяжении полугода-года
  • Для профилактики кандидоза Микосист назначается в дозировке 50-400 мг в день.

Дозировка для детей при лечении кандидоза слизистых оболочек составляет 3 мг на килограмм массы тела в сутки. В первый день возможно применение большей дозы 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.

При лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции дозировка Микосиста составляет 6-12 мг на килограмм в сутки.

Новорожденным в первые 14 дней жизни препарат назначается в той же дозе, что и для старших детей, но вводится или принимается с интервалом в 72 часа. Детям на 3-4 недели жизни препарат назначается через 48 часов.

Раствор Микосист вводится внутривенно капельно со скоростью 20 мг в минуту. При переходе с раствора на пероральную форму (капсулы) нет надобности в изменении суточной дозировки.

Для приготовления раствора Микосист может использоваться в комплексе с такими инфузионными растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор натрия гидрокарбоната, 0.9% раствор натрия хлорида.

Побочные эффекты

Применение Микосиста может вызвать следующие побочные действия:

  • центральная нервная система: головокружение, головная боль, судороги;
  • пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, изменение вкуса, функциональные нарушения печени (повышение активности печеночных ферментов, ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом);
  • сердечно-сосудистая система: трепетание/ мерцание желудочков, увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ;
  • органы кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
  • аллергические проявления: мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции (включая отек лица, ангионевротический отек, зуд кожи, крапивница), бронхиальная астма (зачастую при непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
  • другое: алопеция, функциональные нарушения почек, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия.

Передозировка

Симптомы передозировки Микосист:

  • диарея, приступы тошноты, рвота;
  • галлюцинации, судороги, параноидальное поведение (в тяжелых случаях).

Для лечения передозировки проводится промывание желудка, гемодиализ, форсированный диурез и применяется симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Дифлюкан, Микомакс, Проканазол, Сафоцид, Флуконазол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Микосист – противогрибковый препарат, который является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол активен в отношении возбудителей микозов, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Особые указания

  • Лечение требуется проводить до появления клинико-гематологической ремиссии. Прекращение лечения раньше положенного времени приводит к рецидивам.
  • Так как препарат выводится преимущественно почками, необходимо соблюдать осторожность у больных с почечной недостаточностью. При продолжительной терапии дозирование должно выполняться с учетом клиренса креатинина. Иногда использование препарата сопровождалось токсическим воздействием на печень (включая летальный исход), в основном у пациентов с серьезными сопутствующими патологиями. В связи с этим следует контролировать функцию печени. При возникновении симптомов поражения печени связанных с приемом ЛС, препарат рекомендуется отменить.
  • При появлении сыпи у больных во время лечения поверхностной грибковой инфекции, которую можно связать с использованием флуконазола, препарат необходимо отменить.
  • Необходимо контролировать ПВ у больных, одновременно получающих непрямые антикоагулянты кумаринового ряда и флуконазол.
  • Во время приема препарата больным следует соблюдать осторожность во время работы с техникой или управления автотранспортом, поскольку флуконазол может вызывать головокружение.

При беременности и грудном вскармливании

С особой осторожностью применяется во время беременности, когда польза для матери выше потенциальных рисков для плода.

Противопоказан во время грудного вскармливания.

В детском возрасте

Применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

В пожилом возрасте

Пациентам преклонного возраста не требуется корректировка дозировки.

При нарушениях функции почек

При нарушении функций почек с КК ниже 50 мл/мин назначается ½ от общей рекомендованной дозы.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью и под постоянным контролем со стороны врачей назначается пациентам с нарушением функций почек (даже в анамнезе).

Лекарственное взаимодействие

  • Флуконазол в комплексе с непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда могут увеличивать протромбиновое время, поэтому требуется регулярный контроль данного показателя.
  • Флуконазол удлиняет Т1/2 производных сульфонилмочевины, что может привести к гипогликемии. Это следует учитывать при комбинированном применении препаратов.
  • Флуконазол повышает концентрацию фенитоина, поэтому может потребовать снижение дозы последнего. Также Микосист повышает содержание рифабутина, циклоспорина, что следует учитывать при их комбинированном применении.
  • Противопоказано совместное применение терфенадина, цизаприда из-за высокого риска развития аритмии, тахикардии и других проблем с сердцем.
  • Гидрохлоротиазид повышает концентрацию флуконазола на 40%.

Условия отпуска из аптек

Капсулы отпускаются без рецепта. Для приобретения раствора требуется рецепт.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 30°C. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Микосист за 1 упаковку от 282 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Микосист

Цены в интернет-аптеках:

Микосист – противогрибковое лекарственное средство широкого спектра действия, входящее в класс производных триазола.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Микосиста:

  • Капсулы 50 мг: желатиновые твердые, размер №4 (Coni-Snap), белый непрозрачный корпус (L500), светло-синяя непрозрачная крышечка (L910); содержимое капсул – белая или почти белая плотная порошкообразная масса, или порошок (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке по 1 блистеру);
  • Капсулы 100 мг: желатиновые твердые, размер №2 (Coni-Snap), белый непрозрачный корпус (L500), бирюзовая непрозрачная крышечка (L890); содержимое капсул – белая или почти белая плотная порошкообразная масса, или порошок (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке по 4 блистера);
  • Капсулы 150 мг: желатиновые твердые, размер №1 (Coni-Snap), белый непрозрачный корпус (L500), синяя непрозрачная крышечка (L860); содержимое капсул – белая или почти белая плотная порошкообразная масса, или порошок (по 1 шт. в блистере, в картонной пачке по 1, 2 или 4 блистера);
  • Раствор для инфузий: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (по 100 мл в стеклянных флаконах с комбинированной крышкой flip-off из ферросплава и зеленого полипропилена, в картонной пачке по 1 флакону и 1 пластиковому держателю для капельниц).

Состав 1 капсулы:

  • Активное вещество: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
  • Дополнительные компоненты: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, лактоза безводная, повидон, тальк, крахмал кукурузный;
  • Оболочка твердая желатиновая: индигокармин, желатин, титана диоксид.
  • Активное вещество: флуконазол – 2 мг/мл (в 1 флаконе – 200 мг);
  • Дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

Применение Микосиста рекомендовано для лечения следующих заболеваний:

  • Генерализованный кандидоз: диссеминированный кандидоз, кандидемия и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, дыхательных и мочевыводящих путей, глаз, эндокарда), у больных, принимающих курс иммунодепрессивной или цитостатической терапии в том числе, а также при наличии других факторов, обуславливающих развитие кандидоза (лечение и профилактика);
  • Криптококкоз: криптококковые инфекции легких и кожи, криптококковый менингит, криптококковый сепсис;
  • Кандидозы слизистых оболочек: полости рта (включая атрофический кандидоз ротовой полости, вызванный ношением зубных протезов), пищевода, глотки, а также кандидурия, неинвазивные бронхолегочные инфекции;
  • Генитальный кандидоз: вагинальный (острая или хроническая рецидивирующая форма), кандидозный баланит (для капсул);
  • Отрубевидный лишай, микозы стоп, онихомикоз (для капсул);
  • Микозы кожи, включая микозы паховой области, туловища;
  • Глубокие эндемические микозы (включая паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом).

Также Микосист показан к применению для предупреждения рецидивов и развития следующих заболеваний у таких категорий пациентов:

  • Криптококкоз – у больных СПИДом при трансплантации органов или других случаях иммунодефицита;
  • Грибковые инфекции – у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате лучевой терапии или химиотерапии цитостатиками;
  • Орофарингеальный кандидоз – у больных СПИДом.

Противопоказания

  • Сочетание с астемизолом;
  • Одновременное использование с терфенадином (при постоянном приеме флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше) и цизапридом, вследствие удлинения интервала QT обоими препаратами и увеличения риска развития тяжелых нарушений сердечного ритма;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
  • Период кормления грудью (в грудном молоке препарат содержится в такой же концентрации, как и в плазме);
  • Гиперчувствительность к компонентам средства или близким по структуре азольным соединениям.

Относительные (применять с крайней осторожностью, поскольку возможно развитие осложнений):

  • Почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Потенциально проаритмогенные состояния у пациентов при наличии множественных факторов риска (органические заболевания сердца; сочетание с лекарственными препаратами, вызывающими аритмии; нарушения электролитного баланса);
  • Появление сыпи на фоне использования флуконазола у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, а также поверхностной грибковой инфекцией;
  • Непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • Одновременное использование с рифабутином (может развиться увеит);
  • Сочетание с другими препаратами, метаболизирующимися с помощью изоферментов системы цитохрома Р450.

При беременности применение Микосиста возможно только после тщательного соотношения ожидаемой пользы от приема средства и риска развития побочных реакций.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь, раствор вливают внутривенно капельно со скоростью, не превышающей 10 мл (20 мг) в минуту. При переходе с внутривенного введения на пероральный прием и наоборот суточную дозу не требуется корректировать.

Рекомендованный режим дозирования Микосиста у взрослых для лечения:

  • Криптококкоз. Рекомендованная доза при криптококковых инфекциях в первый день приема составляет 400 мг 1 раз в сутки, при дальнейшем лечении – 200-400 мг в сутки при той же кратности приема. Продолжительность терапии – 6-8 недель в зависимости от результатов микологических исследований. Курс лечения криптококкового менингита может составлять 10-12 недель;
  • Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций. Доза флуконазола в первые сутки составляет 400 мг, со второго дня лечения – 200 мг, при недостаточной действенности терапии может быть также повышена в дальнейшем до 400 мг в сутки. При тяжелом системном кандидозе допустимо назначение препарата в суточной дозе до 800 мг, продолжительность лечения зависит от его эффективности. Рекомендуется завершать курс только спустя 2 недели после исчезновения признаков поражения;
  • Кандидозы слизистых оболочек, пищевода, глотки, а также кожи, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия. Доза составляет 50-100 мг в сутки на протяжении 2-4 недель, для лечения тяжелого кандидоза слизистых оболочек – по 100-200 мг в сутки. При терапии орофарингеального кандидоза (включая больных с нарушениями иммунитета) препарат применяют по 50-100 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-2 недель, при лечении атрофического кандидоза полости рта, вызванного ношением зубных протезов – по 50 мг в сутки в течение 2 недель в комбинации с антисептическими средствами для обработки протеза;
  • Микозы кожи, включая микозы паховой области и стоп. Рекомендуемая доза – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, терапия в обычных случаях длится не более 4 недель, но при микозах стоп может достигать 6 недель (капсулы). При онихомикозе препарат принимают по 150 мг 1 раз в неделю, лечение требуется продолжать до замещения инфицированного ногтя здоровым. В норме для повторного роста ногтевой пластины на пальцах стоп и рук необходимо 6-12 и 3-6 месяцев соответственно (капсулы);
  • Глубокие эндемические микозы. Рекомендуемая доза средства – 200-400 мг в сутки, терапия может длиться до 2 лет. Продолжительность приема определяется индивидуально: при кокцидиоидозе курс может составлять 11-24 месяца, при гистоплазмозе – 3-17 месяцев, при паракокцидиоидозе – 2-17 месяцев;
  • Отрубевидный лишай. Препарат назначают на протяжении 2 недель по 300 мг 1 раз в неделю, в некоторых случаях однократный прием рекомендуемой дозы оказывается достаточным, но, в то же время, части больным может потребоваться дополнительная третья доза в 300 мг раз в неделю. Также возможен прием флуконазола по альтернативной схеме лечения – в течение 2-4 недель в суточной дозе 50 мг (капсулы).

Рекомендованный режим дозирования Микосиста у взрослых для профилактики:

  • Рецидив криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения курса первичного лечения. Препарат может быть назначен в суточной дозе от 200 мг и выше на протяжении длительного периода;
  • Рецидив орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения курса первичного лечения. Средство рекомендуют использовать 1 раз в неделю по 150 мг, при необходимости возможно продолжительное лечение (особенно при тяжелых нарушениях иммунитета);
  • Кандидоз. Флуконазол используют 1 раз в сутки по 50-400 мг в зависимости от степени угрозы появления инфекции. У пациентов с высоким риском генерализованной инфекции, например, с длительно сохраняющейся или ожидаемой выраженной нейтропенией рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Препарат начинают применять за несколько дней до появления ожидаемой нейтропении и продолжают еще в течение недели после увеличения количества нейтрофилов более 1000/мкл;
  • Грибковые инфекции у пациентов с онкологическими заболеваниями. Средство назначают 1 раз в сутки в дозе 50 мг в течение всего периода, пока пациент входит в группу повышенного риска вследствие лучевой или цитостатической терапии.
Читайте также:  Витапрост форте: инструкция по применению суппозиторий, состав и аналоги

Детям Микосист рекомендуют применять 1 раз в сутки ежедневно в дозах, не превышающих таковые у взрослых. Продолжительность терапии зависит так же, как и при сходных инфекциях у взрослых от клинического и микологического эффекта.

Для лечения кандидоза слизистых оболочек детям рекомендуют применять препарат в дозе 3 мг/кг в сутки. В первый день курса для скорейшего достижения равновесной концентрации может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

При терапии криптококковой инфекции и генерализованного кандидоза, в зависимости от тяжести поражения, препарат назначают детям в дозе 6-12 мг/кг в сутки.

Детям со сниженным иммунитетом при повышенном риске развития инфекции, вызванном нейтропенией, обусловленной цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией, для профилактики грибковых инфекций Микосист назначают в дозе 3-12 мг/кг в сутки (в зависимости от длительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении).

Так как у новорожденных выведение флуконазола происходит замедленно, в первые 2 недели жизни средство рекомендуют вводить в дозе (в мг/кг) равной рекомендуемой дозе для детей более старшего возраста, с интервалом 72 часа. В возрасте 3-4 недель жизни ту же дозу применяют уже с интервалом 48 часов.

Пациентам с нарушениями деятельности почек следует корректировать режим дозирования. В случае однократного применения препарата не требуется изменение дозы. При назначении пациентам (в т. ч. детям) курса терапии первоначальная ударная доза может составлять 50-400 мг, в дальнейшем доза, применяемая 1 раз в сутки, определяется в зависимости от величины клиренса креатинина:

  • Более 50 мл/мин – используется обычная рекомендуемая доза;
  • Менее 50 мл/мин (без диализа) – используется ½ рекомендуемой дозы.

Пациентам, находящимся на постоянном амбулаторном диализе, следует применять 1 дозу (в зависимости от показания) после каждого сеанса диализа.

Раствор Микосист для инфузий совместим с такими растворами: раствор натрия хлорида, раствор натрия гидрокарбоната (0,9%), 20% раствор глюкозы, раствор калия хлорида в глюкозе, раствор Хартмана, раствор Рингера. Инфузионное введение препарата проводят с помощью обычных наборов для трансфузии с применением одного из выше названных растворов.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: повышение продолжительности интервала QT на электрокардиограмме, трепетание/мерцание желудочков;
  • Пищеварительная система: боль в животе, рвота, метеоризм, тошнота, диарея, изменение вкуса, нарушение деятельности печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха, гепатоцеллюлярный некроз);
  • Аллергические реакции: бронхиальная астма (отмечается чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), кожная сыпь, анафилактоидные реакции (включая отек лица, ангионевротический отек, крапивницу, зуд кожи), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
  • Нервная система: судороги, головокружение, головная боль;
  • Прочие: гиперхолестеринемия, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, нарушение функции почек, алопеция.

Особые указания

Терапия Микосистом должна длиться до появления клинико-гематологической ремиссии, преждевременный отказ от применения средства приводит к рецидивам.

Вследствие того, что флуконазол преимущественно выводится почками, длительную терапию необходимо проводить под контролем клиренса креатинина.

В редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие препарата (в т. ч. с летальным исходом), как правило, у пациентов, имеющих серьезные сопутствующие заболевания. Поэтому при приеме флуконазола требуется контролировать функцию печени. В случае наблюдения признаков ее поражения, которые могут быть результатом использования препарата, терапию следует отменить.

У пациентов, получающих Микосист в комбинации с непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, необходимо контролировать протромбиновое время, ввиду его возможного увеличения.

Следует прекратить прием флуконазола при возникновении на фоне лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, развитие которой можно связать с применением препарата.

В случае появления высыпаний при наличии инвазивных/системных грибковых инфекций их необходимо тщательно наблюдать, и отменить прием при появлении многоформной эритемы или буллезных поражений.

Во время терапии требуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами, ввиду возможного развития нежелательных эффектов (головокружений).

Лекарственное взаимодействие

Влияние Микосиста на одновременно принимаемые вещества/препараты:

  • Фенитоин – повышает его концентрацию в крови в клинически значимой степени, вследствие этого может потребоваться снижение его дозы;
  • Производные сульфонилмочевины – удлиняет период полувыведения, способствуя развитию гипогликемии;
  • Такролимус – повышает уровень его содержания в сыворотке крови и как следствие – риск нефротоксичности;
  • Циклоспорин – увеличивает его концентрацию в крови;
  • Теофиллин – снижает скорость клиренса из плазмы крови и усугубляет угрозу токсического действия и передозировки;
  • Зидовудин – повышает риск его побочных эффектов;
  • Мидазолам – увеличивает угрозу появления психомоторных реакций.

Следует также учитывать, что при сочетании с Микосистом:

  • Гидрохлоротиазид – повышает концентрацию препарата в плазме крови на 40%;
  • Рифампицин – уменьшает концентрацию и период полувыведения флуконазола, что требует увеличения дозы последнего.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности раствора для инфузий – 2 года, капсул – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Применение противогрибкового препарата Микосист

Организм человека способен противостоять грибкам, но в некоторых случаях ему требуется помощь. Специалисты назначают системные антимикотики – противогрибковые препараты для приема внутрь. Одним из таких является лекарство Микосист. Оно применяется в терапии различных микозов (грибковых болезней). В том числе – при поражениях кожи, слизистых оболочек и внутренних органов. Людям с ослабленным (на фоне ВИЧ или химиотерапии) иммунитетом, Микосист назначают с целью профилактики.

Формы выпуска

Существует 2 формы выпуска препарата Микосист. Первая – раствор, который предназначен для внутривенных инфузий. Вторая – капсулы для внутреннего применения. Купить их можно без рецепта, однако принимать внутрь следует по назначению врача.

Упаковки Микосист отличаются в зависимости от количества капсул внутри и дозировки действующего вещества. Капсулы с дозой 150 мг производят в упаковках по 1, 2 и 4 штуки, по 100 мг – в упаковках по 28 штук, по 50 мг – в пачках по 7 штук. Капсулы упакованы в блистер, упаковка укомплектована инструкцией по применению.

Действующее вещество

Активный компонент всех форм выпуска Микосист – противогрибковое соединение флуконазол. Это синтетическое вещество, эффективное против самых распространенных грибков – представителей рода Candida. Устойчивый к веществу штамм — Candida krusei. Также соединение эффективно против других поверхностных микозов, вызванных Microsporum spp., Trichophyton spp. Препараты на основе флуконазола применяют для лечения глубоких и внутриорганных грибковых инфекций:

Фармакологические свойства

Флуконазол блокирует грибковый фермент цитохрома Р450. Это вещество необходимо грибку для синтеза эргостерола – липида, обеспечивающего целостность и прочность клеточных оболочек грибка, их воссоздание при размножении возбудителя инфекции. Без эргостерола клеточная мембрана становится тонкой, проницаемой для разных ионов. Изменение уровня давления в клетке приводит к повреждению мембраны – проще говоря, образованию отверстий. Через них содержимое клетки выходит наружу, а сама она расщепляется посредством иммунных клеток человеческого организма.

Некоторые реакции в организме млекопитающих происходят под влиянием такого же фермента. Преимущество флуконазола перед другими препаратами противогрибковой группы – избирательное (селективное) действие именно на грибковый фермент. Отсюда улучшенная переносимость препарата и сниженный риск разрушающего действия на печень. В отличие от других антимикотиков (кетоконазола и изоконазола), флуконазол не изменяет синтез некоторых гормонов, не влияет на количество тестостерона и эстрогенов в мужском или женском организме. Даже при длительном употреблении высоких доз препарата происходят несущественные гормональные колебания.

С белками крови связывается всего 10% дозы. Вещество почти полностью (около 90% дозы) выводится неизменным. Выведение происходит через почки.

После проглатывания капсул максимальные концентрации флуконазола в плазме крови выявляются через 30-90 минут. Стабильные, активные против грибков количества, сохраняются около 24 часов. Аналогичные дозы препарата выявляются во всех биологических жидкостях организма (слюне, мокроте). В спинномозговой жидкости концентрация составляет 80% от плазменной. Вещество накапливается в тканях, богатых кератином (все слои кожи, ногти), выводится вместе с потом и сальным секретом кожи. Здесь количество флуконазола существенно превышает плазменные показатели.

Показания

Микосист назначают для лечения онихомикозов, если применение других препаратов невозможно. Средство применяют в терапии:

  • дерматомикозов;
  • эпидермофитии стоп и кожи на ладонях;
  • паховых дерматомикозов;
  • поражений гладкой кожи тела и волосистых участков головы;
  • отрубевидного лишая.

Микосистом лечат все виды кандидозов – острые и хронические поражения слизистой оболочки во рту, гортани, пищеводе, генитальные формы кандидозов, атрофический кандидоз (на фоне раздражения зубными протезами). Препарат назначают при кокцидиоидозе, в лечении криптококкового менингита.

Средство используют для профилактики рецидивов перечисленных выше грибковых заболеваний у людей из группы повышенного риска:

  • с ВИЧ-статусом;
  • при СПИДе;
  • на фоне химиотерапии онкологических заболеваний.

Препарат могут назначать детям старше 5 лет. Возможность боле раннего применения определяется в индивидуальном порядке.

Способ применения

Капсулы Микосист принимают внутрь. Средство можно употреблять до, во время, или после еды. Прием пищи не изменяет биодоступность флуконазола. Вещество отлично всасывается сквозь слизистую желудка.

Серьезные грибковые заболевания

Криптококковые инфекции лечат:

  • на протяжении 1,5-2 месяцев;
  • с начальной дозой 400 мг флуконазола (4 капсулы Микосиста по 100 мг);
  • с поддерживающей дозой – 200 мг в сутки.

При грибковом менингите Микосист назначают:

  • на 3 месяца, после получения отрицательных результатов анализов;
  • с начальной дозой 400 мг;
  • с поддерживающей дозой 200-400 мг в сутки.

Инвазивные и системные формы кандидозов лечат:

  • с дозой 200-400 мг в сутки;
  • до полного исчезновения признаков болезни;
  • продолжают терапию еще 2 недели.

При тяжелых формах дозу повышают до 800 мг в сутки.

Поверхностные грибковые поражения

Лечить генитальную форму кандидоза (молочницу) следует Микосистом по 150 мг. Мужчины принимают капсулу однократно. Женщины пьют 1 капсулу однократно либо 3 штуки с интервалом в 3 дня (по капсуле в 1, 4, 7 дни лечения). В дальнейшем пациентка должна принимать по 150 мг препарата 1 раз в месяц от 6 до 12 месяцев подряд.

Для лечения отрубевидного лишая применяется особая схема:

  • принимают 300 мг флуконазола раз в неделю;
  • лечение длится 2 недели;
  • при обширных высыпаниях или длительном течении заболевания терапию продляют еще на 1 неделю.

При хроническом или остром поражении слизистых лекарство необходимо пить по схеме:

  • в дозе 50-200 мг (на усмотрение врача) ежедневно;
  • на протяжении 4-6 недель.

При поражении кожи на стопах, ладонях, в паху:

  • по 150 мг раз в неделю;
  • на протяжении 4-8 недель.

При онихомикозе средство пьют по 150 мг раз в 7 дней 4-12 месяцев.

Рис. 4 Микосист принимают, пока ноготь полностью отрастет

Дозировки для детей, кратность приема препарата и сроки лечения определяет врач.

Передозировка

Риск передозировки высок, если пациент долго принимает Микосист в высоких дозах (свыше 400 мг в сутки) либо страдает от почечных заболеваний. Так как действующее вещество выводится почками, нарушение их функции приходит к замедлению выделения препарата с мочой. На передозировку указывают:

  • интенсивные головные боли;
  • диспептические расстройства — тошнота, диарея, спазмы в животе;
  • параноидальное поведение больного;
  • неадекватные реакции, связанные с галлюцинациями.

Пациента с такими признаками следует доставить в больницу. Лечение проводят исходя из симптомов, промывают желудок, назначают гемодиализ. При аппаратном очищении крови уже через 3 часа концентрации флуконазола в организме уменьшаются вдвое.

Побочные действия

Проявляются при индивидуальной непереносимости препарата, длительном лечении Микосистом. Самые серьезные нежелательные эффекты:

  • помутнение сознания;
  • судороги;
  • нарушения функции печени и почек;
  • аллопеция;
  • анафилактический шок.

На фоне лечения Микосистом пациенты чаще страдают от вздутия, нарушений стула, болей в животе, тошноты, рвоты, чувства тяжести. При длительной терапии могут изменяются метаболические процессы (нарушается обмен жиров, что проявляется повышением уровня холестерина в крови). При повышенной чувствительности у больных образуется сыпь по телу, повышается риск развития бронхиальной астмы, сердечных аритмий.

Противопоказания

Препарат противопоказан при индивидуальной чувствительности, серьезных нарушениях в функциях печени, почек, сердца. Микосист нельзя принимать во время лечения терфенадином, цизапиридом, астемизолом и другими лекарственными средствами. Если пациент регулярно принимает любые лекарства, их названия необходимо сообщить врачу. Даже в случае тяжелых заболеваний внутренних органов, Микосист могут назначить по жизненным показаниям, если грибковая инфекция угрожает жизни больного сильнее, чем другие нарушения в работе организма.

Микосист не совместим с алкоголем. При одновременном приеме возрастает риск токсических поражений печени. При лечении препаратом следует учитывать его пролонгированное нахождение в организме (чем больше доза, тем дольше выводится). Пить спиртное можно не ранее, чем через неделю после окончания терапии.

Беременность и лактация

Микосист назначают беременным в случае серьезных системных и хронических грибковых заболеваний. Препарат может проникать сквозь плацентарный барьер и нарушать процесс развития ребенка. Однако при возникновении угрозы жизни матери, противогрибковое средство будет назначено несмотря на возможные риски для плода.

Флуконазол проникает во все жидкие среды организма. Концентрации, равные плазменным, определяются в грудном молоке. Препарат не назначают кормящим мамам. Если лечение Микосистом необходимо, женщина должна прекратить грудное вскармливание.

Аналоги

На фармацевтическом рынке есть препараты с флуконазолом из всех ценовых категорий. Более дешевыми аналогами Микосиста выступают отечественные препараты. 1 капсула (150 мг) Флуконазола:

  • Вертекс стоит 30-40 рублей;
  • Штада – 60-70 рублей;
  • израильского аналога от Тева – 170-190 рублей;
  • Флюкостат – 190-210 рублей.

2 капсулы в такой же дозе от компании Вертекс стоит 45-60 рублей, препарат Флюкостат – 360-390 рублей. 4 капсулы (150 мг) от Вертекс стоят 65-80 рублей.

Стоимость по формам выпуска

1 капсула Микосиста в дозе 150 мг стоит 290-320 рублей, 2 капсулы – 530-570 рублей, 4 капсулы – 680-720 рублей. Цена на Микосист 100 мг – 2000-2100рублей, за упаковку 28 капсул. Микосист 50 мг (7 штук в упаковке) стоит 560-600 рублей.

Отзывы

Наталия, 36 лет, Екатеринбург: «Купила упаковку Микосист 4 капсулы – с запасом. Этот препарат очень хорошо избавляет от зуда при молочнице. Использую его 1-2 раза в год, в основном в межсезонье. Молочница появляется на фоне гриппа. Очень удобно – 1 капсулу приняла и забыла о проблеме.»

Олег, 49 лет, Сочи: «Микосист принимаю 1 раз в неделю – лечу ногтевой грибок. Такое средство – просто находка, выпил капсулу в понедельник и в остальное время полностью спокоен. Ногти потихоньку отрастают, но пить лекарство буду еще долго. Врач назначил на 6 месяцев.»

Дмитрий, 25 лет, Нальчик: «Микосист давала жена, когда чесалась головка на члене. Супруга сказала, что это молочница и препарат точно не подведет. Все симптомы и вправду исчезли уже через сутки.»

Капсулы Микосист: инструкция по применению

  • Фармакологические свойства
  • Показания и противопоказания
  • Формы выпуска препарата и их состав
  • Способ применения и дозы
  • Особые замечания в период беременности и лактации
  • Передозировка и побочные действия
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Отзывы пациентов о Микосисте
  • Заключение

Грибковым инфекциям подвержен каждый пятый городской житель. Связано это с активным темпом жизни городского населения, а также недостаточной гигиеной ног, постоянно находящихся в закрытой обуви. На фармакологическом рынке представлено большое количество противогрибковых средств для перорального и наружного применения.

Среди лекарств для внутреннего использования инновационным продуктом признаны таблетки Микосист. Международное непатентованное название – Флуконазол. Применяется Микосист для терапии от грибковых инфекций разной степени тяжести.

Фармакологические свойства

Это противогрибковое медикаментозное средство. Микосист – инновационное медикаментозное средство в фармакологии.

Основное компонентное вещество – флуконазол – производное триазола, не разрушающее цитохромную систему в организме.

Действует мягко, блокирует рост инфицированных клеток. Активен Микосист для мужчин и для женщин при лечении всех видов микозов, вызванных бактериями класса Кандида.

Биодоступность препарата составляет девяносто процентов. Флуконазол отлично всасывается. Его наибольшая концентрация в плазме фиксируется через час и напрямую зависит от принимаемой дозы.

Срединная концентрация фиксируется примерно через неделю приема, при соблюдении режима дозировки – 1 капсула ежедневно.

Компоненты Микосиста имеют высокую проникающую способность во все жидкость содержащие участки организма инфицированного: грудное молоко, слизистые, эпидермис, слюну, потовые железы, мокроту, плазму, жидкость спинного мозга.

Выводится Микосист из организма инфицированного преимущественно через почки по прошествии полутора суток после приема препарата.

Показания и противопоказания

Микосист показан к применению для лечения:

  • кандидозов: гениталий, слизистых, ног и ногтевой пластины;
  • отрубевидного лишая, микоза стоп;
  • онихомикоза, криптококкоза, эндемических микозов.
Читайте также:  Как пользоваться Гексорал спреем для лечения детей: инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, препарат Микосист противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентного состава препарата, при непереносимости лактозы и в период грудного вскармливания, так как проникающая составляющая препарата очень велика.

Осторожно! С осторожностью следует отнестись к использованию Микосиста лицам, с заболеваниями почек, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и женщинам во время беременности.

Отпускается их аптек без рецепта врача.

Формы выпуска препарата и их состав

Микосист выпускается в форме:

  • капсул в блистере, упакованных в картонную пачку. Каждая упаковка Микосиста содержит от одной до двадцати восьми таблеток. Объем флуконазола варьируется от 50-150 мг.
  • раствора для инъекций в колбе из прозрачного стекла объемом – 200 мл. Содержание флуконазола — 100 мг.

Состав капсул Микосист очень тщательно подобран. Основное действующее вещество Микосиста – флуконазол.

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки капсулы

Количественная составляющая компонентного состава разнится в зависимости от нормы выпускаемой дозировки.

Способ применения и дозы

При диагностировании кандидозов норма таблеток для взрослого человека составляет 150 мг. еженедельно. При острых кандидозах прием препарата рекомендуется осуществлять ежедневно по 50 мг. Норма может быть увеличена вдвое по рекомендации врача. Период терапии зависит от тяжести протекания заболевания и определяется интервалом от двух до шести недель.

Для профилактики повторного возникновения кандидоза или онихомикоза таблетки нужно принимать по 50 мг. ежедневно на протяжении семи дней.

Рекомендуется перед применением обратиться к врачу, который подберет для вас оптимальную дозировку и продолжительность терапии.

Особые замечания в период беременности и лактации

Микосист с осторожностью допускается для приема во время беременности.

Противопоказан к применению кормящим женщинам.

Передозировка и побочные действия

Официальных случаев передозировки не выявлено. При возникновении атипичных реакций, свойственных передозировке (диарея, рвота, тошнота, иногда судороги), промойте желудок, примите сорбент, вызовите врача.

Микосист – лекарственное средство, которое может спровоцировать возникновение в отдельных случаях ряда побочных действий в виде: аллергических реакций, нарушения штатного функционирования почек, проявления кожной сыпи, тошноты, редко рвотных позывов, ухудшения настроения, появления беспричинных головных болей, желтухи или гепатита.

Взаимодействие с другими препаратами

Допускается применение Микосиста одновременно с противогрибковыми мазями, гелями, спреями.

Не рекомендуется в период терапии Микосистом применять другие препараты для перорального использования.

Важно! Параллельное употребление Микосиста и лекарств с содержанием терфенадина, цизаприда может негативно воздействовать на сердечную мышцу. Не допускается одновременное употребление капсул с астемизолом.

Хранить таблетки рекомендуется при температуре, не превышающей тридцати градусов в течение пяти лет.

Отзывы пациентов о Микосисте

Отзывы пациентов о Микосисте в основном положительные. При лечении онихомикоза эффект от терапии наступает спустя две недели: исчезает краснота, зуд.

Спустя месяц активной терапии симптомы болезни исчезают полностью. Ряд пользователей отмечает легкие побочные реакции в виде рвотных позывов после приема Микосиста, расстройства желудка, легкого головокружения.

Нередко побочные реакции могут быть спровоцированы одновременным приемом нескольких лекарственных средств или нарушением режима терапии. В целом, капсулы отлично справляются с лечением кандидозов и рекомендуются пользователями к употреблению.

Раствор для инъекций не уступает по эффективности, но удобен для применения только в условиях пребывания в стационаре или при посещении процедурных кабинетов.

Заключение

Каждый из нас руководствуется несколькими факторами при выборе препарата: доступностью, стоимостью, эффективностью лекарственного средства, наличием отзывов и инструкции о том, от чего назначают. Микосист соответствует всем потребительским запросам.

Средняя рыночная стоимость таблеток составляет чуть больше двухсот рублей, препарат отлично зарекомендовал себя среди профессионалов и потребителей, удобен в использовании, проверен клиническими испытаниями, рекомендуется пользователями.

Микардис

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Микардис
  • Показания к примененинию препарата Микардис
  • Применение препарата Микардис
  • Противопоказания к примененинию препарата Микардис
  • Побочные эффекты препарата Микардис
  • Особые указания по применению препарата Микардис
  • Взаимодействия препарата Микардис
  • Передозировка препарата Микардис, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Микардис

Фармакологические свойства препарата Микардис

Фармакодинамика. Тельмизартан — специфический и эффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АT1). Тельмизартан с очень высокой степенью сродства замещает ангиотензин II в местах его связывания с рецепторами типа АТ1, ответственными за физиологические эффекты ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет частичную агонистическую активность в отношении рецепторов АТ1. Связывание с рецептором специфическое и длительное. Тельмизартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не известна, как не выявлен эффект их возможной сверхстимуляции ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием тельмизартана. Тельмизартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не влияет на активность ренина в плазме крови, не блокирует ионные каналы, не оказывает ингибирующего влияния на АПФ (кининаза II), фермента, который также разрушает брадикинин. Поэтому применение препарата не сопровождается побочными эффектами, связанными с накоплением брадикинина.
При приеме в дозе 80 мг тельмизартан почти полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II, выраженный антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч и остается значимым вплоть до 48 ч.
После приема первой дозы тельмизартана антигипертензивный эффект развивается постепенно в течение 3 ч, максимальный гипотензивный эффект развивается через 4–8 нед после начала лечения и сохраняется при длительном применении препарата. Антигипертензивный эффект сохраняется на постоянном уровне в течение 24 ч после приема, в том числе включая последние 4 ч перед следующим приемом. Это подтверждено при амбулаторном мониторинге АД.
У пациентов с АГ (артериальная гипертензия) тельмизартан снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на ЧСС. При внезапной отмене препарата уровень АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены.
Клинические исследования подтвердили, что лечение тельмизартаном значительно уменьшает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией миокарда левого желудочка.
В клинических исследованиях установлено, что тельмизартан значительно реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает развитие сухого кашля.
Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь, средняя абсолютная биодоступность — около 50%. Если препарат принимают во время еды, уменьшение значения AUC варьирует от 6% (при приеме в дозе 40 мг) до 19% (при приеме в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема препарата концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от того, принимали тельмизартан натощак или с пищей.
Тельмизартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 500 л. Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом. Конъюгат не обладает фармакологической активностью. Тельмизартан характеризуется биэкспоненциальным фармакокинетическим профилем с периодом полувыведения в терминальной фазе более 20 ч. Максимальная концентрация в плазме крови и AUC возрастает непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции в организме при применении в рекомендуемых дозах. Концентрация в плазме крови у женщин выше, чем у мужчин, без изменения эффективности.
После перорального применения тельмизартан почти полностью выводится с калом, как правило, в неизмененном виде, экскреция с мочой составляет менее 2% дозы. Общий клиренс плазмы крови высокий (около 900 мл/мин), если сравнивать с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика тельмизартана у лиц пожилого возраста не отличается от таковой у более молодых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, отмечают более низкую концентрацию тельмизартана в плазме крови, однако это не имеет клинического значения. Тельмизартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому практически не выводится при диализе.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность повышается до 100%.

Показания к применениюпрепарата Микардис

Лечение эссенциальной АГ (артериальная гипертензия).

Применение препарата Микардис

Взрослые. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 40 мг. У некоторых пациентов эффективной может быть доза 20 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу препарата можно повысить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки или применить его в комбинации с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид), что обеспечивает более выраженный гипотензивный эффект по сравнению с монотерапией. При повышении дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4–8 нед от начала лечения.
Пациентам с тяжелой АГ (артериальная гипертензия) можно применять монотерапию тельмизартаном в дозе 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5–25 мг/сут, такая комбинация является эффективной.
Препарат принимают независимо от еды.
Продолжительность терапии определяют индивидуально, это зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на диализе, не нуждаются в коррекции дозы. Тельмизартан не выводится из крови при гемофильтрации.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.
Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Отсутствуют данные относительно безопасности и эффективности Микардиса при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказания к применению препарата Микардис

Гиперчувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; обструкция желчных путей; выраженная печеночная или почечная недостаточность; детский возраст.

Побочные эффекты препарата Микардис

Общая частота проявлений побочных действий при приеме тельмизартана (41,4%) обычно сопоставима с приемом плацебо (43,9%) в плацебо-контролируемых исследованиях. Частота проявления побочного действия не зависит от дозы и пола, возраста или расы пациентов. Побочные реакции, приведенные ниже, были выявлены при проведении клинических испытаний при участии 5788 пациентов, принимавших тельмизартан.
Инфекции и инвазии: инфекции мочевых путей (включая цистит), инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Психические нарушения: беспокойство.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации (нечеткость зрения).
Вестибулярные нарушения: головокружение.
Гастроинтестинальные: абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм,нарушение функции желудка.
Со стороны кожных покровов или подкожной клетчатки: экзема, повышение потоотделения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, судороги икроножных мышц или боль в ногах, миалгия, симптомы, подобные тендиниту.
Общие нарушения: боль в груди, гриппоподобные симптомы.
В дополнение по результатам послерегистрационного наблюдения сообщалось о случаях эритемы, зуда, синкопе/потери сознания, бессонницы, депрессии, рвоты, гипотензии (включая артериальную ортостатическую гипотензию), брадикардии, тахикардии, нарушений функции печени, почек, включая острую почечную недостаточность (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ), гиперкалиемии, одышки, анемии, эозинофилии, тромбоцитопении, слабости и недостаточной эффективности. Частота возникновения этих эффектов не известна.
Как и для других антагонистов ангиотензина II, сообщалось об отдельных случаях ангионевротического отека, крапивницы и других подобных реакций.
Лабораторные исследования: редко отмечали снижение уровня гемоглобина или повышение уровня мочевой кислоты; также сообщали о случаях повышения уровня креатинина или печеночных энзимов, но частота их была подобная или ниже по сравнению с приемом плацебо.
Кроме того, по результатам послерегистрационного наблюдения сообщалось о случаях повышения уровня КФК в сыворотке крови.

Особые указания по применению препарата Микардис

Период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения тельмизартана в период беременности отсутствуют. Доклинические исследования не выявили отрицательного влияния препарата в этот период. Перед планированием беременности необходимо перевести пациентку на соответствующую альтернативную терапию. Применение во II–III триместр беременности соединений, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, может вызывать пороки развития и гибель плода. При наступлении беременности во время лечения тельмизартаном препарат следует немедленно отменить.
Применение тельмизартана противопоказано в период кормления грудью, поскольку не известно, выделяется ли он в грудное молоко.
АГ (артериальная гипертензия). Существует повышенный риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки при назначении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Если препарат назначают пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Нет опыта применения Микардиса у пациентов с недавно трансплантированной почкой.
Снижение внутрисосудистого объема жидкости. Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией, вызванными интенсивной диуретической терапией, бессолевой диетой, профузной диареей или рвотой. Перед назначением Микардиса также необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса.
Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. У пациентов со сниженным сосудистым тонусом и почечной функцией, в значительной степени зависящей от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с застойной сердечной недостаточностью или тяжелыми заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на эту систему, может привести к риску развития острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и редко — ОПН.
Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом применение антигипертензивных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, обычно неэффективно, поэтому применение тельмизартана не рекомендуется.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со стенозом аорты, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Гиперкалиемия. Во время лечения препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, может возникнуть гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности, возможно развитие гиперкалиемии. Поэтому у таких пациентов рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, препаратами, повышающими уровень калия (например гепарин), заменителями поваренной соли на основе калия может привести к развитию гиперкалиемии; их следует назначать с осторожностью одновременно с Микардисом.
Нарушение функции печени. Тельмизартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструкцией желчных путей или выраженной печеночной недостаточностью вероятно снижение клиренса тельмизартана, поэтому таким пациентам принимать тельмизартан не рекомендуется. Препарат с осторожностью назначают пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
Сорбит. Рекомендованная суточная доза Микардиса 80 мг содержит 338 мг сорбитола, поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Прочие. В результате наблюдений установлено, что ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина, включая Микардис, менее эффективны в лечении лиц негроидной расы, вероятно в связи с низкорениновым характером гипертензии.
Как и при назначении любого антигипертензивного препарата, значительное снижение АД у пациентов с ИБС может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Исследование влияния тельмизартана на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводили. Однако необходимо принимать во внимание, что при проведении гипотензивной терапии могут отмечать сонливость или головокружение, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействия препарата Микардис

Тельмизартан может потенцировать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.
Соединения, которые были исследованы при изучении фармакокинетики: дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин.
Только для дигоксина отмечают 20% (в отдельных случаях 39%) повышение его концентрации в плазме крови относительно среднего уровня, поэтому следует учесть необходимость мониторинга уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических реакций, поэтому необходимо проводить регулярный мониторинг уровня лития в плазме крови.
Терапия НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, превышающих 0,3 г в сутки, и ингибиторы ЦОГ-2) может привести к развитию ОПН у дегидратированных пациентов. Соединения, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, например тельмизартан, оказывают синергический эффект. В начале комбинированной терапии НПВП и препаратом Микардис пациентам необходимо обеспечить адекватную гидратацию и проводить тщательный контроль функции почек. При одновременной терапии с НПВП сообщалось о снижении эффекта гипотензивных средств, таких как тельмизартан, вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов.

Передозировка препарата Микардис, симптомы и лечение

Данных нет. При развитии артериальной гипотензии проводят симптоматическое лечение (инфузионная терапия, поддержка основных функций организма). Тельмизартан не выводится при проведении гемодиализа.

Условия хранения препарата Микардис

В сухом месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Микардис – инструкция по применению

Регистрационный номер: П N015387/01

Торговое название препарата: Микардис ®

Международное непатентованное название (МНН): телмисартан

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит:
Активное вещество: – телмисартан 40 мг или 80 мг;
Вспомогательные вещества: – натрия гидроксид 3,36 мг/6,72 мг, поливидон (Коллидон 25) 12 мг/24 мг, меглумин 12 мг/24 мг, сорбитол 168,64 мг/337,28 мг, магния стеарат 4 мг/8 мг.

Описание
Таблетки 40 мг
Белые или почти белые продолговатой формы таблетки, на одной стороне гравировка «51Н», на другой стороне – символ фирмы.
Таблетки 80 мг
Белые или почти белые продолговатой формы таблетки, на одной стороне гравировка «52Н», на другой стороне – символ фирмы.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист.
Код ATX С09СА07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин И из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.
Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Читайте также:  Запор у ребенка до и после года: что делать, чем лечить

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность -50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Связь с белками плазмы крови – 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином.
Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации – 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т½) – более 20 час. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками – менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин.) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.).
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
У детей
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, в целом, сопоставимы с данными полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
  • Беременность
  • Период кормления грудью
  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей
  • Выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)
  • Наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол)
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки,
  • Нарушения функции печени и/или почек (см. также Особые указания),
  • Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты
  • Гипонатриемия,
  • Гиперкалиемия,
  • Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует),
  • Хроническая сердечная недостаточность,
  • Стеноз аортального и митрального клапана,
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз,
  • Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены)

Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Микардис ® составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Микардис ® может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендованная доза – 1 таблетка препарата Микардис ® 80 мг, i раз в сутки.
В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у больных находящихся на гемодиализе, коррекции режима дозирования не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Микардис ® не должна превышать 40 мг.
Пожилые пациенты
Режим дозирования не требует изменений.

Побочное действие
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции :
Сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы :
Анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы :
Тревожность, бессонница, депрессия, обморок.
Со стороны органов зрения и слуха :
Зрительные расстройства, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :
Брадикардия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия
Со стороны дыхательной системы:
Одышка.
Со стороны пищеварительной системы :
Боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушение функции печени.
Аллергические реакции:
Анафилактические реакции, повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек (со смертельным исходом), экзема, эритема, кожный зуд, сыпь (в том числе, лекарственная), гипергидроз, крапивница, токсическая сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата :
Артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны почек и мочевыводящих путей :
Нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие :
Боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость), гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Лабораторные показатели :
Снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК).

Передозировка
Случаи передозировки не выявлены.
Симптомы : выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение : симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
При одновременном назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.
Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Особые указания
У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис ® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
В качестве альтернативы препарат Микардис ® может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс ® 40 мг/12,5 мг, 80 мг/)2,5 мг).
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг была хорошо переносима и эффективна. Микардис ® менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска
Таблетки 40 мг и 80 мг.
По 7 таблеток в блистер из полиамид/алюминий/ПВХ. По 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку (для дозировки 40 мг). По 2, 4 или 8 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку (для дозировки 80 мг).

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
«Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ» Бингср Штрассе 173,
55216, Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ
Бингерштрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм» 125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3

Микардис ® (Micardis ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки40 мг 80 мг14 28 56 98

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Показания препарата Микардис
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Производитель
  • Условия хранения препарата Микардис
  • Срок годности препарата Микардис
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
телмисартан40 мг
вспомогательные вещества: поливидон; меглумин; натрия гидроксид; сорбитол; магния стеарат

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.

Таблетки1 табл.
телмисартан80 мг
вспомогательные вещества: поливидон; меглумин; натрия гидроксид; сорбитол; магния стеарат

в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 40 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «51H», на другой стороне — символ фирмы.

Таблетки 80 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «52H», на другой стороне — символ фирмы.

Фармакологическое действие

Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1) и устраняет его сосудосуживающий эффект. Уменьшает системное АД , концентрацию альдостерона в плазме.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность — 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%.

Клиническая фармакология

Максимальный эффект развивается через 3 ч после однократного приема. Гипотензивное действие сохраняется более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы. Стабильный клинический результат достигается через 4–8 нед курсового применения и длительно поддерживается. При резком прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается до исходных значений без проявления «рикошетной» гипертензии.

Показания препарата Микардис ®

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения проходимости желчевыводящих путей, выраженные нарушения функции печени или почек, наследственная непереносимость фруктозы, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей ( в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД , брадикардия, тахикардия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту.

Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь и др.

Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром, редко — эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.

Взаимодействие

Тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное действие телмисартана. Телмисартан усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, увеличивает концентрацию дигоксина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — по 40 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в день. Максимальная эффективность гипотензивного действия препарата обычно отмечается через 4–8 нед после начала лечения.

Пациентам с тяжелой степенью артериальной гипертензии — до 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5–25 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД .

Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Для обезвоженных пациентов при гипонатриемии (лечение диуретиками, ограничение поступления соли, диарея, рвота) рекомендуется уменьшение дозы.

С осторожностью назначают больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), стенозом аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, почечной и/или печеночной, тяжелой сердечной недостаточностью (возможна гиперкалиемия, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови), заболеваниями органов ЖКТ .

Нельзя применять при первичном альдостеронизме и врожденной непереносимости фруктозы (1 табл. — 40 мг и 80 мг содержат 169 мг и 338 мг сорбита соответственно). При планируемой беременности рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием Микардиса. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

При одновременном назначении с препаратами лития необходим мониторинг содержания последнего в сыворотке крови — возможно преходящее повышение уровня (и токсичности) лития в плазме.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Условия хранения препарата Микардис ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Микардис ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оцените статью
Добавить комментарий